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凝血因子Ⅱ凝血酶受体在胃癌患者预后和免疫浸润中的临床意义: 目的:探讨凝血因子Ⅱ凝血酶受体(F2R)表达在胃癌患者中的预后价值及其与免疫浸润的关系,探索其在影响胃癌发生、发展中的潜在生物学机制。方法:胃癌患者的临床病理信息和基因表达数据来源于癌症基因组图谱(TCGA)、UCSC ...; 张玉东周峰许紫鹏吴铭钰王艺超邵琳朱璨灿朱妍刘瑞林杨玲云; 关键词：胃癌预后

人凝血酶受体PAR4的结合蛋白: 本公开涉及人蛋白酶活化受体4(PAR4)结合蛋白(例如抗体)。特别地，作为人PAR4的拮抗剂的抗PAR4结合蛋白以及其方法和用途。; J·哈米尔顿M·斯利曼

凝血酶受体拮抗剂Vorapaxar衍生物的合成及其活性评价: 目前，我国每年有超过300万人死于心脑血管疾病，抗血栓治疗是预防心脑血管事件发生的主要方式。凝血酶受体是1991年发现的一个抗血小板聚集新作用靶点。Merck公司的Vorapaxar是目前唯一获得FDA批准的凝血酶受体拮...; 范孟娜; 关键词：抗血小板; 文献传递

人凝血酶受体PAR4的结合蛋白: 本公开涉及人蛋白酶活化受体4(PAR4)结合蛋白(例如抗体)。特别地，作为人PAR4的拮抗剂的抗PAR4结合蛋白以及其方法和用途。; J·哈米尔顿M·斯利曼; 文献传递

一种作为预防外科手术并发症的凝血酶受体拮抗剂: 提供一种沃拉帕沙衍生物及其制备方法，所述化合物的结构如式I所示，其中R<Sub>1</Sub>选自氢、卤素、C1‑5烷基、氟代C1‑5烷基；所述化合物具有优异的PAR‑1抑制活性，尤其适用外科手术中预防并发症的出现，也有...; 金鹏李滨辛田薇夏洪莲李美沈玉香; 文献传递

一种作为预防外科手术并发症的凝血酶受体拮抗剂: 提供一种沃拉帕沙衍生物及其制备方法，所述化合物的结构如式I所示，其中R<Sub>1</Sub>选自氢、卤素、C1‑5烷基、氟代C1‑5烷基；所述化合物具有优异的PAR‑1抑制活性，尤其适用外科手术中预防并发症的出现，也有...; 金鹏李滨辛田薇夏洪莲李美沈玉香; 文献传递

凝血酶受体拮抗剂——Vorapaxar的安全性和有效性被引量：2: 2017年; 随着社会的飞速发展,人们的物质生活得到极大的改善,生活习惯也发生了改变,同时,也导致了心脑血管疾病发病率和病死率的升高。在心脑血管疾病的发生过程中,血小板的活化与聚集扮演着十分重要的角色。现有的抗血小板药物,包括影响花生四烯酸代谢的药物(阿司匹林)、增高环磷酸腺苷水平的药物(贝前列素、西洛他唑等)、腺苷二磷酸受体拮抗剂(氯吡格雷等)和纤维蛋白原受体拮抗剂(替罗非班、埃替非班、阿昔单抗等),使心脑血管不良事件发生率明显减少,但仍有一部分人群在接受现有抗血小板药物治疗时发生心脑血管不良事件,而且伴有不同程度的出血。为了减少心脑血管不良事件,同时降低出血风险,对抗血小板药物提出了更高的要求。血小板蛋白酶激活受体-1拮抗剂——Vorapaxar,理论上被认为不干扰正常血小板保护性的凝血途径,被期待成为不增加出血风险但具备良好的降低血管事件的新型抗血小板药物,现就其安全性和有效性进行回顾性研究。; 杨晓安陈亚丽; 关键词：安全性有效性

