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- 白桦脂酸纳米囊泡在小鼠体内组织分布研究
- 2024年
- 目的研究白桦脂酸纳米囊泡在小鼠体内的分布情况。方法从形态、粒径、Zeta电位等方面建立了白桦脂酸纳米囊泡物理表征方法。采用小鼠尾静脉注射给药,用HPLC法测定原料药及纳米囊泡在各组织及血浆中不同时间点白桦脂酸的浓度,并计算靶向参数。结果白桦脂酸纳米囊泡形态呈圆球形且均匀分散,粒径为140.51 nm,多分散系数(PDI)为22.58%,Zeta电位为-28.8 mV,包封率为90.52%,载药量为8.30%,24 h累积释放度85.33%。与注射原料药组相比,注射白桦脂酸纳米囊泡组小鼠各组织及血浆中药物浓度更高,总药-时曲线下面积(AUC)增加了1.81倍,肝组织的靶向评价指标,峰浓度比(Ce)为3.51、相对摄取率(re)为2.87、靶向效率(te)为1.07。结论制备的白桦脂酸纳米囊泡粒径小、稳定性好、包封率和载药量较高,符合设计要求。白桦脂酸制成纳米囊泡后可显著提高药物的生物利用度,对肝具备明显的靶向性。
- 李鑫宋彦娜苗利刘松鹤
- 关键词:白桦脂酸纳米囊泡
- 桃红四物汤中5种主要成分在脑缺血再灌注模型大鼠体内组织分布的研究被引量:2
- 2023年
- 目的 研究脑缺血再灌注模型大鼠在灌胃桃红四物汤(Taohong Siwu Decoction,THSWD)后,5种主要活性成分(藁本内酯、苦杏仁苷、芍药苷、羟基红花黄色素A、阿魏酸)在体内组织分布的差异和规律。方法 采用线栓法构建大鼠大脑中动脉闭塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型,然后再灌注24 h建立脑缺血再灌注大鼠模型;将模型复制成功的大鼠灌胃THSWD(50 g/kg)后,于不同时间点采集组织(心、肝、脾、肺、肾、脑),样品处理后采用UPLC-MS技术检测各组织中待测成分的含量。结果 各成分在模型大鼠各组织中分布广泛,在肝、肾组织中浓度较高,其中藁本内酯在脑组织中有较高浓度;苦杏仁苷在肺部具有组织分布特异性;芍药苷、羟基红花黄色素A在大鼠肝、脾、肺组织具有较高分布比例,阿魏酸在脑组织中未检出。结论 THSWD中5种主要活性成分在各组织中分布广泛,各组织不同时间点的分布趋势也存在较大差异。
- 戴文涛武瑞张亚南侯欣宇彭代银
- 关键词:桃红四物汤脑缺血再灌注损伤苦杏仁苷羟基红花黄色素A藁本内酯
- 基于UPLC-Q-TOF-MS技术的酸枣仁水提物中8种有效成分的体内组织分布研究被引量:2
- 2023年
- 本文旨在研究酸枣仁中8种有效成分的组织分布差异,为其药效物质基础研究提供参考。建立超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)测定大鼠组织中8种有效成分的含量测定方法,并应用于正常大鼠灌胃给予酸枣仁水提物(15 g·kg^(-1))后,心、肝、脾、肺、肾、肌肉、脑、小肠和血清中8种有效成分在0.5、1.0、2.0 h的组织分布特点。结果显示,8种成分在所设浓度范围内线性关系良好(r>0.9946);各成分的日内、日间精密度均小于19.77%,准确度均在-19.68%~19.46%;提取回收率均在86.70%~114.29%,基质效应均在82.14%~114.57%。4种黄酮当药黄素、斯皮诺素、6'''-阿魏酰斯皮诺素、山柰酚-3-O-芸香糖苷主要分布在小肠>肾>心>肝中;3种四环三萜类酸枣仁皂苷A(JuA)、酸枣仁皂苷B(JuB)、酸枣仁皂苷A1(JuA1)主要分布在小肠>肺>脾>肾脏中;五环三萜类皂苷白桦脂酸主要分布在小肠>心>肺>肾>肝中。酸枣仁黄酮和皂苷类成分均能以极微的量透过血脑屏障。这些不同类型成分如何配伍发挥养心补肝、宁心安神的传统功效的机制值得进一步研究。本文涉及的动物实验操作均遵循山西中医药大学动物伦理委员会的规定并通过动物实验伦理审查(批准号:2021DW172)。
- 闫艳褚迎新段慧竹王慧秦雪梅杜晨晖
- 关键词:酸枣仁黄酮皂苷
- UPLC-MS法研究橙皮苷及川陈皮素在大鼠体内组织分布特征被引量:4
- 2022年
