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- 本发明提供一种查尔酮衍生物,所述化合物具有抗炎和抗肿瘤的活性。
- 于凡赵炜金洪真王瑞马冉王丹阳王琨柯牧妍
- 固相研磨法合成二茂铁基查尔酮衍生物
- 2025年
- 采用固相研磨法,经Claisen-Schmidt缩合反应合成了26个二茂铁基查尔酮衍生物(1a~1z),采用FTIR、1HNMR、ESI-MS和元素分析对目标化合物1a~1z的结构进行了表征,并采用单晶衍射法对目标化合物1c、1m、1u的晶体结构进行了确证。结果表明,以乙酰基二茂铁与苯甲醛的Claisen-Schmidt缩合反应为模型,确定最佳合成条件如下:物料比n(苯甲醛)∶n(乙酰基二茂铁)为2.4∶1、KOH用量n(KOH)∶n(乙酰基二茂铁)为1.3∶1、室温研磨20 min,在此条件下,目标化合物1a的收率为93.13%。
- 唐文强高艳蓉徐小娜仝红娟刘斌
- 含氟芳香查尔酮衍生物的合成与三阶非线性光学性质
- 2025年
- 合成4种查尔酮衍生物:1-(2,3-二氟苯基)-3-(3-氯噻吩-2-基)-2-丙烯-1-酮(0208#)、1-(2,4-二氟苯基)-3-(5-苯基噻吩-2-基)-2-丙烯-1-酮(0809#)、1-(2,3-二氟苯基)-3-(5-苯基噻吩-2-基)-2-丙烯-1-酮(0808#)和1-(2,6-二氟苯基)-3-(5-苯基噻吩-2-基)-2-丙烯-1-酮(0812#)。通过核磁共振氢谱(1H NMR)和碳谱(13C NMR)、液相色谱-质谱联用质谱(LC-MS)、紫外-可见吸收光谱(UV-Vis)、荧光发射(EM)光谱和Z-扫描技术对化合物的结构和性质进行了表征。采用密度泛函理论方法计算获得了该4种化合物的最高占据分子轨道与最低空分子轨道能量和极化率,从轨道电子云图发现存在显著的分子内电荷转移现象。大π共轭和电荷转移的结构效应使这4种芳香基查尔酮衍生物表现出良好的三阶非线性光学性质。它们可作为非线性吸收(NLA)和激光防护候选材料,具有潜在应用前景。
- 王桂林郝建峰石玉芳王迎进赵明根
- 关键词:查尔酮衍生物光学性质
- 查尔酮衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用
- 本发明属于药物化学技术领域,具体公开一种查尔酮衍生物及其制备方法,以2,4‑二羟基甲醛为初始原料,先通过傅‑克反应将异戊烯基引入2,4‑二羟基苯甲醛中,再与杂环取代的甲醛经过羟醛缩合反应引入杂环,形成查尔酮结构,制备的查...
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- 一种喹啉查尔酮衍生物、合成方法及其应用
- 本发明公开了一种喹啉查尔酮衍生物、合成方法及其应用。该方法路线短、收率高。本发明提供的喹啉查尔酮衍生物与氟康唑联合产生协同抗耐药白念珠菌作用,有望进一步解决深部真菌感染的耐药性问题。
- 王睿睿毛泽伟孙爱梅柴南南张祎李艳平
- 查尔酮衍生物的设计、合成及其抗多药耐药宫颈癌和抗血管生成活性的评价
- 2025年
