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香豆素-苯丁酸氮芥衍生物的合成及抗口腔肿瘤活性研究
2025年
本文设计合成了一系列杜仲活性成分香豆素类与苯丁酸氮芥衍生物(B-1~B-4),所有化合物均通过1HNMR、13C-NMR、HRMS进行结构确认。通过CCK-8法筛选出新型衍生物B-2对A-253细胞具有较高的抗增殖作用,IC_(50)值为18.490±1.398μM,且对人正常细胞的毒性最低,IC_(50)值为80.9±10.432μM。采用流式细胞术、蛋白免疫印迹技术、吖啶橙AO染色等方法,研究了B-2对A-253细胞细胞凋亡、细胞周期及线粒体膜电位的影响。研究发现,随着B-2浓度的升高,A-253细胞处于G2/M期的比例升高,凋亡细胞逐渐增多,线粒体功能受损逐渐加重。B-2以浓度依赖的方式下调了细胞周期相关蛋白CDK2和Cyclin A2的表达,使A-253细胞周期停滞;上调细胞凋亡关键蛋白Cleaved caspase-3和Cleaved PARP而诱导A-253细胞发生凋亡;激活自噬相关标记物Beclin 1和LC3的表达,诱导A-253细胞发生自噬,进一步抑制细胞生长。
白国辉张磊陈彬王月月刘霞艾铝冉昕陆明洋刘建国赵德刚
关键词:香豆素苯丁酸氮芥
一种双敏感型共载大黄素和苯丁酸氮芥胶束及制备方法和应用
本发明属于纳米药物递送系统领域,具体涉及一种双敏感型共载大黄素和苯丁酸氮芥胶束及制备方法和应用。聚合物结构式如下,本发明以聚甲基丙烯酸酯为连接单元,设计合成了聚乙二醇单甲醚、对羟甲基硼酸频哪醇酯、大黄素接枝的树枝状聚合...
李季王东凯梁文迪刘颖慧范颖臻王浩
一种具有抗肿瘤功效的苯丁酸氮芥-壳聚糖前药胶束及其制备方法
一种具有抗肿瘤功效的苯丁酸氮芥‑壳聚糖前药胶束及其制备方法,属于抗癌药物输送领域,苯丁酸氮芥‑壳聚糖前药胶束由壳聚糖修饰的苯丁酸氮芥前药在水溶液或pH为6.5‑7.5的缓冲溶液中自组装形成。其中,如图I所示壳聚糖修饰的...
王东凯桑丽红张建李季秦建鹏孙婷
苯丁酸氮芥联合伊布替尼对套细胞淋巴瘤Jeko-1细胞株的作用及相关机制被引量:2
2024年
目的:探讨苯丁酸氮芥联合伊布替尼对套细胞淋巴瘤Jeko-1细胞株的抑制作用及相关机制。方法:分别将不同浓度的苯丁酸氮芥、伊布替尼单药及两药联合作用于Jeko-1细胞株,采用CCK-8检测细胞增殖情况,同时采用Western blot检测细胞中BCL-2、caspase-3、PI3K、AKT、P-AKT蛋白表达的变化。结果:分别用苯丁酸氮芥(3.125、6.25、12.5、25、50μmol/L)及伊布替尼(3.125、6.25、12.5、25、50μmol/L)单药处理Jeko-1细胞株24、48和72 h后,细胞增殖均受到抑制,且抑制作用呈时间及剂量依赖性,两药联合时抑制作用更明显(均P<0.05)。与对照组相比,苯丁酸氮芥(3.125、6.25、12.5、25、50μmol/L)及伊布替尼(3.125、6.25、12.5、25、50μmol/L)单药组细胞凋亡率增加,呈剂量依赖性;与相应剂量(3.125、6.25、12.5μmol/L)单药组比较,两药联合应用组Jeko-1细胞株的凋亡率明显增加(均P<0.05)。与单药组相比,两药联合时可产生协同作用,Jeko-1细胞的caspase-3表达明显增强,BCL-2、PI3K、p-AKT/AKT表达明显减弱(均P<0.05)。结论:苯丁酸氮芥及伊布替尼能够促进套细胞淋巴瘤Jeko-1细胞株的凋亡,两药联合应用可以产生协同作用,其主要是通过AKT相关信号通路发挥作用。
蔡妮娜刘婉艺刘志强龚佳惠林艺玲王泽川黄月琴郭健欣
关键词:套细胞淋巴瘤苯丁酸氮芥细胞凋亡
一种β-半乳糖修饰的苯丁酸氮芥-氟硼二吡咯联合抗肿瘤前药及其制备方法和应用
本发明公开了一种β‑半乳糖修饰的苯丁酸氮芥‑氟硼二吡咯联合抗肿瘤前药及其制备和应用。因β‑半乳糖的引入,该前药可被肿瘤细胞快速选择性摄取,接下来前药分子中糖苷键会被肿瘤细胞中过表达的β‑半乳糖苷酶切断,经过连续快速的分子...