- 目的:建立大鼠组织中橙皮苷与川陈皮素的浓度测定方法,考察橙皮苷和川陈皮素在大鼠体内的组织分布,探究不同组织作用趋势。方法:大鼠单次灌胃橙皮苷50 mg/kg和川陈皮素25 mg/kg后,分别于0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、12、24 h采集血浆、心、肝、脾、肺、肾、脑、肌肉、小肠、大肠、胃、脂肪等各组织样品,采用UPLC-MS检测橙皮苷与川陈皮素的组织匀浆浓度。结果:建立的UPLC-MS测定方法简便快速,专属性、基质效应、准确度、回收率和稳定性良好。橙皮苷在大鼠的小肠和胃中浓度最高,其次为大肠、肌肉、脂肪;川陈皮素在大鼠的小肠和肝组织中分布浓度最高,其次是胃、脂肪、肾和大肠。结论:橙皮苷和川陈皮素在大鼠体内分布均较广泛,该研究结果为陈皮中黄酮类成分的进一步研究开发提供参考。
- 朱泓锦赵迪崔红新崔红新刘学芳高宁宁
- 关键词:橙皮苷川陈皮素超高效液相色谱-串联质谱法
- 毛蕊花糖苷及其代谢产物在常氧及缺氧大鼠体内组织分布比较被引量:1
- 2022年
- 该研究建立高效液相色谱(high-performance liquid chromatography, HPLC)同时测定大鼠组织样品中毛蕊花糖苷(verbascoside, VB)及其主要代谢产物咖啡酸(caffeic acid, CA)的方法。采用低压低氧动物实验舱模拟高原环境,制备缺氧大鼠模型。灌胃给予常氧及缺氧大鼠300 mg·kgVB后,于30、60、90 min采集大鼠心、肝、脾、肺、肾、大脑、肌肉、大肠、小肠和胃等组织,并采用HPLC法检测各组织中VB及CA的浓度,比较VB及其代谢产物CA在常氧及缺氧大鼠体内组织分布的差异。结果显示,毛蕊花糖苷经灌胃给药后,在常氧及缺氧大鼠中均可快速吸收并分布至包括大脑在内的各个组织,表明VB可通过血脑屏障;VB在胃肠道均主要分布于小肠中,提示VB主要吸收部位为小肠;此外,在肌肉和肺中均分布较多,其他组织仅有少量分布。除大脑、心和肌肉外,其他各组织均检测到了代谢产物CA,其中小肠中咖啡酸含量最多,其次是胃、大肠和肾,在肝、脾和肺中有少量分布(<50 ng·mL),表明毛蕊花糖苷可能主要在胃肠道中代谢产生咖啡酸并吸收,可能经过肾脏排泄。相比常氧大鼠,VB在缺氧大鼠组织中体现为分布减少和减慢,但组织与血浆中药物浓度的比值有所升高,表明进入体循环的VB分布至组织的相对比例增加。从组织分布角度研究结果为毛蕊花糖苷用于抗缺氧治疗提供依据,为抗缺氧给药方案的制定提供参考。
- 李茂星王维刚李晓琳王芃
- 关键词:毛蕊花糖苷常氧缺氧咖啡酸
- 苦木注射液对阿奇霉素在肺炎模型大鼠体内组织分布的影响
- 2021年
- 本研究旨在探讨苦木注射液(KM)对阿奇霉素(AZM)在肺炎模型大鼠体内组织分布的影响。将肺炎模型大鼠随机分为对照组和实验组,分别经尾静脉注射AZM和/或KM,剂量均为75 mg/mL,每日1次,连续给药1周。LC-MS/MS法测定末次给药24 h后大鼠血浆和组织中AZM浓度,比较对照组与实验组AZM组织分布差异。结果显示,建立的LC-MS/MS方法经考察符合生物样品分析要求,适用于AZM浓度测定。与对照组相比,实验组血浆、脾、肺和肾组织中AZM浓度没有显著性差异,心和肝中的AZM浓度显著降低(P<0.05)。研究表明KM对AZM在大鼠心和肝中的分布具有显著影响,这可能是通过KM促进AZM在体内代谢而降低其组织蓄积,有利于避免产生肝损伤。
- 孙发鑫许晓蒙冯莹莹郭文娜袁梦李志勇许卉
- 关键词:阿奇霉素苦木注射液LC-MS/MS
- 复方拜颤停片5种成分在帕金森病模型大鼠体内组织分布特征研究被引量:1
- 2021年
- 目的研究复方拜颤停片代表性成分异嗪皮啶、紫丁香苷、刺五加苷E、芍药苷和异钩藤碱在帕金森病模型大鼠体内的组织分布特征。方法雄性SD大鼠36只,连续7 d腹腔注射1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶造模,成模后随机取30只大鼠单次灌胃给予复方拜颤停片(926 mg/kg),于给药后1、6、8、10、24 h各处死6只大鼠,取肝、心、脾、肺、肾、脑及小肠,制备组织匀浆,利用超高效液相色谱-质谱联用技术分别检测异嗪皮啶、紫丁香苷、刺五加苷E、芍药苷和异钩藤碱含量。结果5种成分的浓度在肝、心、脾、肺、肾和脑组织中于给药后6 h达最高峰,在小肠中于给药后1、8 h出现2个高峰。除小肠外的组织分布特征,异嗪皮啶为肾>脾>心>肝>脑>肺,紫丁香苷为肾>脑>肺>脾>肝>心,刺五加苷E为肾>脾>脑>肺>心>肝,芍药苷为肾>肝>脾>心>脑>肺,异钩藤碱为肾>肝>脾>心>脑>肺。结论复方拜颤停片5种代表性成分在大鼠体内的组织分布较为广泛,在肝与小肠中药物浓度变化趋势相反,均在肾脏中浓度最高,且在脑组织中有不同程度分布。
