搜索到50篇“ 萘哌地尔衍生物“的相关文章
- 基于网络药理学研究萘哌地尔衍生物YM Ⅲ降压作用及机制初探
- 2023年
- 目的 本文旨在通过网络药理学方法阐述萘哌地尔衍生物YM Ⅲ对高血压的治疗作用,分析涉及的生物过程和信号通路,探讨其潜在的降压机制。方法 通过Swiss Target Prediction、Gene Cards数据库分别筛选YM Ⅲ、高血压靶点。通过PPI、GO、KEGG获得YM Ⅲ治疗高血压可能涉及的重要靶点、生物过程和信号通路,Cytoscape用于构建PPI和多个相关网络图以直观展现药物-疾病的复杂联系,随后进行分子对接,预测活性化合物与核心靶点的结合。最后,通过动物实验进一步验证研究结果。结果 通过数据库查询获得104个YM Ⅲ药理靶点和2 614个高血压靶点,确定了46个化合物-疾病交叉靶点。神经活性受体配体相互作用、钙信号通路、缝隙连接、TRP通道的炎症介质调节、多巴胺能突触可能是YM Ⅲ干预高血压的主要通路,它与腺苷酸环化酶激活肾上腺素能受体信号通路、胞浆钙离子浓度、血管收缩调节等多种生物过程相关。分子对接证实YM Ⅲ与关键靶点紧密结合。动物实验表明,YM Ⅲ对去甲肾上腺素(NA)在无Ca^(2+)及复Ca^(2+)条件下所致家兔胸主动脉血管条的收缩呈浓度依赖性抑制作用,而YM Ⅲ10^(-5)mol·L^(-1)在无Ca^(2+)液中对咖啡因所致血管条收缩没有抑制作用。结论 YM Ⅲ可能主要通过对肾上腺素受体-配体结合的抑制,调节细胞内Ca^(2+)稳态,从而扩张血管,发挥降压作用。
- 李冬梅边梦霓侯毅杰董永和马俊兵邱敏杨征
- 关键词:网络药理学分子对接萘哌地尔
- 染料木素联合萘哌地尔衍生物BWYJⅦ抗良性前列腺增生的作用研究
- 目的:探讨染料木素(genistein, Gen)对丙酸睾丸酮(testosterone propionate, TP)诱导人前列腺上皮细胞增殖的基础上,进一步观察Gen合用BWYJⅦ对BPH的影响。方法:MTT法观测人...
- 范振海于爽余丽梅
- 关键词:染料木素萘哌地尔衍生物良性前列腺增生睾酮
- 萘哌地尔衍生物YMⅢ抗AngⅡ诱导SHR血管平滑肌细胞增殖的作用被引量:4
- 2012年
- 目的观察萘哌地尔衍生物YMⅢ对血管紧张Ⅱ(AngⅡ)诱导的自发性高血压大鼠(SHR)血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的影响,并初探其作用机制。方法以组织块贴壁法培养SHR VSMC,应用MTT比色法、3[H]-TdR参入法、流式细胞技术、电镜技术和real time RT-PCR分别观察VSMC在AngⅡ刺激下的细胞增殖、DNA合成、细胞周期、细胞超微结构和Agt、c-myc基因表达的变化,及观察YMⅢ对上述指标的影响。结果 AngⅡ1μmol.L-1明显促进VSMC增殖和DNA合成;而YMⅢ0.01、0.05、0.10μmol.L-1可呈浓度依赖性地抑制AngⅡ所致VSMC增殖活性、DNA合成、细胞周期增殖指数的升高,改善细胞超微结构,并使AngⅡ升高的Agt、c-myc mRNA表达下调。结论 YMⅢ可明显抑制AngⅡ诱导的SHR VSMC增殖,作用机制可能与其抑制Agt、c-myc mRNA表达,从而抑制细胞DNA合成和细胞周期的进展有关。
- 邱敏杨征李利生吴芹金凤黄燮南
- 关键词:萘哌地尔血管平滑肌细胞
- 萘哌地尔衍生物YMⅢ扩张血管效应及其机制研究被引量:3
- 2009年