枸杞多糖对脑出血大鼠神经细胞凋亡及凝血酶受体-1表达的影响被引量：3: 2017年; 目的观察枸杞多糖(LBP)对大鼠脑出血(ICH)后神经细胞凋亡及凝血酶受体-1(PAR-1)表达的影响,并探讨其可能机制。方法将72只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、LBP低剂量、中剂量、高剂量组(50、100、200 mg/kg)和尼莫地平组10 mg/kg。各给药组给予相应剂量药物灌胃,假手术组、模型组给予等体积生理盐水替代,1次/d,共15 d。灌胃结束后,采用二次自体血注入法建立ICH模型;采用TUNEL法检测神经细胞凋亡,采用Western Blot、免疫组化、q RT-PCR,从不同水平探索LBP对ICH后脑组织PAR-1表达的影响。结果模型组神经细胞凋亡率、PAR-1阳性率、PAR-1蛋白的表达及PAR-1 m RNA的表达较假手术组显著增加(P<0.05),LBP各剂量组神经细胞凋亡率、PAR-1阳性率、PAR-1蛋白的表达、PAR-1 m RNA的表达较模型组均有不同程度的减低(P<0.05)。相关性分析显示,ICH后神经细胞凋亡率与PAR-1阳性率呈正相关性。结论 LBP能够抑制大鼠ICH引起的神经细胞凋亡,对ICH后脑组织具有保护作用,其机制可能与抑制PAR-1表达有关。; 邹有瑞霍国进王军成吴桥沈冰; 关键词：枸杞多糖脑出血细胞凋亡

硝普钠与尼莫地平治疗大鼠脑出血损伤的疗效及与凝血酶受体-1表达的相关研究被引量：12: 2017年; 目的探讨硝普钠与尼莫地平治疗大鼠脑出血(ICH),降低大鼠脑血肿及脑出血后神经元损伤的疗效及与凝血酶受体-1(PAR1)表达的相关性。方法用30只雄性Wista大鼠(200~220 g)复制脑出血ICH模型,并随机分为3组(每组10只),分别是假手术组、脑出血组和联合治疗组。大鼠于ICH手术成功后48 h处死,收集大鼠脑组织备用。采用TUNEL法检测细胞凋亡的发生;干燥法检测大鼠脑组织水含量;采用免疫组织化学法和蛋白质印迹法Western blot检测PAR1蛋白的表达。结果与假手术组比较,脑出血组和联合治疗组中凋亡细胞数和脑组织水含量增多(均P=0.000),而联合治疗组中凋亡细胞数和脑组织水含量低于脑出血组(均P=0.000);与假手术组PAR1蛋白含量(0.673±0.121)比较,脑出血组PAR1蛋白含量(2.187±0.233)和联合治疗组PAR1蛋白含量(1.434±0.168)上升,差异有统计学意义(P=0.000),与脑出血组比较,联合治疗组PAR1蛋白含量下降,差异有统计学意义(P=0.000);Western blot结果与免疫组织化学结果一致。结论硝普钠与尼莫地平通过对PAR1的调控治疗大鼠脑出血损伤,具有神经保护作用。; 周燕利聂琼芳吴晓兰; 关键词：脑出血硝普钠尼莫地平

基于天然产物首创的凝血酶受体拮抗剂沃拉帕沙被引量：1: 2016年; 新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。防止血栓形成的药物可以通过阻断血小板聚集的不同环节或靶标而实现,沃拉帕沙是第一个作用于蛋白酶激活受体的拮抗剂,防止血栓形成的口服小分子药物。本品研制成功给我们的启示是:结构复杂的天然产物作为先导物进行优化的一个重要前提是实现高效率的全合成,从而可以自如地改造或修饰结构乃至多个手性中心的化合物。由有初步活性的喜巴辛到手性中心完全翻转改变和加入了重要结构片段,首创性地完成了沃拉帕沙研制,药物化学方法展现了精雕细刻式的对活性与成药性的飞跃。; 郭宗儒; 关键词：手性中心受体拮抗剂新药创制蛋白酶激活受体智力活动

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