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一种力达霉素前药、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用: 本发明涉及一种力达霉素前药、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，创造性的制备了力达霉素与马来酰亚胺的偶联物，在药物进入体内后，能迅速与白蛋白的自由巯基结合，从而将力达霉素靶向输送到肿瘤部位，发挥抗肿瘤作用。目前尚未见有...; 郑艳波弓建华甄永苏洪菡雨吕星郑毅佳赵春燕董艳群

Mfn2介导线粒体自噬与力达霉素抗肿瘤作用关系: 线粒体融合蛋白2（Mitofusin-2,Mfn2）介导的线粒体自噬对于肿瘤发生发展有重要影响,当线粒体自噬发生缺陷时会影响肿瘤的生长增殖和死亡,力达霉素（Lidamycin,LDM）具有强烈的抗肿瘤作用,同样可以抑制肿...; 陈欣雅; 关键词：MFN2 力达霉素自噬肿瘤

双靶向配体化力达霉素DTLL联合吉西他滨在胰腺癌治疗中的应用: 本发明涉及双靶向配体化力达霉素DTLL的单独用药以及与吉西他滨联合给药在胰腺癌治疗中的应用。体内外研究结果表明，我们制备的DTLL能与其受体特异性亲和，同时对高表达EGFR/HER2的胰腺癌细胞MIA‑paca‑2有特异...; 李亮邵荣光叶程曹睿宋文凭李良李毅刘秀均甄永苏赵春燕姚红娟

抗BCMA(Fab)偶联力达霉素抗体的构建、表达及活性研究: 目的:　　多发性骨髓瘤(multiple myeloma，MM)是一种B淋巴细胞淋巴瘤。由于其具有易复发且难治的临床问题，急需新的治疗方法。目前针对BCMA为靶点的免疫疗法已出现一些进展。抗体药物偶联物(ADCs)由于其...; 刘若琦; 关键词：多发性骨髓瘤蛋白质组

抗CD30抗体与力达霉素的抗体药物偶联物、制备方法及其用途: 本发明公开了抗CD30抗体与力达霉素的抗体药物偶联物、制备方法及其用途。本发明所提供的抗体药物偶联物，是将抗肿瘤抗生素偶联于抗体的药物，其中，所述抗肿瘤抗生素为力达霉素，所述抗体为抗CD30抗体。所述抗CD30抗体可为I...; 苗庆芳王蓉李良甄永苏张胜华李毅

力达霉素对肝癌细胞线粒体自噬的影响及分子机制: 徐伟丽

双靶向配体化力达霉素的急性和亚急性毒性: 2020年; 目的通过观察双靶向配体化力达霉素(DTLL)的急性和亚急性毒性,获得DTLL的半数致死剂量(LD_(50))、最大耐受剂量和相关生理病理等指标,为其安全性评价提供毒理学依据,为其临床应用研究奠定基础。方法①急性毒性试验:60只雌性各半的昆明小鼠按体质量随机分为正常对照组及DTLL 1.44,2.05,2.93,4.19和5.99 mg·m^(-2),24 h内经尾静脉单次注射给予DTLL,分别于第3,7和14天测定小鼠体质量,观察并记录小鼠给药后的毒性反应和死亡情况。②亚急性毒性试验:120只雌性各半的SD大鼠随机分为正常对照组及DTLL 61,122和245μg·m^(-2)组,尾静脉注射给予DTLL,每周给药1次,共给药4周,停药后恢复4周。每周检测大鼠体质量和摄食量。分别于第28和56天取血液、尿液和主要脏器组织,用Konelab PRIME 30全自动生化分析仪和尿液分析质控仪检测血液和尿液生化指标,同时用HE染色组织切片,观察其病理变化。结果①急性毒性试验:DTLL单次给药对昆明小鼠LD_(50)为2.45 mg·m^(-2),DTLL>2.05 mg·m^(-2)组小鼠体质量下降(P<0.05),出现行动迟缓和眼睑闭合等症状,并有小鼠陆续死亡。组织学检查显示,小鼠有不同程度的脾萎缩、髓外造血和肝、肾细胞坏死。②亚急性毒性试验:SD大鼠经尾静脉注射DTLL,28 d重复给药后计算所得最大耐受剂量为122μg·m^(-2),DTLL 61,122和245μg·m^(-2)组大鼠体质量降低(P<0.05)、摄食量减少(P<0.05);245μg·m^(-2)组停药后,谷丙转氨酶(P<0.01)和谷草转氨酶活性升高(P<0.05)。组织病理观察显示,245μg·m^(-2)组大鼠出现肝细胞病变、脾生发中心增大、肺炎症细胞浸润和肾小管嗜酸性病变等。结论DTLL可产生延迟性肝、肾毒性,并可能引起免疫抑制和造血功能障碍,其毒性作用的靶器官主要为肝、肾、脾和肺。; 曹睿秦秀军魏锦萍叶程宋文凭李亮邵荣光; 关键词：力达霉素靶向药物急性毒性亚急性毒性

双靶向配体化力达霉素DTLL的制备工艺改进和质量标准制定: 本发明涉及免疫融合蛋白DTLP的和双靶向配体化力达霉素DTLL的制备工艺改进和质量标准制定，主要包括：筛选高产的转化宿主菌株、改变发酵菌体起始密度，缩短诱导后发酵时间等表达条件；改用压力破碎法破碎菌体提取总的可溶性蛋白，...; 邵荣光李亮叶程曹睿宋文凭李良李毅刘秀均甄永苏赵春燕

双靶向配体化力达霉素在大鼠体内药动学及组织分布和排泄: 2019年; 目的研究双靶向配体化力达霉素(DTLL)在大鼠体内的药动学特征及组织分布和排泄。方法单次iv给予Wistar大鼠[125I]DTLL,给药剂量为2625 kBq·0.05 mg-1·kg-1。分别收集0~6 h内组织样本、0~24 h内血清样本以及0~168 h内尿液、粪便和胆汁样本,用液体闪烁仪分别检测样品放射性浓度,用WinNonlin软件和非房室模型统计矩法计算药动学参数,并分析[125I]DTLL在体内的分布和排泄。结果DTLL原型药物的曲线下面积(AUC0-∞)为(184±33)h·μg·L-1,半衰期(t1/2)为(3.98±0.75)h,清除率(Cl)为(278±41)mL·h-1·kg-1。[125I]DTLL iv给予大鼠后,广泛分布于全身各组织中,在主要脏器中均未发现蓄积现象;给药后0~168 h,粪便和尿液累积排泄分数分别为(10.4±6.6)%和(82.5±2.6)%,经粪尿总排泄量可达给药剂量的(92.9±7.4)%。结论DTLL iv给予健康Wistar大鼠后可迅速分布于全身,可能不能通过血脑屏障,DTLL主要通过粪尿途径排泄。; 叶程曹睿宋文凭张玉民樊慧蓉刘鉴峰李亮邵荣光; 关键词：同位素药动学

双靶向配体化力达霉素DTLL联合吉西他滨在胰腺癌治疗中的应用: 本发明涉及双靶向配体化力达霉素DTLL的单独用药以及与吉西他滨联合给药在胰腺癌治疗中的应用。体内外研究结果表明，我们制备的DTLL能与其受体特异性亲和，同时对高表达EGFR/HER2的胰腺癌细胞MIA‑paca‑2有特异...; 李亮邵荣光叶程曹睿宋文凭李良李毅刘秀均甄永苏赵春燕姚红娟

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