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钩藤总生物碱、其提取和纯化方法及用途: 本发明公开了钩藤总生物碱、其提取和纯化方法及用途。所述钩藤总生物碱的提取和纯化方法包括：以乙醇为提取溶剂得到乙醇提取物，经酸碱处理后依次经大孔吸附树脂柱色谱和MCI GEL柱色谱纯化。本发明进一步建立了基于45个主要生物...; 张庆英蒲小平赵欣屠鹏飞杨红帅郭强刘秋怡; 文献传递

钩藤总生物碱、其提取和纯化方法及用途: 本发明公开了钩藤总生物碱、其提取和纯化方法及用途。所述钩藤总生物碱的提取和纯化方法包括：以乙醇为提取溶剂得到乙醇提取物，经酸碱处理后依次经大孔吸附树脂柱色谱和MCI GEL柱色谱纯化。本发明进一步建立了基于45个主要生物...; 张庆英蒲小平赵欣屠鹏飞杨红帅郭强刘秋怡

钩藤总生物碱提取工艺的优化被引量：5: 2020年; 目的获取中药钩藤总生物碱的最优化提取工艺条件。方法采用邻苯二甲酸氢钾-盐酸缓冲液-溴甲酚绿法测定钩藤总生物碱含量,以钩藤总生物碱得率为评价指标,考察乙醇体积分数、提取时间、液料比和温度四个因素对超声提取钩藤中总生物碱含量的影响,按照均匀设计法优化提取工艺。同时,采用高效液相色谱法,以乙腈-0.1%三乙胺磷酸盐溶液(pH 7)进行梯度洗脱,对钩藤中钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱进行含量测定。结果钩藤超声浸提最佳条件为:40%乙醇作为提取溶剂,超声时间1 h,液料比25∶1(mL/g),温度30℃,总生物碱得率0.40%。在高效液相色谱法的条件下,4种生物碱分离良好,钩藤中四种生物碱的总含量0.34%,占总生物碱含量的85%。方法学验证结果显示,4种成分在各自范围内线性关系良好,精密度、稳定性、重复性良好,RSD值均≤3%,平均加样回收率在88.2%~91.5%。结论采用均匀设计法优选最佳的钩藤总生物碱的提取工艺,稳定合理。本研究为钩藤资源的充分利用提供了理论和方法上的参考,为进一步研发钩藤产品奠定基础。; 王明阳唐颖刘芳陈彩霞石宝生袁晓艳; 关键词：钩藤生物碱类化合物均匀设计高效液相色谱法

钩藤总生物碱积累规律研究: 钩藤是一种重要的中药材，生物碱是其主要药效成分，环境条件与生长年限对其药材品质有着重要影响。基于此，本研究以不同种植地区、不同生长年限的钩藤为试验材料，采用石蜡切片、总生物碱组织化学定位及含量测定方法，探究钩藤总生物碱的...; 阙云飞; 关键词：钩藤营养器官总生物碱生长期; 文献传递

Cocktail探针药物法评价钩藤总生物碱对大鼠CYP450亚型的影响被引量：5: 2018年; 目的建立同时测定细胞色素P450(CYP450)亚型CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4活性的Cocktail探针药物溶液的高效液相色谱(HPLC)检测方法,并利用该方法研究口服钩藤总生物碱(TAU)对上述4种亚酶活性的影响。方法以咖啡因、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗和氨苯砜分别作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4的探针底物,以卡马西平作为内标物质,建立了乙腈-0.5%甲酸的梯度洗脱法同时测定4种探针药物的血药浓度,并对该方法进行方法学考察。雄性SD大鼠随机分为3组,分别给予空白溶剂(0.5%羧甲基纤维素)以及40、80 mg/kg的TAU,连续灌胃给药10 d,在第11天给予Cocktail探针药液后于不同的时间点采集大鼠血样。利用HPLC测定大鼠血浆中该4种探针药物浓度,血药浓度-时间数据采用DAS2.0软件进行药动学分析。结果与空白对照组比较,80 mg/kg的TAU给药组灌胃10 d后,咖啡因的AUC0-t、AUC0-∞、MRT0-t、MRT0-∞和t1/2z均显著减小,CLz/F均显著增大;甲苯磺丁脲的AUC0-t和AUC0-∞均显著减小,CLz/F显著增大;氯唑沙宗的AUC0-t、AUC0-∞、MRT0-t、MRT0-∞和t1/2z减小,CLz/F增大,但差异无统计学意义;氨苯砜的药代学参数基本无变化。40 mg/kg的TAU给药组与空白组比较,该4种探针底物的药动学参数基本无变化。结论本方法准确,灵敏度较高,适用于同时评价药物对CYP1A2、CYP2C9/11、CYP2E1和CYP3A4该4种亚酶的影响。80 mg/kg的TAU给药组给药10 d后对大鼠肝药酶CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1均存在不同程度的诱导作用,对CYP3A4的活性基本无影响,而40 mg/kg的TAU给药组对以上4种亚酶基本无影响。提示TAU在临床使用过程中,尤其是与其他药物联用时,应注意调整用药剂量,防止药物相互作用可能造成的不良反应;本文为临床合理配伍使用该药提供参考。; 徐玉秀张思佳篓筱琳曾常青; 关键词：钩藤总生物碱 COCKTAIL探针药物法

