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- 一种克拉霉素粗品的制备方法
- 本发明提供了一种克拉霉素粗品的制备方法,涉及药物制备技术领域。本发明以肟醚化硅烷化物为起始物料,采用多种甲基化试剂,以甲苯为溶剂体系,三丁基甲基氯化铵为固液相转移催化剂,氢氧化钾作为缚酸剂进行甲基化反应,又通过四丁基氟化...
- 顾凯伟卢方洲卜永海王鼎骆金金
- 克拉霉素淡水生物水质基准与生态风险评估
- 2025年
- 克拉霉素(CLA)属于大环内酯类抗生素,具有广谱抑菌作用,环境中CLA的残留会对水生生物产生潜在危害,而我国尚缺乏CLA的淡水生物水质基准值。该研究搜集筛选了CLA对淡水生物的急慢性毒性数据,共获得5门8科15条急性毒性数据和5门6科16条慢性毒性数据。采用物种敏感度分布法(SSD)、物种敏感度排序法(SSR)对CLA的水质基准进行推导,经SSD方法推导出短期水质基准(SWQC)和长期水质基准(LWQC)分别为0.581和0.071μg·L^(-1),通过SSR方法推导出的基准最大浓度(CMC)和基准连续浓度(CCC)分别为3.741和0.919μg·L^(-1),最终采用SSD方法的结果作为保护我国淡水生物的水质基准。分别使用慢性毒作用带分析、熵值法和安全阈值法对我国部分水域进行生态风险评估。基于慢性毒作用带分析发现,CLA发生慢性中毒的危险性较大,危险性等级为高度危险;基于熵值法发现,CLA在我国部分水域中存在一定的生态风险;基于安全阈值法发现,CLA在我国典型水体中几乎无风险。由于安全阈值法评估时数据量有限,未能充分考虑水生生态环境的诸多因素对CLA分布的影响,熵值法与慢性毒作用带分析结果相近,且熵值法评估结果显示研究水体呈现一定的生态风险,评估结果更能引起对CLA在淡水环境中生态风险的关注,故以熵值法的生态风险评估结果作为最终结果。CLA在我国渭河关中段、北运河、珠江流域深圳河、珠江广州段、南明河、洪湖的风险评估等级为中等风险,其余水域皆呈现低等风险。该研究可为CLA水质标准制定和流域水生态环境管理提供科学依据。
- 朱翱月刘萌硕董素涵王莉
- 关键词:克拉霉素水质基准生态风险评估
- 新型化合物舒达吡啶与克拉霉素药物代谢相互作用机制研究
- 2025年
- 目的:探究新药舒达吡啶对肝酶的作用情况,以及与克拉霉素的相互作用。方法:取大鼠肝微粒体/人肝微粒体,加入细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)探针底物混合工作溶液。分别加入不同浓度的舒达吡啶、克拉霉素工作溶液,取上清液进行液相色谱-串联质谱(liquid chromatography-mass spectrometry/mass spectrometry,LC-MS/MS)分析。以标准曲线法计算体系中代谢物浓度,计算代谢物的生成量,根据溶剂对照组的变化量,计算剩余活性。结果:在人肝微粒体试验条件下,舒达吡啶在0.1、0.5、1.5、5、10、25、50、100μmol/L的浓度下,对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP3A4/5显示微弱抑制强度,对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6显示中等强度或强抑制作用;CYP2C9的半数抑制浓度(inhibitory concentration 50%,IC_(50))为5.533μmol/L,CYP2C19为<0.1μmol/L,CYP2D6为15.59μmol/L。在大鼠肝微粒体试验条件下,舒达吡啶在0.1、0.5、1.5、5、10、25、50、100μmol/L浓度下,对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP3A4/5显示微弱抑制强度,对CYP2C8、CYP2C19和CYP2D6显示中等强度抑制作用;CYP2C8的IC_(50)为49.70μmol/L,CYP2C19为10.06μmol/L,CYP2D6为17.55μmol/L。