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蒙药苏格木勒-7体外药效学研究: 2025年; 目的:利用体外离体器官和细胞实验,验证“苏格木勒-7”是否具有止疼、雌激素样作用。通过观察苏格木勒-7对子宫痉挛收缩模型大鼠离体子宫生理特性的影响,同时用体外细胞试验检测苏格木勒-7雌激素样作用,分析其可能的作用机制。方法:取雌性大鼠36只,随机分为4组,每组9只,分为空白对照组,阳性药组,暖宫七味丸高、低剂量组。各组给予对应药物处理,成模后取离体子宫组织加入剂量组药物,给药后记录各组子宫20 min内的收缩曲线。使用分析软件记录分析给药前和给药后的子宫肌张力及收缩频率,并按以下公式计算抑制子宫收缩率(IR)。体外细胞试验用MCF-7细胞增殖试验对苏格木勒-7进行雌激素样活性作用研究。取对数生长期乳腺癌细胞MCF-7,设为苏格木勒-7高中低剂量组、阳性组、阴性组和空白组,待细胞贴壁生长后,分别加入样品溶液继续培养48 h后,加入cck-8试剂选择450 nm在自动酶标仪上测定每孔光吸收值(OD,与活细胞数量成正比)。结论:苏格木勒-7可以有效缓解子宫收缩情况,同时细胞实验结果显示苏格木勒-7和阳性对照有同样促进MCF-7细胞增殖的作用。; 郝钢武星颜皓斯琴李旭扬赵雅婷韩峰; 关键词：苏格木勒-7 离体子宫

乳液压敏胶型狗皮膏的质量控制与初步药效学研究: 2025年; 本文旨在将传统狗皮膏提取的中药成分与现代新型制剂乳液压敏胶基质相结合,并对乳液压敏胶型狗皮膏进行质量控制、含量测定及药效学评价,验证其优良性能,为临床治疗膝骨关节炎提供更多选择。根据2020版《中国药典》对乳液压敏胶型狗皮膏的性状、黏附力、重量差异进行考察,并以桂皮醛、蛇床子素和青藤碱为考察指标,运用UPLC-MS/MS进行含量测定,最后建立家兔膝骨关节炎模型,通过ELISA法测定各组家兔关节腔液中IL-1 、MMP-13、TGF- 3个指标含量,并通过HE染色和番红固绿染色观察关节软骨病理形态。结果表明,乳液压敏胶型狗皮膏的质量检测符合要求,且对家兔完整及破损皮肤均无刺激。乳液压敏胶型狗皮膏中桂皮醛、青藤碱、蛇床子素的含量分别为(29.45±0.47)μg/g、(31.52±0.45)μg/g、(6.91±0.22)μg/g,且方法学考察结果良好。在乳液压敏胶狗皮膏作用下,家兔关节腔液中IL-1β、MMP-13、TGF-β含量显著下调(P <0.01),HE染色与番红固绿染色结果表明,给药组软骨结构基本完整,潮线清晰,番红着色深,基质降解现象减缓。本研究表明,现代新型制剂乳液压敏胶狗皮膏对家兔膝骨关节炎具有一定的改善作用,具有临床开发价值。; 颜茹刘雨彤薛云凤柳嘉王艳宏; 关键词：膝骨关节炎药效学

复方血竭烧烫伤药膏(国家发明专利)的药效学研究: 2025年; 目的复方血竭烧烫伤药膏是本团队自主创新研发的配方,是获得国家发明专利的烧烫伤的特效药膏,为申报国家新药,更好进行临床推广,本实验通过动物实验来评价复方血竭烧烫伤药膏的促伤口愈合、抗炎、镇痛的药效学作用。方法通过建立三个模型:60只ICR小鼠耳肿胀模型、60只ICR小鼠热板致痛模型、60只SD大鼠深Ⅱ°烧烫伤模型,并将每组模型小鼠随机分为6组:空白(Control)组、模型(Model)组、烧烫伤药膏组(0.2 g、0.4 g、0.8 g组)、阳性对照京万红软膏组,分别给药一段时间后记录耳肿胀率、痛阈值、创面愈合率、炎症因子含量和炎症细胞浸润等情况。结果与对照组相比,烧烫伤药膏可显著地降低耳肿胀模型小鼠的耳肿胀率、提高热板致痛模型小鼠的痛阈值、在不影响大鼠体质量的前提下减少模型大鼠血清中炎症因子含量、增加模型大鼠的创面愈合率、减少模型大鼠皮组织炎症细胞浸润。结论复方血竭烧烫伤药膏具有良好的抗炎、消肿、止痛,促进组织细胞、表皮细胞再生的作用,值得进一步研究并在临床上使用。; 赵奇江周婴英徐建华; 关键词：药效学研究国家发明专利

