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中枢镇痛药琥珀酸去氢他喷他多酯的合成被引量：1: 2016年; 1-二甲胺基-2-甲基-3-戊酮和间甲氧基苯基溴化镁经格氏反应制得1-二甲胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-3-戊醇盐酸盐(2),2用氯化亚砜氯代,经三溴化硼脱甲基得3-[3-氯-1-(二甲胺基)-2-甲基戊基-3-基]苯酚盐酸盐(4),4在4-叔丁基环己醇中用4-叔丁基环己醇钠顺式脱氯得去氢他喷他多(5),5与琥珀酸酐酯化得(Z)-3-[1-(二甲胺基)-2-甲基-2-戊烯-3-基)苯基丁二酸单酯(6),再经甲酯化、硼氢化钾还原、成盐得(Z)-3-[1-(二甲胺基)-2-甲基-2-戊烯-3-基]-苯基-4-羟丁酸酯琥珀酸盐(1),总收率31.8%。目标化合物为正在Ⅱ期临床试验的候选中枢性镇痛新药,命名为琥珀酸去氢他喷他多酯。; 陶俊钰徐奎; 关键词：中枢性镇痛药

中枢镇痛药物作用于相关脑区的药理学功能磁共振成像: 2010年; 目的采用药理学功能磁共振成像技术(phfMRI)研究鼻喷给药途径下中枢镇痛药物激活人脑的功能部位及作用机制。方法18名右利手健康志愿者。试验药物为酒石酸布托啡诺鼻喷剂。行为学试验中记录受试者主观感受及药物作用时间,两周后行正式fMRI检查。采用组块设计,试验任务分两次EPI扫描(鼻喷药后7min和25min),共完成143次扫描。EPI扫描时给予试验者手背痛刺激。试验数据采用Matlab6.5及SPM2等软件行后处理获得脑功能图像。结果①该药起效作用时间集中在鼻喷药后15～35min,与酒石酸布托啡诺药时曲线相近。②该药作用于人脑受体分布的相关激活脑区主要位于:皮层区:额叶(眶额回、额内上回、额上回)、颞叶(脑岛、颞中回、颞下回)、顶叶(楔前回)、边缘系统(扣带前回、扣带中回、海马、海马旁回)等;皮层下区(苍白球);小脑(小脑皮层6～9区、小脑脚、小脑蚓部)。③多数受试者第二阶段激活脑区数量与程度强于第一阶段(P<0.01)。结论phfMRI观察和研究经鼻腔给药后脑功能激活区及其机制是可行的。酒石酸布托啡诺鼻喷剂脑功能试验验证了人脑中枢神经系统阿片受体主要分布区及其可能的作用机制。; 伍建林田明张清张竞文谭小新孙长凯; 关键词：中枢镇痛药阿片受体磁共振成像

中枢镇痛药市场格局: 2005年; 疼痛是机体受到伤害性刺激后的一种防御反应，也是许多疾病常见的症状之一．不仅使患者感到痛苦。还可能引起生理功能紊乱，剧烈的疼痛甚至可导致休克。故应合理使用药物缓解疼痛，防止可能产生的生理功能紊乱。但疼痛发生的原因不尽相同．应根据具体情况选择适宜的镇痛药。诊断疾病的重要依据是通过疼痛的性质与部位．因此，镇痛药只适用于已确诊的剧痛患者．而对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛．以免掩盖病情。贻误诊断。; 闰立新; 关键词：中枢镇痛生理功能紊乱合理使用药物伤害性刺激药物止痛

中枢镇痛药盐酸曲马多被引量：27: 1992年; 盐酸曲马多是一个中枢镇痛药,治疗中、重度疼痛有效,口服与注射剂量相同,无呼吸抑制和心血管副作用,无耐受性,只有很弱的依赖性,是较理想的镇痛药。; 杜敬长; 关键词：盐酸曲马多镇痛药

一种新型安全强效无成瘾性的中枢镇痛药—曲马多(Tramal)被引量：2: 1991年; 联邦德国格兰泰公司研制,是一种有效无成瘾性的中枢镇痛药,吸收良好并有较高的生物利用度。用于治疗各种中度至重度急慢性疼痛有很好效果。特点是,在治疗剂量范围内,不引起依赖性、呼吸抑制或任何有损心血管的副作用。; 陈朝元; 关键词：曲马多镇痛药

一种盐酸纳布啡原料药中硼元素残留的测定方法: 本发明涉及盐酸纳布啡属于吗啡类中枢镇痛药，具有广泛的医学应用价值，而盐酸纳布啡合成过程中原辅料药都会有硼元素的残留，基于药物安全性及药物质量控制的要求，对于残留的硼元素含量应该有严格的控制标准。由于硼元素测定时的一些特殊...; 薛佳安锋利王少华戴志成; 文献传递

酒石酸布托啡诺的合成工艺研究: 酒石酸布托啡诺(Butorphanol Tartrate)是百时美施贵宝公司研发的中枢镇痛药,1978年经FDA批准上市,临床上用于缓解中度至重度疼痛,如术后、癌症等的止痛。本论文对酒石酸布托啡诺进行了合成工艺研究与质量...; 李冰; 关键词：布托啡诺中枢镇痛药合成工艺

中枢镇痛药的研究进展: 中枢镇痛药作用于中枢神经系统，缓解或消除疼痛。其中以吗啡、芬太尼等为代表药物，近来其他人工合成的可待因衍生物如羟考酮等也被逐渐用于临床。随着新型离子通道及镇痛机理的发现，为药学研究提供了大量镇痛新靶点。; LIN Xiao-ru林小茹; 关键词：中枢镇痛药离子通道神经系统; 文献传递

中枢镇痛药的研究进展: 中枢镇痛药作用于中枢神经系统,缓解或消除疼痛。其中以吗啡、芬太尼等为代表药物,近来其他人工合成的可待因衍生物如羟考酮等也被逐渐用于临床。随着新型离子通道及镇痛机理的发现,为药学研究提供了大量镇痛新靶点。; 林小茹; 关键词：镇痛药离子通道; 文献传递

盐酸他喷他多的合成被引量：4: 2010年; 间甲氧基苯丙酮与二甲胺盐酸盐发生Mannich反应生成消旋3-二甲胺基-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙酮(13),经结晶诱导的非对映异构体转化得到S-型化合物14后,经格氏反应、酰化及催化氢解得到(2R,3R)-2-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-N,N-二甲基戊胺,最后经脱保护基、与盐酸成盐得到中枢镇痛药盐酸他喷他多,总收率约52%。; 马慧冯文化梁玉华; 关键词：中枢镇痛药

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