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硫酸镁防治子痫前期群体药物动力学模型的构建与临床应用: 2025年; 目的建立防治子痫前期的硫酸镁群体药动学模型并用于临床实践。方法回顾性查询2018年7月—2023年10月同济大学附属妇产科医院ICU病区用硫酸镁防治子痫前期患者的病历,收集年龄、身高、体质量、血肌酐、肌酐清除率、体质量指数(body mass index,BMI)、体表面积、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、直接胆红素、白蛋白水平等以及同期用药(包括呋塞米、胰岛素、β受体阻断剂、钙离子拮抗剂、人血白蛋白和纤维蛋白原)等资料,用非线性混合效应模型(NONMEM)软件估算硫酸镁药动学模型参数和协变量,使用拟合优度图、自举法进行最终模型评价,使用最终模型模拟估算不同协变量人群的硫酸镁用量。结果共收集到101例患者的429个镁浓度,用一级消除二室模型拟合,镁浓度基线水平0.772 mmol/L,群体典型值CL、V1、Q和V 2分别为3.29 L/h、21.5 L、4.17 L/h和23.3 L,血清肌酐是影响患者硫酸镁CL的显著协变量。目标镁浓度2 mmol/L时,血清肌酐值<50、5090和>90μmol/L的硫酸镁维持用量分别为2、1.5和1 g/h。结论该群体药动学模型有助于临床精准使用硫酸镁防治子痫前期。; 朱志峰陶伟民徐振东张海; 关键词：硫酸镁子痫前期群体药动学血肌酐非线性混合效应模型

生物药剂学与药物动力学第3版: 采用先进教学模式，将真实、典型案例与理论教学相结合，体现当代教育、教学和课程改革的精神和研究成果，强调学科间的联系，强化理论与实践的结合。符合教育部专业类教学质量国家标准、专业认证的需要，满足教学和执业需求。重视实践，突...; 印晓星

药物代谢与药物动力学系列学术专著临床药动学-药效学研究研究技术与应用卷: 本书系统介绍临床药动学-药效学研究方法及在临床新药开发和精准用药方面的应用，分为研究技术篇和研究应用篇。研究技术篇针对临床药理学研究具体问题（药物检测，药物吸收、分布、代谢、转运、排泄（含物质平衡研究），药动学-药效学内...; 刘东阳编

香草酸在PAH大鼠体内药物动力学及组织分布研究: 目的:阐明香草酸（vanillic acid,VA）在PAH大鼠体内药物动力学及其组织分布。方法:将94只雄性SD大鼠随机为Control组、PAH组（单次皮下注射野百合碱40 mg/kg）。14天后,通过小动物超声心动...; 阿旭霞; 关键词：香草酸肺动脉高压药代动力学

冬凌草甲素PLGA纳米粒的制备及大鼠体内药物动力学研究: 2024年; 目的优化冬凌草甲素(oridonin,ORI)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid)]纳米粒处方(ORI-PLGA-NPs),并进行大鼠体内药动学研究。方法以包封率和粒径为指标,采用Box-Behnken法优化ORI-PLGA-NPs处方;HPLC法测定冬凌草甲素在大鼠体内的血药浓度,采用PKSolver软件拟合出药物的药动学参数特征。结果ORI-PLGA-NPs最佳处方为:PLGA用量476.1 mg,水相/油相7.5∶1,泊洛沙姆188(P188)质量浓度0.85%,此时包封率92.9%,粒径184.2 nm。大鼠单剂量静脉注射ORI-PLGA-NPs符合二室模型,分布半衰期为(0.29±0.03)h;消除半衰期为(15.17±4.26)h;血药浓度曲线下面积为(9.84±1.35)μg·h/mL,清除率为1.24 L/(kg·h)。结论响应面分析法可用于ORI-PLGA-NPs处方研究,ORI-PLGA-NPs能延长ORI体内循环时间。; 曲丽丽张伟马宇衡李君李瑞娟; 关键词：冬凌草甲素药物动力学

呋塞米固体分散体的制备工艺优化与大鼠体内药物动力学研究: 2024年; 呋塞米作为一类强效利尿药被广泛应用,但其低溶解度限制了其药效的发挥。该试验采用溶剂蒸发法制备了呋塞米固体分散体,并进行处方筛选、制备工艺优化、表征和体内外试验,旨在提高其溶解度和溶出度,改善生物利用度。试验结果表明,呋塞米固体分散体的最优处方是呋塞米、HPMC E5和PVPK16-18的比例为1:3:2,磁力搅拌时间为4 h。对呋塞米原料药与固体分散体进行体外试验和大鼠体内的药动学试验,结果显示:呋塞米固体分散体的溶解度、溶出度和生物利用度均高于呋塞米原料药。这表明呋塞米通过固体分散体制备工艺,可改善其在大鼠体内的药代动力学特性,提高呋塞米的临床疗效。; 金佳澄章瑾怡项奔涵徐森森金庆日; 关键词：呋塞米固体分散体药代动力学生物利用度

CD73抑制剂的药物动力学及临床研究进展: 2024年; CD73(ecto-50-nucleotidase)是一种新型的免疫抑制蛋白,在肿瘤的生长和转移中起关键作用,针对这个靶点目前已有大分子单抗抑制剂和小分子抑制剂,本文主要对这两类型的CD73抑制剂的药物代谢动力学特征进行了总结,并归纳了CD73抑制剂的临床研究进展。在当前药物研究领域中,对于CD73抑制剂的药代动力学及临床应用的深入了解,有望为肿瘤治疗领域的进一步发展提供重要参考。; 刘丹陈西敬; 关键词：药物代谢动力学

药物动力学药物给药方案设备和方法: 本申请涉及药物动力学药物给药方案设备和方法。一种提供治疗性血浆蛋白质给药方案的系统和方法包括使用所取样患者的药物动力学特征曲线的贝叶斯模型测定患者的药物动力学特征曲线。; 亚历山德拉·洛-巴塞利杰拉尔德·迪基·施波茨明信·欧

具并行一级和希尔消除药物动力学模型的稳态药动学分析: 2024年; 基于微分方程数学模型的药物动力学的理论研究在药物研发、临床给药方案设计等方面具有重要的作用.本文通过考虑具并行一级和饱和希尔(n=2)双通道消除的单仓室非线性药物动力学模型,研究了周期静脉注射用药下的稳态药物暴露量和稳态平均血药浓度的变化规律.首先,本文从理论上证明了任意给药方案下脉冲微分方程模型稳态周期解的存在唯一性,并严格推导了两个重要药动学指标的计算公式:稳态药物暴露量和稳态平均血药浓度.其次,运用数值模拟和理论证明,预测了不同给药方案下的稳态平均血药浓度的变化趋势.不同于现有的具一级和米氏消除通道的非线性药物动力学模型的单一趋势,本文模型结果显示随着给药频率的增加,稳态平均血药浓度呈现多样化变化趋势:(ⅰ)单调递减趋于极限值;(ⅱ)单调递增趋于极限值;(ⅲ)先递减后递增趋于极限值.最后,通过对重组粒细胞集落刺激因子的实际药物非格司亭(Filgrastim)的案例分析,本文给出了不同给药方案下的稳态平均血药浓度的数值解析表达式并定量计算了相应的稳态平均血药浓度和稳态最低血药浓度.; 蒋家豪金中李军吴孝钿; 关键词：脉冲微分方程药物动力学模型

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