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- 一种具有镇痛作用的微针及其制备方法
- 本发明公开了一种具有镇痛作用的微针及其制备方法。是将镇痛成分包裹于纳米脂质体中,再与微针基质材料混合,通过微针模具制备得到载药微针。本发明所制备的镇痛微针贴片,3‑乙酰乌头碱与具有生物活性的多糖配伍使用,可拮抗降低其毒性...
- 许能贵宋卓悦刘涛唐纯志李世杰朱梦汝
- 盐酸氢吗啡酮在小儿术后镇痛作用中的研究现状
- 2024年
- 盐酸氢吗啡酮(HM)是一种半合成的强效阿片类镇痛药物,主要通过激动人体μ阿片受体发挥镇痛作用。因其独特的化学结构、药效学与药代动力学作用,使其理化性质、镇痛作用及安全性和有效性,均优于吗啡,并且目前在成年患者中的临床应用较为广泛。但是,HM在小儿麻醉术后镇痛作用中的研究目前尚不充分,应用尚较少。笔者拟就HM的药效学与药代学及HM在小儿术后镇痛中的临床应用的最新研究现状进行阐述,旨在为临床了解HM在小儿术后镇痛的安全性、有效性,更好地应用于临床工作提供参考。
- 李浩纶杨佳麒李羽
- 关键词:小儿术后镇痛儿童
- 亚油酰酪氨酸在制备具有镇痛作用的药物中的用途
- 本发明提供了亚油酰酪氨酸在制备具有镇痛作用的药物中的用途,所述的亚油酰酪氨酸的结构式为:<Image file="DDA0004823127920000011.GIF" he="153" imgContent="draw...
- 刘沙何弢龚晟罗启余朱瑞江珊韩舒萍刘依佳邱思源钟国栋伍兴如唐润捷
- 右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用
- 本发明属于镇痛药物技术领域,具体涉及右旋莰醇在制备增强γ‑氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。本发明将右旋莰醇和γ‑氨基丁酸类药物组合使用,右旋莰醇可以辅助普瑞巴林吸收并促进其透过血脑屏障入脑,增加普瑞巴林的镇痛作用,...
- 高天乐蒋卫蒋建东傅小峰韩燕星李玲玲王璐璐阿勇嘎铁偲戴冕林媛李秀君郭慧慧申圳郭运丹
- 气滞胃痛颗粒中柴胡抗炎镇痛作用的构效组学
- 2024年
- 目的:采用构效组学研究方法,阐释气滞胃痛颗粒中柴胡抗炎镇痛作用的药效物质。方法:采用甲醛小鼠致痛实验明确柴胡皂苷的体内抗炎镇痛作用;运用中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP),人类在线孟德尔遗传数据库(OMIM)和检索互作基因(STRING)等网络数据库,获取并筛选柴胡抗炎镇痛活性成分的核心靶点;采用计算机虚拟筛选技术将不同类型的柴胡皂苷与核心靶点进行对接,以各靶点与活性结构的综合评分总分为遴选原则,得到高结合活性的关键核心靶点;通过各类结构与药效靶点结合规律探讨分析构效关系。结果:柴胡皂苷能够降低甲醛刺激引起的小鼠足部肿胀,并在甲醛引发小鼠足部炎性疼痛反应中能使前列腺素E2(PGE2)含量下降,对PGE2所引发的炎性疼痛有显著的抑制作用;筛选出柴胡皂苷中9个化学成分和39个靶点;抗炎镇痛靶点3074个,将成分靶点与抗炎镇痛疾病靶点取交集,共得到22个直接作用靶点;经过蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)分析,最终得到药物的主要活性成分有柴胡皂苷a、柴胡皂苷b1、柴胡皂苷b2、柴胡皂苷b3、柴胡皂苷c、柴胡皂苷d、柴胡皂苷e、柴胡皂苷f、柴胡皂苷v;关键靶点为fms相关受体酪氨酸激酶1(FLT1)、可溶性血管内皮生长因子受体(KDR)、成纤维细胞生长因子2(FGF2)、血管内皮生长因子A(VEGFA)、信号传导及转录激活因子3(STAT3)等;将柴胡中活性成分与PPI网络中度值前5的靶点进行分子对接,共得到>5分的高活性对接25个,其中5~6分的6个,>6分的18个。结论:该研究基于柴胡皂苷的体内抗炎镇痛药效作用,采用构效组学研究方法,可以分析柴胡皂苷抗炎镇痛的药效物质。构效组学能够为中药药效物质的阐释提供新思路、新方法。
- 罗曦齐冰孟营秦鑫鹏包永睿包永睿王亮李天娇孟宪生
- 关键词:抗炎镇痛柴胡皂苷