钩藤总生物碱对慢性束缚应激小鼠的抗抑郁作用被引量：12: 2017年; 目的研究钩藤总生物碱(TAU)对慢性束缚应激(CRS)抑郁模型小鼠的抗抑郁作用。方法将小鼠束缚在特制的离心管内,每天8 h、连续10 d,制作小鼠抑郁模型,并灌胃给予不同剂量的TAU(80、40、20 mg/kg)和氟西汀(Fluoxetine,FLU 10 mg/kg)治疗。以自主活动实验、强迫游泳实验和糖水偏好实验评价各组小鼠抑郁行为,用ELISA法测定小鼠血清皮质酮(CORT)、肿瘤坏死因子(TNF-α)和NO的含量。结果 TAU能显著增加小鼠体质量,缩短抑郁模型小鼠强迫游泳不动时间及提高小鼠糖水偏好值,改善小鼠抑郁行为;且TAU能显著降低抑郁小鼠血清CORT、TNF-α和NO水平。结论 TAU具有明显的抗抑郁作用,其机制可能是通过调节下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴功能,减少血清中TNF-α和NO含量。; 刘松林徐玉秀黄燕俊曾常青; 关键词：钩藤总生物碱慢性束缚应激皮质酮

钩藤总生物碱的抗抑郁作用及其血清药物化学初步研究: 抑郁症是一种以心境低落为主要特征的精神障碍性疾病，现逐渐成为严重危害人们健康的重大公共卫生问题。目前，临床上用于治疗该疾病的药物多以西药为主，但西药治疗存在停药后易复发及毒副作用大等问题，极大地影响了临床疗效。中医药具有...; 刘松林; 关键词：中药治疗实验药理

钩藤总生物碱对HepG_2细胞增殖和凋亡的影响及机制研究被引量：6: 2017年; 目的:研究钩藤总生物碱(TAU)对体外培养HepG_2细胞增殖和凋亡的影响,并探讨其作用机制。方法:MTT法检测不同浓度TAU对HepG_2细胞增殖的影响;流式细胞术检测不同浓度TAU对HepG_2细胞周期和凋亡的影响;Western Blot法分析其可能的分子机制。结果:TAU对HepG_2细胞有显著的增殖抑制及促凋亡率作用,其作用呈浓度依赖性;中、高浓度TAU处理后HepG_2细胞发生周期阻滞,G0/G1期细胞比例降低,S期细胞比例升高;Bcl-2、Casepase-3、Casepase-7、Casepase-9及PARP蛋白表达量显著下调,Bax、cleaved-Casepase-3、cleaved-Casepase-7、cleaved-Casepase-9及cleaved-PARP蛋白表达量显著上调。结论:钩藤总生物碱对HepG_2细胞有明显的增殖抑制作用,并能诱导HepG_2细胞凋亡,细胞周期阻滞可能是其作用机制之一,线粒体调节通路可能是其调节细胞凋亡的重要途径。; 黄宝媛曾常青曾宇杨再刚; 关键词：钩藤总生物碱 HEPG2细胞凋亡 PARP

钩藤总生物碱增强自噬降低氧化应激诱导的内皮细胞炎性反应: 目的：探讨钩藤总生物碱调控细胞自噬对氧化应激诱导的内皮细胞炎性反应的影响. 方法：将HUVECs随机分为6组：正常对照组、oxLDL组、DMSO组、雷帕霉素(Rap)组、钩藤总生物碱组、钩藤总生物碱+3-MA组...; 李超杨雯晴王宇田艳鹏姜枫李运伦; 关键词：钩藤总生物碱内皮细胞炎性反应细胞自噬

钩藤总生物碱增强自噬降低氧化应激诱导的内皮细胞炎性反应被引量：11: 2017年; 目的:探讨钩藤总生物碱调控细胞自噬对氧化应激诱导的内皮细胞炎性反应的影响。方法:将HUVECs随机分为6组:正常对照组、oxLDL组、DMSO组、雷帕霉素(Rap)组、钩藤总生物碱组、钩藤总生物碱+3-MA组。以oxLDL诱导氧化应激并进一步诱导产生炎性反应。透射电镜和免疫荧光进行自噬形态学检测,Western blot检测LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin-1、p62以及核转录因子κB(NF-κB)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、C反应蛋白(CRP)表达,ELISA法检测培养上清中细胞间黏附分子1(ICAM-1)和血管细胞黏附分子1(VCAM-1)含量,流式细胞技术评价细胞凋亡情况。结果:oxLDL明显上调NF-κB、TNF-α、CRP表达和ICAM-1、VCAM-1含量(P<0.05)。同时oxLDL组自噬小体增多,LC3Ⅱ/LC3Ⅰ比值、Beclin-1的表达显著上调,p62表达下调(P<0.05)。与oxLDL组比较,钩藤总生物碱明显促进了自噬小体的产生,显著上调LC3Ⅱ/LC3Ⅰ比值、Beclin-1的表达,下调p62表达(P<0.05)。同时减少NF-κB、TNF-α、CRP的表达及ICAM-1、VCAM-1含量(P<0.05),减轻了细胞凋亡,3-MA在一定程度上抑制了其作用效果。结论:钩藤总生物碱能够通过增强细胞自噬而降低氧化应激诱导的内皮细胞炎性反应,减轻细胞凋亡。; 李超杨雯晴王宇田艳鹏姜枫李运伦; 关键词：钩藤总生物碱细胞自噬氧化应激炎性反应氧化低密度脂蛋白

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