在人肝微粒体试验中,克拉霉素在1、2、5、10、50、100、150和200μmol/L浓度下,对舒达吡啶有抑制作用,IC_(50)为22.74μmol/L;在大鼠肝微粒体试验中,克拉霉素在1、2、5、10、50、100、150和200μmol/L浓度下,对舒达吡啶有轻微抑制作用,IC_(50)为85.61μmol/L。结论:在人肝微粒体中,舒达吡啶对CYP2C9和CYP2D6有中等强度抑制作用;在大鼠肝微粒体中,舒达吡啶对CYP2C19和CYP2D6有中等强度的抑制作用。在人肝微粒体中,克拉霉素对舒达吡啶的抑制作用较强。
- 李琦王宇津王雪钰初乃惠聂文娟
- 关键词:分枝杆菌属克拉霉素
- 克拉霉素结合奥美拉唑治疗慢性胃炎的临床有效性及安全性探讨
- 2025年
- 探讨在慢性胃炎(CG)患者的治疗中展开克拉霉素+奥美拉唑联合干预的临床有效性与安全性。方法 研究时间限定范畴在2023.10~2024.10期间,样本例数控制在150例,疾病类型选择我院就诊CG患者,对入组患者通过电脑随机排序分组的形式展开组别同等例数(n=75)分类,分别命名为对照组、观察组,对照组进行单一奥美拉唑疗法,观察组实施奥美拉唑+克拉霉素联合用药;比较2组患者临床疗效、胃蛋白酶原亚群、血清胃肠激素水平、炎症因子水平、不良反应发生情况。结果 观察组患者临床总有效率远大于对照组,(P<0.05);较之对照组胃蛋白酶原亚群,观察组各数值更具优势性(P<0.05);治疗后对照、观察2组血清胃肠激素水平存在明显差异P<0.05;治疗后,观察组炎症因子分值低于对照组(P<0.05);2组不良反应发生率比较,观察、对照2组无意义P>0.05。结论 在CG患者治疗方案制定中选用奥美拉唑与克拉霉素相结合的方式治疗,有助于提升整体治疗疗效,加速改善胃蛋白酶原亚群水平和血清胃肠激素水平,控制炎症因子释放,且用药安全性较高,可进一步借鉴。
- 龚圣权
- 关键词:克拉霉素奥美拉唑慢性胃炎安全性
- 克拉霉素结合桂枝茯苓胶囊治疗慢性盆腔炎症疗效及对患者阴道微环境和免疫功能影响被引量:1
- 2025年
- 目的:探究克拉霉素结合桂枝茯苓胶囊治疗慢性盆腔炎症疗效及对患者阴道微环境和免疫功能的影响。方法:回顾性分析2022年6月-2023年6月于浙江省龙游县妇幼保健院就诊的慢性盆腔炎症患者102例临床病例资料,接受常规克拉霉素治疗50例为对照组,接受克拉霉素结合桂枝茯苓胶囊治疗的52例为联合组,比较两组治疗前后炎症因子水平[白介素-17(IL-17)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、转化生长因子-β(TGF-β)],阴道微环境(阴道pH值、菌群密集度、菌群多样性),免疫功能(CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)、CD4^(+)/CD8^(+))变化以及治疗期间不良反应。结果:经治疗后,两组IL-17、hs-CRP、TGF-β低于对照组(33.18±4.62 ng/ml、14.23±3.42 mg/L、54.52±8.02 ng/L),阴道pH值、菌群多样性优于对照组(均P<0.05),两组菌群密集度变化无差异(P>0.05);联合组CD3^(+)(52.67±5.12)%、CD4^(+)(54.38±5.43)%、CD4^(+)/CD8^(+)(1.94±0.22)水均高于对照组(49.41±4.65%、50.74±4.81%、1.75±0.19),CD8^(+)(26.02±2.41)%低于对照组(28.183.23)%(均P<0.05);治疗期间,两组均出现轻微不良反应,但总发生率(17.2%比14.0%)无差异(P>0.05)。结论:克拉霉素结合桂枝茯苓胶囊治疗慢性盆腔炎症可有效减少患者炎症反应,有助于恢复阴道微生态平衡,改善免疫功能,安全性良好。