老年痴呆症动物模型在临床前药效学研究中的应用进展: 2025年; 阿尔茨海默病(AD)是引起老年人大脑损伤的一种疾病。在进行药物开发的非临床研究阶段,建立合适的AD动物模型,对该病治疗药物的药效和作用机制的研究起着关键性作用。本文通过对AD动物模型造模方法和相关动物模型的应用进行综述,为非临床AD疾病药物的开发提供参考。; 李博岩甘乐凌; 关键词：动物模型造模方法药效学

重症患者泊沙康唑的药动学/药效学研究及临床应用效果分析: 2025年; 目的探讨重症成人和儿童患者泊沙康唑的药动学/药效学(PK/PD)特征,并分析其临床应用效果。方法收集2020年1月至2022年12月住院接受泊沙康唑治疗并进行泊沙康唑血药谷浓度测定的成人和儿童病例共298例,分为泊沙康唑肠溶片组210例和泊沙康唑混悬液组88例。采用贝叶斯反馈法估算PK参数[表观分布容积(Vd)、清除率(CL/F)等],绘制药-时曲线,计算药-时曲线下面积(AUC)。记录微生物培养和药敏结果,以及泊沙康唑对念珠菌、烟/土曲霉及其他曲霉的最低抑菌浓度(MIC),计算AUC/MIC。根据PK/PD结果,对泊沙康唑混悬液组初始谷浓度未达标成人病例的给药方案进行调整,计算调整后的谷浓度达标率。结果泊沙康唑混悬液组成人病例的年龄、谷浓度、Cavg,ss、Cavg,ss达标率和AUC均低于泊沙康唑肠溶片组(P <0.01),CL/F高于泊沙康唑肠溶片组(P <0.01)。泊沙康唑肠溶片组成人病例念珠菌、烟/土曲霉和其他曲霉的AUC/MIC分别为653.43±228.54、156.82±54.85和78.41±27.43;混悬液组成人病例念珠菌、烟/土曲霉和其他曲霉的AUC/MIC分别为181.61±45.58、43.59±10.94和21.79±5.47,泊沙康唑肠溶片组成人病例各真菌的AUC/MIC均高于混悬液组(P<0.01)。泊沙康唑混悬液组儿童病例的年龄、谷浓度、Vd/F、Cavg,ss和AUC均低于泊沙康唑肠溶片组(P <0.01),CL/F高于泊沙康唑肠溶片组(P<0.01)。泊沙康唑肠溶片组儿童病例念珠菌、烟/土曲霉和其他曲霉的AUC/MIC分别为1 008.34±342.65、242.00±82.24和121.00±41.12;混悬液组儿童病例念珠菌、烟/土曲霉和其他曲霉的AUC/MIC分别为486.14±137.25、116.67±32.94和58.34±16.47,泊沙康唑肠溶片组儿童病例各真菌的AUC/MIC均高于混悬液组(P <0.01)。泊沙康唑肠溶片组成人病例的Cavg,ss达标率为99.25%,泊沙康唑混悬液组成人病例的Cavg,ss达标率为16.67%。对泊沙康唑混悬液组Cavg,ss未达标的成人病例进行给药方案调; 何娟程研谭春丽张梦师高永跃王诗淞旦增达瓦陈尔真王义辉; 关键词：泊沙康唑个体化给药