- 卢芳张冶白宛鑫卢意吴娟刘树民
- 关键词:异嗪皮啶紫丁香苷刺五加苷E异钩藤碱
- 呋塞米对甲基苯丙胺在小鼠体内组织分布变化的研究
- [目的]建立超高效液相色谱质谱联用法(UPLC-MS/MS)检测机体组织中的甲基苯丙胺、苯丙胺和呋塞米,进一步运用该方法检测并了解呋塞米对甲基苯丙胺在小鼠体内组织分布变化的影响,为刑事案件中利尿剂类药物加快毒品排泄的鉴定...
- 刘翠秀
- 关键词:甲基苯丙胺苯丙胺呋塞米
- 文献传递
- 三叶青地上部分抗炎提取物效应组分群不同生理状态体内组织分布规律及特性研究被引量:11
- 2021年
- 研究采用UPLC-MS/MS技术,以正负离子切换,多反应监测模式(MRM)分别同时测定正常生理状态与炎症病理模型大鼠灌胃给药三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)后组织中7个抗炎效应组分含量变化,比较不同生理状态下抗炎效应组分群组织分布差异,探讨THAA效应组分群在机体组织器官的分布规律及特性。研究发现,在正常大鼠及炎症病理模型大鼠中,7个效应组分在心、脑、小肠、胃4个脏器组织中均具有较大的药-时曲线下面积(AUC),提示三叶青地上部分抗炎提取物中效应组分群均能透过血脑屏障,且在胃肠道分布较多,推断胃肠道重吸收可能是药物血液分布药-时曲线出现双峰现象的成因之一;与正常大鼠相比,三叶青地上部分抗炎提取物效应组分群在炎症病理模型大鼠的心、脑、小肠、胃、肝、脾、肺、肾、肌肉中,均具有更高的AUC;其中效应组分群在心、脑、小肠、胃中分布较多,提示在病理状态下,机体内脏器组织与三叶青效应组分的结合力可能发生改变且缔合增强,心、脑、小肠、胃可能是THAA在机体内产生抗炎作用的靶效组织;不同生理状态大鼠,THAA效应组分群在各脏器组织中的滞留时间均较短,且相差不大,提示各效应组分在体内均无蓄积作用,炎症病理状态并不影响效应组分群在体内的起效时间。该研究为阐明三叶青地上部分抗炎提取物在机体内靶效组织分布转运规律及特性并进一步指导临床应用提供了实验基础。
- 廖淑彬陈丹余文静熊朝栋
- 关键词:超高效液相色谱串联质谱
- 冰片对黄连素在白羽肉鸡体内组织分布影响作用的研究
- 黄连素是中药黄连中的主要成分,在黄柏、三颗针、功劳木等天然中草药中均能提取到。黄连素具有抗菌活性,在体内、外均能有效抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等,广泛应用于畜禽细菌性疾...
- 刘译心
- 关键词:白羽肉鸡细菌性疾病黄连素冰片合理用药
- 文献传递
相关作者
- 罗佳波

- 作品数:250被引量:2,135H指数:25
- 供职机构:南方医科大学中医药学院
- 研究主题:麻黄汤 麻黄 配伍 葛根芩连汤 白花蛇舌草
- 钟萌

- 作品数:71被引量:290H指数:9
- 供职机构:首都医科大学附属北京友谊医院
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- 王杰

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- 供职机构:北京大学药学院药剂学系
- 研究主题:纳米粒 药物载体 体内组织分布 表面修饰 细胞摄取
- 艾晓辉

- 作品数:333被引量:1,205H指数:18
- 供职机构:中国水产科学研究院长江水产研究所
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- 周建平

- 作品数:513被引量:1,951H指数:20
- 供职机构:中国药科大学
- 研究主题:纳米粒 紫杉醇 壳聚糖 偶联物 纳米胶束