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毛钩藤碱在抗肿瘤作用中的研究进展: 2024年; 毛钩藤碱是从传统中药钩藤中提取的吲哚生物碱,已经展现出了丰富的药理活性,包括降压、抗感染和心脏保护等。在宫颈癌、乳腺癌和结肠癌等恶性肿瘤中,毛钩藤碱通过调控细胞凋亡、免疫调节等多种途径产生抗肿瘤效果,为毛钩藤碱在癌症治疗领域的应用奠定了基础。本文通过梳理国内外相关文献,阐述毛钩藤碱在抗肿瘤方面的研究进展,为癌症治疗提供新的思路和策略。; 于大海王战士赵丽珠; 关键词：抗肿瘤药理作用

钩藤碱治疗阿尔茨海默病的药理作用研究进展: 2024年; 阿尔茨海默病(AD)是一种常发于老年人的神经退行性疾病,发病机制复杂,且治疗药物有限,给社会造成了巨大负担。钩藤碱是从中药钩藤中分离得到的一种吲哚类生物碱,具有显著的神经药理作用,可通过多种机制发挥抗AD治疗作用。本文首先对AD可能的发病机制进行总结,深化对AD发病机制的认识,为AD药物开发提供潜在的治疗靶点;同时,也对钩藤碱的神经药理作用进行综述,为以钩藤碱为先导化合物的抗AD药物开发提供新思路。; 张阳朱梦宇陈垒邝莹; 关键词：阿尔茨海默病病理机制钩藤碱药理作用

钩藤碱在制备治疗炎症性肠炎药物中的应用: 本发明钩藤碱在制备治疗炎症性肠炎药物中的应用。本发明首先发现钩藤碱对炎症性肠炎导致的损伤具有修复作用；研究发现，钩藤碱可以显著降低结肠中炎症因子浓度、保护结肠组织、修复肠屏障通透性，以及激活AhR，从而可以减轻肠道炎症、...; 毛旭文程路峰杨浩阿米尔·泽布古丽若依·帕尔哈提张雍正刘宇

钩藤碱与异钩藤碱代谢的立体作用机制研究进展: 2024年; 钩藤为茜草科钩藤属常绿藤本植物,对心、肝相关疾病的治疗具有重要作用,但其具体作用机制尚不明确。钩藤作为中医药传统治疗中非常重要的一味中药,具有平肝熄风、清热定惊的功效,在失眠、心脑血管系统、消化系统的多种疾病中发挥重要作用。钩藤碱Rhynchophylline(RIN)和异钩藤碱Isorhynchophylline(IRN)是钩藤有效成分中重要的两种生物碱。本研究在梳理RIN、IRN药理学特征的基础上,通过对钩藤有效成分的相关实验研究结果及文献查阅后,发现钩藤临证发挥药效的作用机制与RIN、IRN细胞自噬有关。同时,本研究在比较钩藤、天麻药理学特征的基础上,概述了钩藤联合天麻的临床应用及作用机制,证实中药钩藤的两种主要成分RIN、IRN,通过相互联系和共同作用,产生促进肝细胞增殖、保护脑神经等正向激活作用;RIN、IRN与天麻三者联合可提高生物利用率。本研究对于研究中药临证作用、探讨中药有效成分、发现新的中医药治疗方法提供了参考和思路。; 闫壁松; 关键词：钩藤碱异钩藤碱细胞自噬

一种毛钩藤碱在治疗血小板减少症药物中的应用: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及毛钩藤碱在制备治疗血小板减少症药物中的应用；所述毛钩藤碱如式I所示。本发明毛钩藤碱在制备药物中的应用，可以显著提升体内血小板水平，降低血小板减少症患者的出血风险和需要输血的机率，降低输血感...; 吴建明杨靖康雅淇王龙林静吴安国叶云