- 目的观察萘哌地尔衍生物YMⅢ对家兔血管活动的影响并探讨其血管活性机制,为该药的开发研究提供基础资料。方法采用家兔胸主动脉条收缩的方法,观察YMⅢ对去甲肾上腺素(NA)、5-羟色胺(5-HT)、和高钾缩血管量效曲线的影响;应用无Ca2+-复Ca2+的实验法,以NA和咖啡因为血管收缩剂,间接观察YMⅢ对细胞内游离钙浓度([Ca2+]i)的影响,并分析其可能作用的钙通道。结果YMⅢ10-8、5×10-8、10-7mol·L-1使NA量效曲线明显平行右移,而最大反应不变,pA2值为8.00;本品10-6、5×10-6mol·L-1对氯化钾(KCl)量效曲线没有明显影响,但当浓度为10-5mol·L-1时,能使高钾量效曲线呈非平行右移,最大反应压低,pD′2值为4.26;本品10-7、10-6、10-5mol·L-1虽使5-HT量效曲线的最大反应有降低趋势,但无统计学意义。在无钙Krebs液中,YMⅢ10-8、5×10-8、10-7mol·L-1呈浓度依赖性抑制NA所致血管条的短暂收缩,对复钙后NA所诱发的持续性收缩也呈浓度依赖性抑制作用,但其剂量达10-5mol·L-1时尚不能抑制咖啡因在无Ca2+液中所致收缩。结论YMⅢ可能是一种α受体阻断剂,其扩血管机制可能是阻断细胞膜上的α受体,从而抑制受体中介的Ca2+内流和Ca2+释放。
- 邱敏杨征吴芹黄燮南
- 关键词:萘哌地尔细胞内游离钙去甲肾上腺素5-羟色胺
- 萘哌地尔衍生物YMⅢ对血管紧张素Ⅱ诱导大鼠胸主动脉平滑肌细胞增殖的抑制作用被引量:2
- 2009年
- 目的研究萘哌地尔衍生物YMⅢ对血管紧张素Ⅱ诱导Wistar大鼠和自发性高血压大鼠胸主动脉平滑肌细胞增殖的抑制作用及机制。方法将Wistar大鼠和自发性高血压大鼠胸主动脉平滑肌细胞进行体外培养,采用四甲基偶氮唑盐比色法检测YMⅢ对胸主动脉平滑肌细胞和血管紧张素Ⅱ诱导胸主动脉平滑肌细胞增殖的影响;用实时逆转录聚合酶链反应技术检测血管紧张素原、c—myc mRNA表达。结果未经血管紧张素Ⅱ处理的胸主动脉平滑肌细胞,0.1μmol/LYMⅢ能抑制Wistar大鼠和自发性高血压大鼠胸主动脉平滑肌细胞增殖;YMⅢ(0.01、0.05、0.1μmol/L)能呈浓度依赖性抑制血管紧张素Ⅱ所致Wistar大鼠和自发性高血压大鼠胸主动脉平滑肌细胞的增殖;YMⅢ(0.05~0.1μmol/L)作用能使血管紧张素Ⅱ所致Wistar大鼠血管紧张素原、c-myc mRNA表达水平下调,而各浓度YMⅢ均能下调血管紧张素Ⅱ所致自发性高血压大鼠胸主动脉平滑肌细胞的血管紧张素原、c-myc mRNA表达。结论YMⅢ明显抑制血管紧张素Ⅱ诱导大鼠胸主动脉平滑肌细胞的增殖,且抑制增殖作用在自发性高血压大鼠比在Wistar大鼠明显,其作用机制可能与下调血管紧张素原、c-myc mRNA的表达有关。
- 杨征邱敏吴芹黄燮南
- 关键词:萘哌地尔动脉平滑肌细胞
- 萘哌地尔衍生物YMO1对大鼠血压和心率的影响
- 2008年
- 目的:观察萘哌地尔(NAF)衍生物YMO1对正常大鼠血压的影响,对其降压效果进行评价.方法:采用SD大鼠,分别静脉给药及十二指肠给药,观察YMO1对大鼠血压和心率的影响.结果:YMO10.5,1,2mg/kg静注均可使SD大鼠血压降低,且降压效应呈剂量依赖性,十二指肠给予YMO11,5,10mg/kg,连续观察2.5h,血压均有不同程度的降低,心率却无明显变化.结论:①NAF衍生物YMO1有明显的降压作用,YMO1具有与其母核NAF类似的心血管药理作用;②YMO1起效平缓稳定,口服有效.
- 肖雪刘洋杨光吴明石京山
- 关键词:萘哌地尔衍生物血压心率
- 萘哌地尔衍生物YM01对高血压大鼠心血管效应的实验研究
- 2008年