- 一种具有镇痛作用的中药及其在制备具有镇痛作用的药物中的应用
- 本发明涉及中药技术领域,具体公开了一种具有镇痛作用的中药及其在制备具有镇痛作用的药物中的应用。所述的具有镇痛作用的中药,其制备原料包含如下组分:独活、鸡血藤、两面针、川芎以及天南星。此外,所述的具有镇痛作用的中药的制备原...
- 徐思露吴楠康玥朱家丽刘蕴瑶
- 通络开痹片的消炎镇痛作用及机制被引量:1
- 2024年
- 目的:探究通络开痹片对甲醛诱导的大鼠疼痛模型的消炎镇痛作用及机制。方法:雄性SD大鼠24只随机分为空白组、模型组、马钱子组及通络开痹片组,各6只。通过足跖皮下注射5%甲醛构建大鼠疼痛模型。记录注射后第一时相(0—10 min)及第二时相(15—30 min)大鼠疼痛反应次数,6、24及48 h大鼠足跖肿胀度,HE染色观察足跖组织病理变化,ELISA检测大鼠血清中白细胞介素-1β(IL-1β)、前列腺素E_(2)(PGE_(2))、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-18(IL-18)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,Western Blot检测足跖组织中NOD样受体蛋白3(NLRP3)及环氧合酶-2(COX-2)蛋白表达水平,qRT-PCR检测足跖组织中NLRP3、前列腺素G/H合成酶2(PTGS2)、IL-1β、IL-6及TNF-αmRNA水平。结果:与空白组比较,模型组大鼠疼痛反应次数及足跖肿胀度显著增加(P<0.01),足跖组织肌细胞形态改变,排列紊乱,组织界限模糊,大量炎症细胞浸润,血清IL-1β、PGE_(2)、IL-6、IL-18及TNF-α水平,足跖组织中NLRP3、COX-2蛋白水平及NLRP3、PTGS2、IL-1β、IL-6、TNF-αmRNA水平均显著升高(P<0.01);与模型组比较,马钱子组第一时相内疼痛反应次数显著减少(P<0.01),足跖肿胀度在6、48 h也显著减轻(P<0.01),足跖组织肌细胞形态改变,组织界限相对清楚,少量炎症细胞浸润,PTGS2、IL-6的mRNA表达水平均显著降低(P<0.01),NLRP3、IL-1β、PGE_(2)、IL-6、IL-18及TNF-α水平均显著降低(P<0.05,P<0.01);通络开痹片组第一时相内疼痛反应次数显著减少(P<0.01),足跖肿胀度在6、48 h显著减轻(P<0.01),肌细胞排列整齐,组织界限较清楚,散在炎症细胞分布,NLRP3、IL-1β、COX-2、PGE_(2)、IL-6、IL-18及TNF-α的mRNA及蛋白表达水平均显著降低(P<0.05,P<0.01)。与马钱子组比较,通络开痹片组炎性浸润程度显著减轻,NLRP3、IL-1β、COX-2、PGE_(2)、IL-6、IL-18、TNF-α蛋白及mRNA表达水平显著下降(P<0.05,P<0.01)。结论:通络开痹片可以通过
- 卫博文刘维高晶月王爱华刘春柳丁久力郭小静王怡文
- 关键词:通络开痹片马钱子疼痛消炎镇痛
- 对痛风有抗炎镇痛作用的南极磷虾肽的制备方法及应用
- 本发明属于功能多肽制备应用技术领域,公开了对痛风具有抗炎镇痛作用的南极磷虾肽的应用及制备方法,包括以下步骤:S1:常温下,在经乙醇脱脂后的磷虾粉中加入3倍磷虾粉质量的纯水制成混合液,混合液经离心作用后除去上清液,以除去混...
- 刘明勋邱俊英于加运孙莹高金波禹志鹏朱丽丽高祥张迪
- 气滞胃痛颗粒中枳壳抗炎镇痛作用的构效组学
- 2024年
- 目的:采用构效组学研究方法,阐释气滞胃痛颗粒中枳壳黄酮发挥抗炎镇痛作用的药效物质。方法:在课题组前期体外药效筛选的基础上,开展枳壳黄酮体内药效研究,运用中药系统药理数据库和分析平台(TCMPS),人类在线孟德尔遗传数据库(OMIM),检索互作基因(STRING)等网络数据库,获取枳壳黄酮抗炎镇痛活性成分的核心靶点;采用计算机虚拟筛选技术将不同类型的枳壳黄酮与核心靶点进行对接,以各靶点与活性结构的综合评分总分为遴选原则,得到高结合活性的关键核心靶点;以靶点为桥梁,将枳壳中一类或多类化学成分结构与药效紧密关联,通过各类结构与药效靶点结合规律探讨药效明确的化合物与药效之间的构效关系。