盐酸多柔比星脂质体联合碘化油肝动脉栓塞治疗兔VX2肝癌:药代动力学及药效学研究: 2025年; 目的观察盐酸多柔比星脂质体联合碘化油用于栓塞肝动脉治疗兔VX2肝癌的药代动力学及药效学表现。方法分别按1∶1、1∶2及2∶1比例配制盐酸多柔比星脂质体-碘化油混悬液,观察其分层时间。将20只健康新西兰大白兔随机均分为A~D组(各5只),对A组经导管注入盐酸多柔比星脂质体-碘化油乳剂、B组注入盐酸多柔比星-碘化油乳剂以栓塞肝动脉,对C组予盐酸多柔比星脂质体、D组予盐酸多柔比星行肝动脉灌注化疗。比较处置后4组1、4、8、12、16、20及24 h血药浓度。以另外20只健康新西兰大白兔建立VX2肝癌模型,并将其随机均分为实验组与对照组(各10只),对实验组经导管注入盐酸多柔比星脂质体-碘化油乳剂、对照组注入多柔比星-碘化油乳剂以栓塞肝动脉;根据改良实体瘤疗效评价标准(mRECIST)评估疗效,记录肿瘤客观缓解率(ORR)及疾病控制率(DCR)。结果不同比例盐酸多柔比星脂质体-碘化油混悬液均于1 min内出现分层。药代动力学实验显示,A、C组处置后各时间点血药浓度相近,且均高于B、D组。药效学实验显示,实验组肿瘤ORR及DCR分别为50.00%(5/10)及90.00%(9/10),对照组分别为40.00%(4/10)及80.00%(8/10)。结论以盐酸多柔比星脂质体-碘化油乳剂行肝动脉栓塞与单纯灌注化疗后各时间点血药浓度相近;前者用于栓塞治疗兔VX2肝癌效果与多柔比星-碘化油乳剂相当。; 赵一昊王灏琛金龙; 关键词：多柔比星药代动力学药效学

盐酸小檗碱微乳凝胶贴的制备及药动学与药效学研究: 2025年; 目的制备盐酸小檗碱微乳凝胶贴,以提高药物的相对生物利用度。方法首先筛选微乳材料,采用星点设计-效应面法优化出微乳处方,并进行质量评价;其次,筛选并优化凝胶贴的处方工艺。开展体外透皮试验研究,并对其进行大鼠体内药动学和小鼠药效学研究。结果制备出盐酸小檗碱微乳凝胶贴,其中微乳的最佳处方为油相-乳化剂-助乳化剂=0.11∶0.6∶0.3,凝胶贴的最佳处方为NP700-甘油-甘羟铝=2.3∶17.5∶0.1。离体皮肤透皮实验结果表明,质量分数为3%的氮酮促渗效果最优。药动学表明,微乳凝胶贴能延长体内作用时间,药效学表明,给药后能有效改善皮肤皮损情况、明显抑制炎症因子含量的升高及改善病理组织情况。结论盐酸小檗碱微乳凝胶贴可有效改善盐酸小檗碱经皮吸收生物利用度。; 顾雪梅汪洁吕志阳蒋晓凡王建茹翟亚茹; 关键词：盐酸小檗碱星点设计-效应面法药动学药效学

新型受体相互作用蛋白1激酶抑制剂的动物药动学和药效学研究: 2025年; 目的对新型受体相互作用蛋白1(RIP1)激酶抑制剂的体内外生物活性及药动学进行初步研究,为后续新药开发提供参考。方法以GSK2982772为阳性参照,通过ADP-Glo方法评估新型RIP1激酶抑制剂对重组人源与鼠源RIP1激酶的抑制活性;采用肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和凋亡抑制剂(Q-VD-OPh)建立细胞坏死模型,评估RIP1激酶抑制剂对人组织淋巴瘤细胞(U-937)与小鼠成纤维细胞(L-929)坏死抑制水平;考察RIP1激酶抑制剂经小鼠静脉及口服给药后的药动学;小鼠静脉注射m TNF-α诱导全身性炎症反应综合征(SIRS),口服给予RIP1激酶抑制剂通过防止体温损失评估治疗炎症的效果。结果新型RIP1激酶抑制剂RIPK1-093、095、106对重组人源RIP1激酶抑制活性(4.55、7.38、10.93nmol/L)与阳性参照化合物(18.93 nmol/L)相当,对重组鼠源RIP1激酶抑制活性(5.70、8.44、70.58 nmol/L)优于阳性参照化合物(2035.00 nmol/L);对U-937细胞抑制坏死活性(4.92、2.95、6.84 nmol/L)与阳性参照化合物(5.37nmol/L)相当,对L-929细胞抑制坏死活性(8.59、6.54、41.34 nmol/L)优于阳性参照化合物(489.40nmol/L);在小鼠药动学研究中,具有低清除率(P<0.05),且口服暴露量显著提高(P<0.05),其中RIPK1-106口服暴露量提升约4倍;在SIRS模型中,口服治疗10mg/kg剂量组显示,6h时体温损失与阳性参照化合物相当,24h显著抑制体温损失(P<0.05),3 mg/kg剂量组显示,6 h体温损失显著减小(P<0.05),且24 h显著改善动物死亡率。结论新型RIP1激酶抑制剂的体内外活性和药动学的特点,可以作为治疗炎症性和自身免疫性疾病的新药进一步开发研究。; 周海蒙李斌王国政陈士柱赵新徐文娟董玲; 关键词：坏死药动学药理学

