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缓激肽B2受体拮抗剂: 本发明涉及一种根据通式(I)的化合物，其充当缓激肽(BK)B2受体拮抗剂；一种医药组合物，其含有一或多种本发明的化合物；一种组合制剂，其含有至少一种本发明的化合物及至少一种另外的活性医药成分；及前述一或多种化合物在治疗以...; C·吉布森J·索普H-D·安布罗西L·O·豪斯泰特

环状缓激肽B2受体拮抗剂: 本发明涉及作为缓激肽(BK)B2受体拮抗剂的通式(I)的化合物；含有一种或多种本发明化合物的医药组合物；含有至少一种本发明化合物和至少一种其他活性医药成分的组合制剂；以及所述化合物用于治疗以下的方法：皮肤病症；眼部疾病；...; C·吉布森J·索普H-D·安布罗西L·O·豪斯泰特

缓激肽介导的病症的评估和治疗: 本发明涉及缓激肽介导的病症的评估和治疗。本公开提供了评估受试者，例如，有pKal介导的或缓激肽介导的病症的风险或患有pKal介导的或缓激肽介导的病症的受试者的方法，其基于受试者的样品中完整的和/或切割的激肽原的值(例如，...; D·J·塞克斯顿R·福塞特J·A·肯尼斯顿G·康利A·尼克森C·汤乎尔B·阿德尔曼Y·群

尖吻蝮蛇毒腺的缓激肽2型受体结合多肽的筛选与验证: 2024年; 蛇毒已被证明具有抗炎活性,其中包含许多免疫原性弱、活性强的短肽小分子。蛇毒腺是分泌毒液的器官,含有毒素成分及调控其分泌过程的大量生物活性成分。缓激肽2型受体(B2R)参与重要的细胞内信号通路,作为炎症的调节因子成为潜在的抗炎药物开发的靶点。为了获得特异性的B2R结合肽,利用尖吻蝮蛇Deinagkistro-don acutus毒腺T7噬菌体文库对靶点B2R进行3轮生物淘选,测序获得了多个具有潜在结合能力的序列。通过序列长度、溶解性预测、稳定性预测和分子对接等一系列生物信息学分析,最终确定1个含25个氨基酸的肽段,命名为DAvp-4。合成该肽段,通过表面等离子体共振技术验证了DAvp-4和B2R的结合能力,在脂多糖诱导的巨噬细胞模型及糖尿病视网膜病变小鼠模型中肯定了其抗炎作用。此研究不但获得了一个具有成药潜力的毒腺多肽,还显示了噬菌体展示技术在筛选天然产物成分研究中的有效性。; 蒋安娜刘杨刘桂娜唐业忠陆方; 关键词：噬菌体展示毒腺

用于缓激肽B2受体拮抗剂的口服给药的脂质基组合物: 本发明涉及用于口服给药的药物组合物，其包含具有根据式1的化学结构的缓激肽(BK)B2受体拮抗剂或其盐或溶剂化物，其中R是氘或；<Image file="DDA0004773560170000011.GIF" he="61...; C·吉布森