结果:枳壳黄酮对葡聚糖硫酸钠(DSS)结肠炎小鼠具有良好的抗炎镇痛药效,能够改善结肠炎小鼠体征,明显降低炎症因子白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平(P<0.05),获得枳壳黄酮类活性成分12个,按照母核进行结构归类,其中二氢黄酮类9个,黄酮类3个。经韦恩(Venn)交互分析,得到枳壳抗炎镇痛靶点167个,通过度值(Degree)和分子对接综合评分,选择前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)和丝裂原活化蛋白激酶3(MAPK3)进行进一步的结构分析。通过结构分析发现,含有糖苷类结构的成分与抗炎镇痛靶点结合活性更高。结论:该研究在体内药效实验的基础上采用构效组学的研究方法,可以分析枳壳黄酮抗炎镇痛的物质基础,同时构效组学为中药药效物质的阐释提供新思路新方法。
- 刘思聪秦鑫鹏齐冰罗曦李天娇李天娇王帅包永睿孟宪生
- 关键词:枳壳抗炎镇痛分子对接
- 气滞胃痛颗粒中延胡索抗炎镇痛作用的构效组学被引量:2
- 2024年
- 目的:采用构效组学研究方法,阐释气滞胃痛颗粒中延胡索含有化合物结构与抗炎镇痛的药效物质。方法:在课题组前期体外筛选的基础上,开展延胡索生物碱体内药效研究,以靶点为桥梁,将延胡索中一类或多类化学成分结构与药效紧密关联,将延胡索生物碱所含成分结构与抗炎镇痛疾病靶点进行分子对接,依据对接评分和延胡索生物碱结构母核的不同进行构效组学研究,总结其结合优劣的规律。结果:延胡索生物碱在体内抗炎镇痛药效研究中有良好效果,初步筛选延胡索生物碱中53个化学成分和73个靶点;抗炎镇痛疾病靶点3 074个,将成分靶点与抗炎镇痛疾病靶点取交集,共得到42个直接作用靶点;经过蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)、分子对接等分析,最终得到延胡索生物碱的主要活性成分有延胡索乙素、巴马汀等,核心靶点为前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)、代谢型谷氨酸受体5(GRM5)、雌激素受体1(ESR1)、钾依赖钠钙交换蛋白6(SLC6A4)、核蛋白转录因子(FOS)等;依据母核的不同将延胡索生物碱53个成分分为8类,其中原小檗碱类、小檗碱类、阿朴啡类三类成分多,并且与PTGS2、GRM5等靶点具有较好的结合,每组延胡索生物碱结构与对接评分关系呈现相同的规律。原小檗碱类结构中,母环的A环和D环上适当带有羟基、烷氧基或甲基的取代基有利于增强与两个靶点的结合活性。在小檗碱类结构中,含有13位甲基的结构对2个靶点结合更佳,推测甲基片段改变了成分结构与氨基酸残基的结合方式,极大地提高了其结合活性。结论:该研究采用构效组学研究方法,可以分析延胡索生物碱抗炎镇痛的物质基础,同时构效组学为中药药效物质的阐释提供新思路新方法。
- 秦鑫鹏孟营刘思聪郑莹包永睿包永睿李天娇王帅邹薇李天娇
- 关键词:延胡索分子对接抗炎镇痛
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- 戴体俊

- 作品数:511被引量:1,690H指数:19
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- 曾因明

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- 供职机构:江苏省麻醉学重点实验室
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- 佟继铭

- 作品数:218被引量:1,070H指数:19
- 供职机构:承德医学院
- 研究主题:赤雹果 赤雹 镇痛作用 镇痛 水提取物
- 韩济生

- 作品数:475被引量:3,500H指数:33
- 供职机构:北京大学基础医学院神经生物学系
- 研究主题:电针 镇痛 疼痛 电针镇痛 八肽胆囊收缩素
- 陈志武

- 作品数:307被引量:2,474H指数:29
- 供职机构:安徽医科大学基础医学院
- 研究主题:一氧化氮 药理学 脑缺血 丙二醛 黄蜀葵花总黄酮