- 伍贵红蓝晓明蓝素秋
- 关键词:慢性盆腔炎克拉霉素桂枝茯苓胶囊免疫功能炎症反应
- 克拉霉素与三联疗法短程治疗幽门螺杆菌感染性胃炎的效果及对血清炎症因子水平的影响
- 2025年
- 分析克拉霉素与三联疗法短程治疗幽门螺杆菌感染性胃炎的效果及对血清炎症因子水平的影响。方法 将2023年2月-2024年7月间我院收治的104例幽门螺杆菌感染性胃炎随机分为对照组和实验组,并分析不同治疗方式的应用效果。结果 实验组血清炎性因子水平的改善与对照组相比更加理想,而且胃肠功能指标水平以、生活质量各方面的改善男也要比对照组更明显,两组对比差异显著P<0.05。结论 对幽门螺旋杆菌感染性胃炎患者的炎性因子水平能够在接受克拉霉素与三联疗法短程治疗后得到改善,胃肠道功能也明显恢复,随着患者的康复,生活质量也大幅度提升。
- 宋远军
- 关键词:克拉霉素三联疗法幽门螺杆菌感染性胃炎血清炎症因子
- 舒达吡啶与氯法齐明或克拉霉素联用增加脓肿分枝杆菌感染大鼠体内暴露水平的初步研究
- 2025年
- 目的:研究舒达吡啶和贝达喹啉单用及分别与克拉霉素和氯法齐明联用在脓肿分枝杆菌感染大鼠模型中的体内药物分布情况和药物相互作用效果。方法:采用液相色谱-串联质谱法测定感染脓肿分枝杆菌的S-D大鼠模型在给予45 mg/kg舒达吡啶(A组)、45 mg/kg舒达吡啶+10 mg/kg克拉霉素(B组)和45 mg/kg舒达吡啶+25 mg/kg氯法齐明(C组)20 min、1 h和16 h后的血浆、大脑、椎骨和肺组织中舒达吡啶的浓度;同时测定给予40 mg/kg贝达喹啉(D组)、40 mg/kg贝达喹啉+10 mg/kg克拉霉素(E组)和40 mg/kg贝达喹啉+25 mg/kg氯法齐明(F组)1、4和16 h后的血浆、大脑、椎骨和肺组织中贝达喹啉的浓度。分析同一检测时间点同一部位不同组别药物浓度的差异情况。结果:对于舒达吡啶,在给药20 min后,B组的血浆药物浓度[390.6(319.6,621.9)ng/ml]高于A组[140.2(79.4,204.0)ng/ml];在给药1 h后,C组肺组织药物浓度[3478.1(2570.9,5322.7)ng/ml]低于A组[6632.0(5617.6,8014.1)ng/ml],差异均有统计学意义(U=0.000,P=0.004;U=4.000,P=0.025)。对于贝达喹啉,在给药4 h后F组的血浆药物浓度[2264.6(1724.4,3826.0)ng/ml]和给药16 h后的血浆、肺组织药物浓度[分别为2045.0(1922.8,3757.1)ng/ml、25095.3(13083.2,30438.4)ng/ml]均高于D组[分别为1415.3(671.9,1779.0)ng/ml、879.4(640.9,954.5)ng/ml、8671.0(4086.1,13530.3)ng/ml],差异均有统计学意义(U=3.000,P=0.016;U=0.000,P=0.004;U=2.000,P=0.010)。在用药16 h后,A组在血浆和肺组织的药物浓度[分别为2505.9(1844.7,2986.8)ng/ml和23481.4(16988.0,35219.7)ng/ml)]均明显高于D组[分别为879.4(640.9,954.5)ng/ml和8671.0(4086.1,13530.3)ng/ml],差异均有统计学意义(U=5.000,P=0.037;U=2.000,P=0.010)。结论:与单用药相比,舒达吡啶与克拉霉素联用可能增加其在体内的暴露水平,且在给药16 h后在血浆和肺组织的暴露水平均优于贝达喹啉,可为组成抗MAB治疗方案提供理论依据。
- 王雪钰王宇津初乃惠康万里聂文娟
- 关键词:药物协同作用药物监测克拉霉素
- 低剂量克拉霉素联合糠酸莫米松鼻喷雾剂及鼻腔冲洗在慢性鼻窦炎术后的临床效果观察
