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神经氨酸酶抑制剂: 公开具有提高的生物利用度和/或提高的药效的神经氨酸酶抑制剂化合物和药物组合物，和使用所述化合物和药物组合物治疗流感的方法。; J.希尔芬格W.沈

一种神经氨酸酶抑制剂筛选方法: 本发明提供了一种基于荧光传感结合亲和色谱技术筛选中药中具有抑制神经氨酸酶（NA）活性成分的方法，属于药物筛选技术领域。第一步采用荧光试纸快速识别具有抑制NA活性的样品，其原理是NA可催化4‑甲基伞形酮‑N‑乙酰基‑α‑D...; 马学琴马粉陈国宁张炜曼

流感病毒神经氨酸酶抑制剂的研究进展: 2025年; 神经氨酸酶是流感病毒表面重要的糖蛋白,在流感病毒生命周期的出芽释放阶段发挥着不可替代的作用,是药物设计的理想靶点。目前已有神经氨酸酶抑制剂应用于流感的临床治疗,但是由于用药选择的单一性及流感病毒潜在的变异性,神经氨酸酶耐药毒株逐渐成为公众的担忧,因此神经氨酸酶新型抑制剂的研发成为研究热点。本研究精选近10年代表性案例,对神经氨酸酶抑制剂的发展状况进行综述,以期为研发具有更强活性及抗耐药性的神经氨酸酶抑制剂提供参考。; 田诚陈梦涵辛义周; 关键词：神经氨酸酶抑制剂蛋白质降解单克隆抗体

基于亲和超滤-液质联用技术的柴胡中神经氨酸酶抑制剂筛选: 2025年; 目的基于超高效液相色谱-轨道阱高分辨质谱(UPLC-HR-Orbitrap-MS)和亲和超滤技术,筛选柴胡中的神经氨酸酶抑制剂,寻找具有神经氨酸酶抑制活性的单体并进行体外验证。方法建立柴胡提取物的UPLC-HR-Orbitrap-MS分析方法,结合亲和超滤实验筛选柴胡中能够与神经氨酸酶特异性结合的活性单体成分,通过质谱解析及对照品验证确定成分,对筛选的活性单体进行体外神经氨酸酶抑制检测,并采用分子对接分析潜在的对接位点。结果在柴胡中共筛选出能够与神经氨酸酶特异性结合的单体化合物10个,包括皂苷类、黄酮类和酚酸类,其中6″-O-柴胡皂苷A等的神经氨酸酶体外抑制活性为49.53%~78.07%,分子对接结果与体外神经氨酸酶结果存在差异。结论亲和超滤-液质联用技术能够快速筛选中药中特异性活性成分,为中药活性标志物的发现提供新思路。; 田振华马祯池冰清王丙康李彩玉周洪雷; 关键词：柴胡神经氨酸酶柴胡皂苷

一种靶向筛选海洋真菌中神经氨酸酶抑制剂的方法: 本发明涉及一种靶向筛选海洋真菌中神经氨酸酶抑制剂的方法，包括以下步骤：A1、制备海洋真菌粗提物，再经萃取和硅胶层析后，得到活性最强组分；A2、采用磁珠配体垂钓法从活性最强组分中筛选出特异性成分和非特异性成分；A3、利用半...; 田永奇陈雨实黄佳翔陈远远

基于FAERS的神经氨酸酶抑制剂药品不良事件信号挖掘: 2024年; 目的为临床安全使用神经氨酸酶抑制剂提供参考。方法采用OpenVigil 2.1平台检索美国食品和药物管理局不良事件报告系统(FAERS)中2004年第1季度至2022年第3季度奥司他韦、扎那米韦、帕拉米韦的相关药品不良事件(ADE)报告(其中帕拉米韦只有2015年至2022年的数据),采用报告比值比(ROR)法和英国药品和保健品管理局(MHRA)综合标准法挖掘ADE信号,采用《国际医学用语词典(25.0版)》(MedDRA 25.0)中的首选语(PT)对检索到的药品不良反应(ADR)进行编码,按系统器官分类(SOC)进行归类。结果共获得以神经氨酸酶抑制剂为首要怀疑药物的ADE报告14646份,其中奥司他韦12223份、扎那米韦2377份、帕拉米韦46份。共挖掘到ADE信号228个,涉及15个SOC,SOC主要集中在精神病类、胃肠系统疾病、各类神经系统疾病等。发生频次较多的ADR,奥司他韦为呕吐、异常行为、幻觉、失眠、意识模糊状态等,扎那米韦为异常行为、幻觉、谵妄、意识丧失、意识状态改变等,帕拉米韦为休克和急性肾损伤;信号强度较大的ADR,奥司他韦为婴儿痤疮、热性谵妄、病态人格、出血性小肠结肠炎、睡惊症等,扎那米韦为热性谵妄、热性惊厥、眼黏膜皮肤综合征、异常行为、梦话,帕拉米韦为休克和急性肾损伤;未列入药品说明书的ADR,奥司他韦有失眠、上腹痛、攻击、意识丧失、心动过缓等,扎那米韦有意识丧失、意识水平下降、惊厥发作、攻击、激越等。结论临床使用神经氨酸酶抑制剂时,应关注精神病类、胃肠系统疾病和各类神经系统疾病的ADR,以保障患者的用药安全。; 阴敏陈佳丽刘皓天菅凌燕刘晓东; 关键词：神经氨酸酶抑制剂药品不良事件

一种呋喃芳香二酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用: 本发明涉及一种呋喃芳香二酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，制备方法具体为：将4‑氨基苯甲酸乙酯与氯乙酰氯在溶剂中反应处理得到所述的神经氨酸酶抑制剂；或：将N‑BOC‑4‑氨基苯甲酸与呋喃甲胺在溶剂中反应处理得到所...; 程利平傅世凯胡腾龙林琳庞婉

具抗耐药突变潜力的神经氨酸酶抑制剂的筛选方法、应用及产品: 本发明提供了一种具抗耐药突变潜力的神经氨酸酶抑制剂的筛选方法、应用及产品，属于药物筛选技术领域。包括以下步骤：S1、构建带有突变特征的神经氨酸酶三维结构；S2、利用S1构建的神经氨酸酶三维结构对化合物库中的分子进行对接筛...; 朱钦昌许佳鹏骆绮婷刘格贺震旦

香豆素类抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂的筛选及多靶点抑制机理分析: 流感是由流感病毒引起的一种高度传染性的呼吸系统病毒感染,对人类健康构成严重威胁。此外,流感病毒很容易变异,疫苗在一定程度上可能赶不上病毒的快速突变步伐。抗流感药物NIs（神经氨酸酶抑制剂）是最好的选择之一,但临床上已经出...; 马蓓; 关键词：流感病毒神经氨酸酶抑制剂香豆素衍生物

一种芳香五元杂环苯酰腙酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用: 本发明属于生物医药领域，尤其是涉及一种芳香五元杂环苯酰腙酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，所述的神经氨酸酶抑制剂的化学结构式如式I所示：<Image file="DDA0004645416860000011.GI...; 程利平傅世凯

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