- 宫颈癌是一种最常见的妇科恶性肿瘤。靶向微管蛋白秋水仙碱结合位点的查尔酮类衍生物对宫颈癌细胞具有潜在的细胞毒性。本研究设计并合成了13个新型查尔酮衍生物作为秋水仙碱结合位点抑制剂(CBSIs)。评价化合物5b对人宫颈癌细胞(SiHa、HeLa、HeLa/DDP和HeLa/DOX)和人正常宫颈上皮细胞(H8)的增殖抑制活性。发现5b具有显著的抗宫颈癌活性,IC_(50)值为0.32~2.78μmol/L,且对H8细胞具有极低的毒性(IC_(50)>100μmol/L)。进一步研究表明,5b在G2/M期阻滞HeLa细胞周期,诱导HeLa细胞凋亡,抑制HeLa细胞迁移和侵袭。免疫荧光实验、EBI竞争实验、体外微管蛋白聚合和分子对接实验表明,5b结合于秋水仙碱结合位点,抑制微管蛋白的聚合。在抗血管生成方面,5b不仅对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)没有毒性,而且可以在体外有效的抑制HUVECs管的形成、迁移和侵袭。上述结果表面,5b是一种有效的CBSIs,具有显著的抗血管生成和抗宫颈癌特性。
- 王宇穆特娃尔·木合布力木合布力·阿布力孜杨争鲁阔晏通邓欣怡佐合拉古丽·木塔力甫
- 关键词:宫颈癌查尔酮血管生成微管蛋白
- 一种查尔酮衍生物及其制备方法与应用
- 本发明提供一种查尔酮衍生物,该衍生物的化学名称为:(E)‑2'‑甲氧基4'‑O‑(2‑二乙氨基乙基)‑5'‑(3‑甲基‑2‑烯‑1‑丁基)‑6'‑羟基‑β‑(3‑吡啶)查尔酮,其结构式如式Ⅰ所示。本发明属于药物技术领域,...
- 余佳万鑫玮骆衡徐必学
- 一种查尔酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供一种查尔酮衍生物,所述化合物具有抗炎和抗肿瘤的活性。
- 于凡赵炜 金洪真王瑞 马冉王丹阳 王琨 柯牧妍
- 一种查尔酮衍生物的合成及晶体结构
- 2024年
- 在乙醇溶液中,4-氨基苯乙酮(化合物2)与4-甲基苯甲醛(化合物3)发生Aldol缩合反应得到可衍生化的查尔酮衍生物——(E)-1-(4-氨基苯基)-3-(对甲苯基)丙-2-烯-1-酮(化合物1)。对该Aldol缩合反应进行优化,结果发现:当物料比n(化合物3)∶n(化合物2)=2.2∶1,40℃下反应4h,化合物1的收率可达到58.8%(以化合物2为基准计算)。采用XRD单晶衍射对产物的晶体结构进行了表征。
- 高艳蓉高洁问娟娟朱周静唐文强
- 关键词:查尔酮衍生物ALDOL缩合反应单晶结构
- 非甾体抗炎药修饰查尔酮衍生物的制备和表征
- 2024年
- 长期服用非甾体抗炎药会给患者带来严重的副作用,如胃肠道出血、心血管疾病等。受查尔酮生物活性多样性的启发,本文以非甾体抗炎药(阿司匹林、布洛芬、萘普生、甲灭酸、氟灭酸、依托度酸、吲哚美辛)和查尔酮为原料,EDCI为缩合剂,DMAP为催化剂,经酯化反应得到7种查尔酮衍生物,产物的收率为67%~86%。
- 李永莲马晓敏杨杰庄翔智蔡楚冰游宗霖刘文锋
- 关键词:查尔酮非甾体抗炎药结构修饰
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- 石玉芳

- 作品数:60被引量:102H指数:6
- 供职机构:忻州师范学院化学系
- 研究主题:查尔酮衍生物 三阶非线性光学性质 查尔酮 物理化学 烯酮
- 孙金鱼

- 作品数:60被引量:77H指数:5
- 供职机构:忻州师范学院化学系
- 研究主题:查尔酮衍生物 Z-扫描技术 三阶非线性光学性质 烯酮 查尔酮
- 王迎进

- 作品数:77被引量:327H指数:11
- 供职机构:忻州师范学院化学系
- 研究主题:查尔酮衍生物 多糖 抗氧化性 超声提取 分析化学实验
- 刘宏民

- 作品数:752被引量:1,387H指数:20
- 供职机构:郑州大学
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