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有机阴离子转运多肽1B3下调减轻胆汁淤积肝损伤的机制研究: 背景及目的胆汁酸（Bile acids,BAs）是胆汁的核心构成部分,它通过肝细胞的胆固醇代谢而产生,对脂肪和糖类的消化吸收以及能量的转化有着至关重要的影响。胆汁酸代谢包括合成、摄取、转运、加工、排泄和肠肝循环等过程。胆...; 朱冠羽; 关键词：胆汁酸胆汁淤积白介素6

基于生物信息学方法探讨柴胡桂枝干姜汤对HEPG2细胞有机阴离子转运多肽家族关键因子表达的影响: 薛娟娣

9种注射用辅料对肝脏有机阴离子转运多肽OATP1B1和OATP1B3的影响: 2023年; 目的研究9种注射用辅料对HepG2细胞上OATP1B1和OATP1B3转运体的影响。方法采用噻唑蓝法考察9种注射用辅料对HepG2细胞存活率的影响;实时荧光聚合酶链反应法以及蛋白质印迹法测定辅料对HepG2细胞中OATP1B1和OATP1B3 mRNA及蛋白表达量的影响;以匹伐他汀作为探针底物,用LC-MS/MS法检测细胞摄取实验中匹伐他汀的胞内蓄积量。结果Tween80和大豆油能显著性下调HepG2细胞内OATP1B1 mRNA和蛋白表达,甘露醇仅能下调OATP1B1 mRNA的表达量而对蛋白表达无影响;Tween20、Tween80、蔗糖、PEG600和PEG4000能显著下调HepG2细胞内OATP1B3 mRNA和蛋白的表达;PEG600和PEG4000能显著降低HepG2细胞内匹伐他汀的蓄积量。结论PEG600和PEG4000能通过抑制OATP1B3mRNA和蛋白表达而减少匹伐他汀在HepG2细胞上的摄取量。; 肖雨蒙李亚飞蒋学华王凌; 关键词：肝脏有机阴离子转运多肽噻唑蓝法 OATP1B1 HEPG2 匹伐他汀

有机阴离子转运多肽SLCO1B1基因转录调控机制及转运功能研究: 目的　　肝脏是内外源性物质转运的重要场所，肝细胞膜在物质转运过程中起着关键作用。有机阴离子转运多肽1B1（OrganicAnionTransportingPolypeptide,OATP1B1）分布在肝细胞的正弦膜（基底...; 林玉琴; 关键词：肝脏有机阴离子转运多肽转录调控转运体

6种药物对有机阴离子转运多肽OATP1B1及其基因多态性A388G、T521C转运作用的影响被引量：1: 2022年; 目的研究6种药物对有机阴离子转运多肽OATP1B1及其基因多态性A388G、T521C转运作用的影响。方法体外培养稳定高表达OATP1B1和OATP1B1基因多态性A388G、T521C的人胚肾细胞(HEK293)株,高表达空白载体(Mock)的HEK293细胞为空白对照,实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测各转运体细胞中mRNA表达;放射性标记化合物3Hestrone sulfate作为转运底物、利福平作为阳性抑制剂验证各高表达细胞的转运活性;测定30μmol·L^(-1)的达比加群、辛伐他汀、替格瑞洛、卡培他滨、多西他赛、依那普利对各细胞3H-estrone sulfate摄入活性的抑制作用,并依据抑制试验结果,进一步测定辛伐他汀、替格瑞洛、多西他赛对转运体细胞的半数抑制浓度(IC_(50))。结果HEK293细胞内导入的各种转运体基因都呈现良好的复制表达;OATP1B1、OATP1B1/A388G、OATP1B1/T521C对底物3H-estrone sulfate(5μmol·L^(-1))的转运活性分别为Mock细胞的39、49和48倍,30μmol·L^(-1)利福平添加后,可将细胞的转运活性抑制到50%以下;辛伐他汀、替格瑞洛、多西他赛对OATP1B1的抑制作用较强,30μmol·L^(-1)给药的转运活性分别为对照组的(40.09±1.95)%、(33.82±0.61)%、(45.08±0.22)%;辛伐他汀对OATP1B1、OATP1B1/A388G、OATP1B1/T521C的IC_(50)分别为14.2、>100、>100μmol·L^(-1),替格瑞洛的IC_(50)分别为19.1、68.4、>100μmol·L^(-1),多西他赛的IC_(50)分别为17.6、22.9、19.3μmol·L^(-1)。结论OATP1B1基因多态性在一定程度上改变了抑制剂对转运体活性的影响程度。; 魏滋鸿武卫党王泽孙英辉夏媛媛闫凤英伊秀林; 关键词：药物转运体 OATP1B1 基因多态性