刘见永罗承淼高天娇
一种苯丁酸氮芥双重应用提升钙钛矿薄膜质量的方法
本发明公开了一种苯丁酸氮芥双重应用提升钙钛矿薄膜质量的方法,具体操作方法为:在PTAA薄膜表面旋涂含CBL的DMF溶液,得到PTAA/CBL(DMF)薄膜,另外将CBL掺杂进钙钛矿前驱体溶液中,在PTAA/CBL(DMF...
王宇严文生楚亮曾子斌臧月李国栋
一种苯丁酸氮芥双重应用提升钙钛矿薄膜质量的方法
本发明公开了一种苯丁酸氮芥双重应用提升钙钛矿薄膜质量的方法,具体操作方法为:在PTAA薄膜表面旋涂含CBL的DMF溶液,得到PTAA/CBL(DMF)薄膜,另外将CBL掺杂进钙钛矿前驱体溶液中,在PTAA/CBL(DMF...
王宇严文生楚亮曾子斌臧月李国栋
苯丁酸氮芥联合美罗华维持治疗老年人国际预后指数(IPI)≥3分的弥漫大B细胞淋巴瘤疗效观察
2023年
探讨苯丁酸氮芥联合美罗华维持治疗老年人国际预后指数(IPI)≥3分的弥漫大B细胞淋巴瘤的疗效。方法 回顾性分析医院确诊为弥漫大B细胞淋巴瘤,国际预后指数(IPI)≥3分经治疗完全缓解的56例老年患者的一般资料,随机分为治疗组和对照组,治疗组接受苯丁酸氮芥联合美罗华维持治疗,对照组完全缓解后未再使用药物治疗,对比分析两种方法的疗效,并随访无病生存期(PFS)及总生存率(OS)。结果 3年后治疗组完全缓解率32.1%(9/28),高于对照组3.6%(1/28),P<0.05。治疗组PFS率6月、12月、24月、36月为100%、85.7%、50%、32.1%,高于对照组6月、12月、24月、36月为78.6%、35.7%、14.3%、3.6%,P<0.05。治疗组OS率为100%,与对照组96.4%无差异,P>0.05。治疗组12月、24月、36月OS率分别为96.4%、78.6%、46.4%,高于对照组78.6%、53.5%、28.6%,P<0.05。结论 苯丁酸氮芥联合美罗华维持治疗老年IPI≥3(中高危、极高危组)的弥漫大B细胞淋巴瘤,可延长PFS,提高总生存期,减少复发风险。 。
刘安龙侯宝刚
关键词:苯丁酸氮芥美罗华弥漫大B细胞淋巴瘤老年人
苯丁酸氮芥制剂
本文件涉及一种含苯丁酸氮芥和人血清白蛋白的水性组合物,其中所述水性组合物中的苯丁酸氮芥和人血清白蛋白具有约1:10至约1:2000的重量比,其中所述水性组合物包含至少一种水混溶性有机溶剂。本文件还涉及一种含苯丁酸氮芥和人...
孙群
文献传递
一种合成苯丁酸氮芥的方法
本发明公开了一种合成苯丁酸氮芥的方法,涉及有机化学技术领域,包括以下步骤:S1、将配比含量为10.83%:10.83%-32.50%:0.22%-2.17%:0.43%-2.17%:10.83%-54.17%:10.83...
吴晓进邵慧慧
文献传递

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朱勍
作品数:191被引量:31H指数:3
供职机构:浙江工业大学
研究主题:荧光探针 荧光化合物 单胺氧化酶 化合物 抗肿瘤活性
楼宜嘉
作品数:166被引量:509H指数:12
供职机构:浙江大学
研究主题:微粒体 胚泡 谷胱甘肽转移酶 淫羊藿苷 着床前
杨志谋
作品数:67被引量:36H指数:4
供职机构:南开大学
研究主题:多肽 短肽 自组装 疫苗佐剂 水凝胶
张捷
作品数:7被引量:6H指数:1
供职机构:浙江大学药学院
研究主题:谷胱甘肽转移酶 苯丁酸氮芥 耐药性 微粒体 大鼠肝微粒体
刘连
作品数:88被引量:110H指数:6
供职机构:佛山科学技术学院
研究主题:复方药物 组合物 天然药物 联合用药 肿瘤细胞株