高效液相色谱法测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量: 2024年; 目的探讨采用高效液相色谱法(HPLC)测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量的可行性。方法采用Thermo C_(18)(250×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.2%氨水(65∶35)为流动相,流速:1.0 ml/min,柱温:30℃,检测波长:245 nm,进样量:20μl。结果钩藤碱、异钩藤碱在0.01~0.05 mg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9);重复性实验RSD依次为2.0%、0.83%;加样回收率依次为100.5%和101.5%;钩藤碱检出限与定量限依次为0.5μg/ml、1.5μg/ml,异钩藤碱检出限与定量限依次为0.2μg/ml、0.5μg/ml;对照品和供试品溶液均在24 h内稳定。随机测定10批次钩藤样品,钩藤碱、异钩藤碱含量差异较大。同一批钩藤药材中,带钩茎枝、叶中异钩藤碱含量较高,钩、无钩茎枝、主干中异钩藤碱含量依次降低;带钩茎枝、主干中钩藤碱含量较高,无钩茎枝、钩、叶中钩藤碱含量依次降低。结论本方法简便、准确、重复性好,可用于钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量测定。除传统的药用部位带钩茎枝外,钩藤其他部位均含有钩藤碱和异钩藤碱。; 李浩明张楠楠; 关键词：钩藤钩藤碱异钩藤碱高效液相色谱法

毛钩藤碱在脑缺血再灌注损伤动物模型中的保护作用: 2024年; 目的探究毛钩藤碱(Hirsutine)在大鼠脑缺血再灌注损伤(CIRI)中的神经保护作用及其潜在机制。方法SD大鼠用于建立大脑中动脉闭塞再灌注(MCAO/R)模型,并将大鼠分为6个实验组(n=6):对照组;模型组;Hirsutine低剂量(5 mg/kg)组;Hirsutine中剂量(10 mg/kg)组;Hirsutine高剂量(20 mg/kg)组;依达拉奉(30 mg/kg,阳性对照)组。取脑组织进行TTC染色,测量脑梗死和神经行为缺陷;HE和Nissl染色检测神经元损伤;Tunel染色检测海马细胞凋亡;ELISA法检测脑组织活性氧(ROS),丙二醛(MDA),超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平;蛋白质印迹检测机制相关蛋白的表达水平。结果Hirsutine治疗显著减轻了MCAO/R大鼠的脑梗死和神经元损伤,并改善了脑神经行为缺陷。Hirsutine有效抑制氧化应激和细胞凋亡。此外,Hirsutine激活了MCAO/R大鼠神经元中的PI3K/Akt/Nrf2通路。结论Hirsutine通过激活PI3K/Akt/Nrf2信号通路改善MCAO/R大鼠脑组织氧化应激和细胞凋亡,从而缓解CIRI诱导的神经元损伤。; 江华徐达杨雅玲李清金; 关键词：脑缺血再灌注神经损伤氧化应激凋亡

异钩藤碱对急性脑梗死大鼠认知障碍的影响及机制研究: 2024年; 目的探讨异钩藤碱对急性脑梗死大鼠认知障碍的影响及相应机制。方法将144只SD大鼠按照随机数字表法随机分为假手术组、急性脑梗死组、异钩藤碱低剂量组、异钩藤碱高剂量组、尼莫地平组、异钩藤碱高剂量+干扰素基因刺激蛋白(STING)激动剂(ADU-S100)组,每组24只。除假手术组外,其他各组大鼠均采用线栓闭塞大脑中动脉法构建急性脑梗死大鼠模型,假手术组仅游离右侧颈外动脉、颈总动脉和颈内动脉,不做插入线栓处理。建模成功后立即给药,异钩藤碱低剂量组和异钩藤碱高剂量组大鼠分别灌胃5 mg/kg、20 mg/kg异钩藤碱,且均需腹腔注射等量的等渗盐水;尼莫地平组大鼠需灌胃30 mg/kg尼莫地平,且还需腹腔注射等量的等渗盐水;异钩藤碱高剂量+ADU-S100组大鼠需灌胃20 mg/kg异钩藤碱且腹腔注射20 mg/kg ADU-S100;假手术组、急性脑梗死组大鼠均需灌胃10 ml/kg与腹腔注射10 ml/kg的等渗盐水。给药1次/d,持续2周。末次给药处理24 h后,采用Zela-Longa法对所有大鼠进行神经功能评分,并进行Morris水迷宫实验,记录大鼠的逃避潜伏期及原平台象限停留次数。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测大鼠血清中白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α水平;检测各组大鼠脑组织含水量;采用2,3,5-三苯基四唑氯化物(TTC)染色测定各组大鼠脑梗死体积;采用伊文思蓝检测各组大鼠血-脑屏障通透性;采用实时定量聚合酶链反应(qRT-PCR)检测大鼠脑组织中闭锁小带蛋白1(ZO-1)、闭合蛋白(occludin)信使核糖核酸(mRNA)表达;采用免疫印迹检测大鼠脑组织中STING、磷酸化TANK结合激酶1(p-TBK1)、磷酸化干扰素调节因子3(p-IRF3)蛋白表达,并进行组间比较。结果(1)与假手术组相比,急性脑梗死组末次给药处理24 h后神经功能评分[(2.96±0.32)分比0分]、脑组织含水量[(86.9±3.2)%比(71.8±3.1)%]、血清TNF-α[(86.7±3.5)ng/L比(35.6±1.7)ng/L]�; 那丽莎陈毅超张凯栗昭生; 关键词：异钩藤碱