有机阴离子转运多肽对白头翁五环三萜皂苷在大鼠肠道吸收的影响被引量：1: 2021年; 目的考察白头翁五环三萜皂苷B3、BD、B7、B10、B11在十二指肠、空肠、回肠的膜渗透性,并研究肠道上皮细胞有机阴离子转运多肽(OATPs)对5种五环三萜皂苷吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流实验(SPIP),建立超高效液相色谱-三重四级杆-线性离子肼-质谱(UPLC/Q-TRAP-MS)法进行考察。结果十二指肠中白头翁皂苷类成分的渗透率(P_(eff))显著大于空肠和回肠(P<0.05或P<0.01),OATPs抑制剂吲哚美辛和柚皮素在十二指肠、空肠和回肠中对白头翁皂苷吸收均有抑制作用(P<0.05或P<0.01)。结论十二指肠可能为白头翁皂苷吸收的主要部位;白头翁皂苷可能为OATPs的底物。; 刘亚丽刘亚丽李泽协周明月魏韶锋魏韶锋王萌张凌李翔张靖苏丹; 关键词：有机阴离子转运多肽

雷公藤成分在肝脏有机阴离子转运多肽上的中药-药物相互作用初探: 有机阴离子转运多肽（Organicaniontransportingpolypeptides,OATP）家族是重要的细胞膜转运蛋白，广泛分布于人体的组织和器官中，在内外源物质的跨膜运输中起重要作用，是多种药物和内源性物质...; 薛远平; 关键词：有机阴离子转运多肽药物-药物相互作用雷公藤

人有机阴离子转运多肽1B1的双亮氨酸序列对其功能和表达的影响: 有机阴离子转运多肽（Organic Anion Transporting Polypeptides，OATP）是一类重要的药物吸收转运蛋白，多种内、外源物质可通过其进行跨细胞膜转运。OATP家族成员OATP1B1特异性表...; 陈洁如; 关键词：有机阴离子转运多肽转运功能蛋白表达

有机阴离子转运多肽SLCO1B3基因的调控机制研究: 目的　　有机阴离子转运多肽1B3（OrganicAnionTransportingPolypeptide，OATP1B3）属于人体有机阴离子转运多肽家族的成员之一，其主要分布于肝细胞基底侧，是重要的跨膜摄取转运体。OAT...; 尹一杰; 文献传递

黄酮和三萜类化合物对有机阴离子转运多肽1B3功能的影响被引量：2: 2020年; 目的研究黄酮类和三萜类化合物对有机阴离子转运多肽1B3功能的影响。方法天然产物如黄酮类和三萜类化合物在中药和日常食物中广泛存在,本实验运用稳定转染OATP1B3的中国仓鼠卵巢细胞(CHO)及其荧光底物荧光素甲氨蝶呤,对21种常见天然产物对OATP1B3功能的影响进行了研究。结果桑皮黄素、甘草次酸、甘草酸、槲皮苷、槲皮素和菊花梗叶黄酮对OATP1B3介导的荧光素甲氨蝶呤的摄取具有较强的抑制作用,其IC50值分别为3.6、3.8、7.5、9.0、10.1μmol·L^-1和4.1μg·mL^-1。甘草次酸的IC50值与其临床血药浓度相当,预示其有可能引起OATP1B3介导的药物-药物相互作用。结论一些黄酮和三萜类化合物对OATP1B3有抑制作用,当病人服用OATP1B3的底物药物时,应尽量避免与含这类化合物的药物和食物同时服用,以防不良药物相互作用的发生。; 金梦向轶群杨静杰贵春山; 关键词：有机阴离子转运多肽黄酮类化合物三萜类化合物抑制剂药物-药物相互作用

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