槲皮素通过下调缓激肽受体B1表达减轻糖尿病大鼠神经病理性疼痛被引量：3: 2024年; 目的:研究槲皮素通过下调缓激肽受体B1(BDKRB1)表达减轻糖尿病大鼠神经病理性疼痛的机制。方法:60只大鼠腹腔注射60 mg/kg链脲佐菌素建立糖尿病神经病理性疼痛(DNP)大鼠模型,采用随机数表法平均分为5组:模型组、槲皮素(100 mg/kg)组、BDKRB1过表达质粒组、空载质粒组、槲皮素(100 mg/kg)+BDKRB1过表达质粒组,另选12只大鼠腹腔注射等剂量生理盐水作为对照组。各组大鼠以药物分组干预处理后,检测大鼠机械性刺激痛觉、热刺激痛觉与冷刺激痛觉,比较各组机械性缩足阈值、冷刺激抬足时间、热敏潜伏期;免疫组织化学染色检测大鼠脊髓背根神经节淋巴细胞浸润情况,比较各组淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)阳性细胞比例;试剂盒测量大鼠血清炎症介质IL-17、环氧化酶-2(COX-2)、IL-18水平;RT-qPCR、Western blot分别检测大鼠脊髓背根神经节BDKRB1 mRNA及蛋白表达水平。结果:与对照组比较,模型组大鼠机械性缩足阈值、热敏潜伏期显著降低(P<0.05),冷刺激抬足时间、LFA-1阳性细胞比例、血清IL-17、COX-2及IL-18水平、BDKRB1mRNA及蛋白表达水平显著升高(P<0.05);与模型组、槲皮素+BDKRB1过表达质粒组分别比较,槲皮素组大鼠机械性缩足阈值、热敏潜伏期均升高(P<0.05),冷刺激抬足时间、LFA-1阳性细胞比例、血清IL-17、COX-2及IL-18水平、BDKRB1 mRNA及蛋白表达水平均降低(P<0.05);BDKRB1过表达质粒组大鼠机械性缩足阈值、热敏潜伏期均降低(P<0.05),冷刺激抬足时间、LFA-1阳性细胞比例、血清IL-17、COX-2及IL-18水平、BDKRB1 mRNA及蛋白表达水平均升高(P<0.05);空载质粒组大鼠各指标均无显著变化(P>0.05)。结论:槲皮素通过下调BDKRB1表达抑制炎症,减少淋巴细胞浸润,减轻糖尿病大鼠神经病理性疼痛症状。; 张书力冯丹; 关键词：槲皮素糖尿病神经病理性疼痛

套针循经针刺联合中药熏蒸对中风后肩手综合征病人上肢症状及血清缓激肽水平的影响: 2024年; 目的:分析套针循经针刺联合中药熏蒸对中风后肩手综合征病人上肢症状及血清缓激肽水平的影响。方法:选取2020年8月—2022年1月南通市第三人民医院康复科收治的中风后肩手综合征病人80例作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组40例,对照组给予中药熏蒸,观察组在对照组基础上联合套针循经针刺,比较两组总有效率、中医证候积分、肩关节活动度;疼痛程度采用疼痛视觉模拟评分法(VAS)进行评定;生活自理能力采用Barther指数(BI)评定;上肢运动功能采用简式Fugl-Meyer运动功能评价法(FMA)评定;采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测病人血清缓激肽水平。结果:观察组治疗后总有效率为92.50%,明显高于对照组的75.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。两组治疗后半身不遂评分、肢体疼痛评分、手指肿胀评分、VAS评分、血清缓激肽水平明显低于治疗前(P<0.05);观察组治疗后半身不遂评分、肢体疼痛评分、手指肿胀评分、VAS评分和血清缓激肽水平明显低于对照组(P<0.05)。两组治疗后BI评分、FMA评分、肩关节外展活动度和上举活动度明显高于治疗前(P<0.05);观察组BI评分、FMA评分、肩关节外展活动度和上举活动度明显高于对照组(P<0.05)。结论:套针循经针刺联合中药熏蒸治疗可以改善中风后肩手综合征病人上肢症状以及肩关节活动度,降低血清缓激肽水平。; 周徐高松年顾玉玲孙小星; 关键词：中药熏蒸肩关节活动度缓激肽

包含溶解的缓激肽B2受体拮抗剂的固体组合物: 本发明涉及用于口服给药的固体分散体，其包含具有式(1)的化学结构的缓激肽B2受体拮抗剂或其盐或溶剂合物，其中R是氘或氢；<Image file="DDA0005112704540000011.GIF" he="567" ...; C·吉布森

包含缓激肽B2受体拮抗剂的固体缓释组合物: 本发明涉及口服给药的药物骨架片，其包含具有式(1)的化学结构的缓激肽B2受体拮抗剂或其盐或溶剂合物，其中R是氘或氢；<Image file="DDA0005112706010000011.GIF" he="607" im...; C·吉布森

作为缓激肽B1受体拮抗剂的羧酸芳族酰胺: 本发明涉及如本文所述和定义的通式(I)的羧酸芳族酰胺化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途。<Image file="DDA000...; S·博伊尔勒A·J·达文波特C·施蒂森J·纳格尔N·施密特A·罗特格里I·格雷蒂克A·劳施J·克拉尔T·迪尔克斯

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