毛钩藤碱在制备防治脂肪肝和肝纤维化药物中的用途: 本发明涉及毛钩藤碱药物领域，特别涉及一种毛钩藤碱在制备防治脂肪肝和肝纤维化药物中的用途。毛钩藤碱药物改善体内及体外脂肪肝炎及肝纤维化。本发明运用不同程度的NASH和肝纤维化动物模型以及脂肪肝和肝纤维化细胞模型，用H&am...; 朱依谆胡葳朱依纯丁倩

基于线粒体氧化应激损伤探究异钩藤碱对小鼠肝纤维化的保护作用: 2024年; 目的探讨异钩藤碱(IHY)对四氯化碳(CCl_(4))诱导的小鼠肝纤维化(HF)的影响及其潜在机制。方法 C57BL/6小鼠随机分对照(CON)组、CCl_(4)组、IHY 20 mg/kg组和IHY 40 mg/kg组,每组各10只。20%CCl_(4)橄榄油溶液(0.05 ml/10 g)灌胃8周制备肝纤维化模型,造模后第5周开始每天连续灌胃给予IHY治疗4周。白蛋白(ALB)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平分别采用溴甲酚绿法、丙氨酸底物法及天门冬氨酸底物法检测。ELISA检测白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及转化生长因子-β1(TGF-β1)的水平。HE和Masson染色观察肝组织病理变化及胶原沉积情况。透射电镜观察肺组织线粒体结构。免疫组化检测肝组织Ⅰ型胶原(COL1A1)和基质金属蛋白酶2(MMP2)的表达。比色法检测肝组织丙二醛(MDA)及4-羟基壬烯醛(4-HNE)含量。制备肝组织单细胞悬液,使用DCFH-DA探针检测细胞内活性氧(ROS)水平。Western blot法检测IL-6、TNF-α、TGF-β1、8-氧鸟嘌呤DNA糖基化酶1(OGG1)及沉默信号调节因子3(SIRT3)的蛋白水平。结果与CON组相比,CCl_(4)组肝组织结构紊乱,肝细胞样结节再生,中央静脉周围可见炎症细胞浸润和大量蓝色胶原纤维沉积;COL1A1和MMP2蛋白表达明显升高;肝功能明显下降;炎症因子IL-6、TNF-α和TGF-β1水平明显升高;ROS、MDA及4-HNE水平明显增加,OGG1和SIRT3的表达明显降低,线粒体损伤明显加剧。与CCl_(4)组相比,IHY连续给药4周后,小鼠肝组织病理损伤明显减轻,胶原沉积明显减少,COL1A1和MMP2蛋白表达显著降低;肝功能明显改善;炎症因子IL-6、TNF-α和TGF-β1水平明显降低;ROS、MDA及4-HNE的水平也明显下降,OGG1和SIRT3的表达明显增加,线粒体损伤明显减轻。结论 IHY具有抗肝纤维化作用,其机制可能与其抗氧化,减轻线粒体氧化应激损伤,抑制炎症反应有关。; 胡霞李淳余雯靖黄维琳李先伟; 关键词：异钩藤碱肝纤维化线粒体小鼠

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