益肾通络方对肾虚络阻型少弱精子症模型大鼠的药效学研究: 2025年; 目的研究益肾通络方治疗肾虚络阻型少弱精子症的药效作用。方法选取72只SD雄性大鼠分为空白组、模型组、中药低中高剂量组、西药组。通过雷公藤多苷片联合盐酸肾上腺素与冰水浴法构建模型;然后中药组各予0.522,1.044,2.088g/ml益肾通络方灌胃,西药组予18mg/ml左卡尼汀灌胃。后取血和睾丸、附睾组织,观察精子质量、凝血功能及睾丸病理改变等。结果与模型组比较,中药各组改善症状;益肾通络方高剂量组体重和体重增量高于模型组(P<0.05);中药各组附睾重量增加(P<0.05),益肾通络方高剂量组附睾系数提高(P<0.01);中药中高剂量组精子活力提高(P<0.05),益肾通络方高剂量组精子浓度提高(P<0.01);中药各组PT延长(P<0.001),FIB降低(P<0.05),中药中高剂量组TT延长(P<0.05);益肾通络方中剂量组FSH、LH、Inh-B水平升高(P<0.05),中药各组PRL、T水平升高(P<0.01),能改善睾丸组织病理损伤,减少微血管瘀血。结论益肾通络方改善肾虚络阻型少弱精子症模型大鼠的相关症状及指标,安全性良好,为临床诊治提供科学依据。; 陈央娣孙自学孙自学吕水林陈翔华众; 关键词：益肾通络方少弱精子症药效研究

基于人工智能辅助药物质量评价结合药效学研究木犀草素对db/db小鼠糖脂代谢及肝脏氧化应激损伤的作用及机制: 2025年; 目的研究木犀草素(luteolin,LUT)对db/db小鼠糖脂代谢及肝脏氧化应激损伤的改善作用及机制。方法人工智能(artificial intelligence,AI)进行LUT药物毒性预测及理化属性评估并进行分子结构片段分割;分子对接验证LUT与Nrf2、HMOX1的结合能力;db/m小鼠为C组,db/db小鼠被随机分为T、L、M、H与P组,干预12 w观察体质量及FBG变化。检测FBG、HbA1c、FIns、TC、TG、HDL-C、LDL-C表达;HE和油红O染色观察小鼠肝脏的病理形态与脂肪变性;试剂盒检测肝脏中MDA、SOD、GSH-Px的表达;免疫组化、Western blot及qPCR检测Nrf2、HMOX1的蛋白和mRNA表达。结果AI算法预测了LUT的安全性与易合成性。LUT干预对db/db小鼠体质量无明显影响,12 w后T组小鼠较C组肝脏表现出肝小叶结构紊乱、肝细胞排列不规则、胞浆内存在大量的脂肪空泡与脂滴。与T组相比,LUT干预能够改善肝脏的病理学变化,降低FBG、HbA1c、FIns,TC、TG、LDL-C、MDA表达,改善HOMA-IR水平,上调SOD、GSH-Px的活性。分子对接结果显示,LUT与Nrf2和HMOX1之间均结合性较强,LUT干预可升高Nrf2、HMOX1的表达。结论LUT能够纠正db/db小鼠体内的糖脂代谢紊乱,并可通过Nrf2/HMOX1途径改善小鼠肝脏内氧化应激水平。; 许奇张洪榕阮诺冰吕溪涓方朝晖; 关键词：木犀草素药物评价

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