- 目的旨在观察萘哌地尔衍生物YM01对高血压大鼠血压、心率的影响,评价其心血管药理活性。方法采用高血压大鼠通过静脉给药和十二指肠给药观察给药后高血压大鼠血压和心率的变化。结果(1)静脉给药YM012.0mg·kg-1组20min后收缩压(SAP)下降(P<0.05),舒张压(DAP)在给药后10min开始下降(P<0.05);5.0mg·kg-1组在给药10min后开始下降,SAP最大降低幅度17.8%,DAP最大降低幅度21.8%;10.0mg·kg-1组在给药5min后开始下降,SAP最大降低幅度19.2%,DAP最大降低幅度23.7%。(2)十二指肠给药60min时,2.0mg·kg-1组SAP最大降低幅度22.3%,DAP最大降低幅度25.6%;5.0mg·kg-1组SAP最大降低幅度23.8%,DAP最大降低幅度27.4%;10.0mg·kg-1组SAP最大降低幅度25.6%,DAP最大降低幅度29.1%。(3)连续观察3h,心率无明显变化。结论萘哌地尔衍生物YM012.0、5.0、10.0mg·kg-1静脉给药和十二指肠给药均可使高血压大鼠血压下降,用药后心率无明显变化。
- 肖雪凌丽马秀潘万福石京山
- 关键词:萘哌地尔衍生物高血压血压心率
- 萘哌地尔衍生物YM01对离体兔胸主动脉血管条的扩血管作用被引量:1
- 2008年
- 肖雪刘同英刘安平钟跃勤石京山
- 关键词:萘哌地尔衍生物细胞内游离钙
- 萘哌地尔衍生物(BWYJ)抗小鼠前列腺增生作用被引量:2
- 2006年
- 目的观察萘哌地尔衍生物(BWYJ)对丙酸睾酮诱发的小鼠良性前列腺增生(BPH)模型的影响。方法激素法诱发小鼠前列腺增生,称重法测定前列腺湿重,计算前列腺指数;光镜和电镜下观察前列腺组织形态及超微结构的变化,并进行形态定量学分析。结果5、10、20 mg.kg-1BWYJ治疗3 w后,可降低BPH小鼠前列腺湿重指数,且较高剂量下疗效与保列治相当。光镜下可见,BWYJ剂量依赖性地使增生的腺上皮乳头减少或消失,上皮细胞呈低立方或扁平状;图像分析显示:BWYJ 10和20 mg.kg-1使BPH小鼠前列腺腺体平均最小直径、最大直径及平均面积均减小(P<0.05)。电镜下:BWYJ治疗组腺上皮细胞排列规整,呈低柱状,有微绒毛脱落及凋亡小体存在。结论BWYJ具有抗小鼠BPH作用。
- 于爽余丽梅袁牧于泓吴芹石京山
- 关键词:萘哌地尔衍生物形态定量学超微结构
- 萘哌地尔衍生物YMⅡ对血栓形成的影响
- 2006年
- 目的观察萘哌地尔衍生物YMⅡ对大鼠血栓形成的影响。方法采用动—静脉旁路血栓形成法的大鼠模型来观察YMⅡ对血栓形成的作用。结果YMⅡ尾静脉给药可降低模型大鼠形成的血栓重量。结论YMⅡ对大鼠血栓形成有抑制作用。
- 覃明王永才严芹吴芹黄燮南
- 关键词:血栓形成
相关作者
- 吴芹

- 作品数:369被引量:1,601H指数:19
- 供职机构:遵义医学院
- 研究主题:钩藤碱 异钩藤碱 小鼠 淫羊藿苷 脑缺血
- 石京山

- 作品数:357被引量:1,920H指数:23
- 供职机构:遵义医学院
- 研究主题:淫羊藿苷 钩藤碱 异钩藤碱 小鼠 脑缺血
- 黄燮南

- 作品数:173被引量:788H指数:16
- 供职机构:遵义医学院
- 研究主题:钙调神经磷酸酶 异钩藤碱 细胞内游离钙 钩藤碱 去甲肾上腺素
- 邱敏

- 作品数:46被引量:179H指数:8
- 供职机构:包头医学院
- 研究主题:萘哌地尔衍生物 萘哌地尔 血管平滑肌细胞 血管平滑肌细胞增殖 动脉平滑肌细胞
- 肖雪

- 作品数:63被引量:232H指数:8
- 供职机构:遵义医学院附属医院
- 研究主题:萘哌地尔衍生物 创伤性休克 亚甲蓝 百草枯 中毒