- 2025年
- 探讨慢性鼻窦炎患者鼻内镜术后的治疗方案,着重分析低剂量克拉霉素+糠酸莫米松鼻喷雾剂+鼻腔冲洗的联合治疗作用。方法 2023年1月-2023年12月,对在我院收治的发生慢性鼻窦炎且进行鼻内镜手术的100例病例实施研究,基于治疗方案分组,一共有2组,联合应用糠酸莫米松鼻喷雾剂、鼻腔冲洗的50例病例归纳到对照组;联合应用低剂量克拉霉素、糠酸莫米松鼻喷雾剂、鼻腔冲洗的50例病例归纳到观察组。结果 观察组、对照组各项观察指标对比可见差异(P<0.05)。结论 慢性鼻窦炎实施鼻内镜手术后需加强术后相关治疗,有利于临床症状迅速减轻、纤毛清除功能有效改善,可提高临床疗效,故应用价值理想。
- 李树正韦永昌黄温雅
- 关键词:鼻内镜手术克拉霉素糠酸莫米松鼻喷雾剂鼻腔冲洗治疗有效率
- 伏诺拉生联合阿莫西林、克拉霉素的三联方案根除幽门螺杆菌的效果评价研究
- 2025年
- 目的:评价伏诺拉生联合阿莫西林、克拉霉素的三联方案根除幽门螺杆菌(Hp)的效果及安全性,为临床决策提供依据。方法:将2022年1月至2023年6月在该院消化内科判定为首次需要根除Hp的患者180例采用随机数字表分为观察1组、观察2组和对照组,每组60例。观察1组和观察2组患者均采用伏诺拉生、阿莫西林及克拉霉素三联方案治疗7 d,仅阿莫西林服用剂量不同;对照组患者采用艾司奥美拉唑、阿莫西林及克拉霉素根除方案治疗7 d。三组患者抗Hp疗程结束1个月后复查14C尿素呼气试验,分析三组患者的Hp根除率、临床症状改善及不良反应发生情况。结果:180例患者中,失访6例,其中观察1组失访1例,观察2组失访2例,对照组失访3例。观察1组、观察2组和对照组患者的Hp根除率分别为91.53%(54/59)、91.38%(53/58)和87.72%(50/57),观察1组、观察2组与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。三组治疗方案均能有效改善患者腹胀、反酸、口腔异味、胃痛和胃胀症状,观察1组、观察2组与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。观察1组、观察2组和对照组患者的不良反应发生率分别为6.78%(4/59)、8.62%(5/58)和10.53%(6/57),观察1组、观察2组与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:伏诺拉生联合阿莫西林、克拉霉素的三联方案在根除Hp和症状改善方面优于基于艾司奥美拉唑的三联方案,治疗安全性相当。
- 刘宏明王敏孟雅洁王建
- 关键词:幽门螺杆菌根除率
- 一种克拉霉素的制备方法
- 本发明涉及一种克拉霉素的制备方法。所述制备方法包括以下步骤:制备红霉素肟,制备肟醚化硅烷化物;选择性甲基化;脱保护;克拉霉素纯化,取克拉霉素粗品溶于纯水、二氯乙烷、异丙醇混合溶剂,先真空加热至60℃溶解,迅速冰浴析出,得...
- 陈新龙
相关作者
- 姚国伟

- 作品数:79被引量:183H指数:10
- 供职机构:北京理工大学
- 研究主题:克拉霉素 红霉素 红霉素肟 O 阿奇霉素
- 梁建华

- 作品数:64被引量:108H指数:6
- 供职机构:北京理工大学
- 研究主题:克拉霉素 敏感菌 酮内酯 红霉素 衍生物
- 胡伏莲

- 作品数:367被引量:6,505H指数:43
- 供职机构:北京大学第一医院
- 研究主题:幽门螺杆菌 幽门螺杆菌感染 消化性溃疡 四联疗法 HP
- 刘文忠

- 作品数:230被引量:6,276H指数:39
- 供职机构:上海交通大学医学院附属仁济医院
- 研究主题:幽门螺杆菌 幽门螺杆菌感染 慢性胃炎 根除幽门螺杆菌 消化性溃疡
- 萧树东

- 作品数:619被引量:8,581H指数:41
- 供职机构:上海交通大学医学院附属仁济医院
- 研究主题:幽门螺杆菌 胃癌 幽门螺杆菌感染 胃肿瘤 根除幽门螺杆菌