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1,4二氢吡啶{1}
提供通式(I)表示的14-二氢吡啶{1}和其盐以及由上述{1}通过使用微{4}或酶的生化反应而得到的可用作缺血性心脏病和高血压等的预防和治疗药物的光学活性的14-二氢吡啶{1}的制造中间体即通式(II)表示的14-...
一色邦夫松本直树中岛崇土桥和之鹤田拓朗吉冈武男
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14-二氢吡啶{1}
提供通式(I)表示的14-二氢吡啶{1}和其盐以及由上述{1}通过使用微{4}或酶的生化反应而得到的可用作缺血性心脏病和高血压等的预防和治疗药物的光学活性的14-二氢吡啶{1}的制造中间体即通式(II)表示的14-...
一色邦夫松本直树中岛崇土桥和之鹤田拓朗吉冈武男
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一种双1,4-二氢吡啶{1}及其制备方法和应用
本发明涉及化学合成技术领域,具体公开一种双1,4二氢吡啶{1}及其制备方法和应用。本发明提供了一种新型结构的双1,4二氢吡啶{1},本发明将具有良好活性的喹喔啉结构引入双1,4二氢吡啶中作为桥连,更易于在生物体内形...
吴海霞王俊娜何敬宇李思业邢雨萱徐瑜晗李泽洋汪潮波习梦阳倪晶
1,4-二氢吡啶{1}的合成及其抗肿瘤活性的研究
癌症作为全球发病率最高的疾病,它的治疗仍是当今医学具有挑战性的难题。临床上主要通过手术治疗、化学治疗、免疫治疗、基因治疗等手段进行诊治,其中化疗常常是癌症治疗的必要手段,然而,因其较弱的选择性和特异性导致在治疗过程中带来...
梅田恬
关键词:1,4-二氢吡啶多药耐药P-糖蛋白抗肿瘤活性
一种制备含有薁环结构的14-二氢吡啶{1}的方法
本发明公开了一种制备含有薁环结构的14二氢吡啶{1}的方法,属于医药化工技术领域。该方法将1‑甲酰基薁‑3‑甲酸甲酯、乙酰乙酸酯、3‑氨基‑2‑丁烯酸酯或乙酸铵加入到混合溶剂中,室温下搅拌均匀;然后,再加入酸性离子液...
沈建忠卢华
1,4-二氢吡啶{1}的QSAR模型构建及制备被引量:1
2023年
采用Hyperchem 8.0软件,通过分子动力学MM+和半经验AM1算法,优化并计算得到30种1,4-二氢吡啶{1}的17种量子化学参数。运用Statistica 8.0软件中的主成分分析法,结合线性回归分析法,筛选出3个最佳参数与1,4-二氢吡啶{1}的抗结核活性关联,构建定量构效关系(QSAR)模型。所建多元线性回归方程的相关系数R2为0.75,留一法交叉检验系数q2为0.72,活性实验值与预测值相关性较好。采用该模型设计并制备得到1种具有良好水溶性和潜在抗结核活性的N3,N5-(对磺酸钾基)苯基-2,6-甲基-3,5-甲酰氨基-1,4-二氢吡啶(TM),用1H NMR、IR、MS和元素分析表征结构,并考察了紫外和荧光性能。良好的稳定性和预测能力使该QSAR模型有望用于结核病候选药物的筛选。
刘媛媛李玲陈学军李壹
关键词:抗结核活性量子化学参数
一种制备含有薁环结构的14-二氢吡啶{1}的方法
本发明公开了一种制备含有薁环结构的14二氢吡啶{1}的方法,属于医药化工技术领域。该方法将1‑甲酰基薁‑3‑甲酸甲酯、乙酰乙酸酯、3‑氨基‑2‑丁烯酸酯或乙酸铵加入到混合溶剂中,室温下搅拌均匀;然后,再加入酸性离子液...
沈建忠卢华
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3-氰基-1,4-二氢吡啶{1}的合成被引量:1
2020年
1,4-二氢吡啶类化合物具有多种{1}活性,在临床上受到广泛应用,普遍用于各类心脑血管疾病的治疗。以3-氰基吡啶和含不同取代基的溴化苄为原料在加热回流15h的条件下合成中间体盐;以硼化钾(KBH4)作为还原剂,在冰水浴搅拌的情况下,与中间体盐反应,合成了15个结构新颖的1,4-二氢吡啶衍生物(a^o),产率可达85%~90%,其结构经1H NMR、13C NMR和质谱进行表征。该方法具有成本低、环境友好、操作简单、产率高的特点。
闫金花张秀欣杨宇鑫钟启迪
关键词:1,4-二氢吡啶硼氢化钾3-氰基吡啶
3-氰基-4-苯基-1,4-二氢吡啶{1}的合成
2020年
1,4-二氢吡啶{1}具有良好的生物活性,广泛应用于医药和农药领域。以3-氰基{4}、溴化苄或溴化烷和苯基溴化镁为原料,经亲核反应合成一系列标题化合物。目标产物结构通过1^HNMR、13^CNMR和HRMS进行确证。对提高目标产物产率进行深入探索,结果表明,反应时间1~1.5 h、温度0℃、n(3-氰基{4})∶n(苯基溴化镁)=11.3,且避光条件下能够有效提高产品产率,总产率为52%~73%。为后续1,4-二氢吡啶{1}生理活性及其应用的研究提供依据。
李楠张萌萌杜怡婷钟启迪
关键词:1,4-二氢吡啶衍生物亲核反应生物活性氰基
联萘酚多键硫脲催化合成1,4-二氢吡啶{1}被引量:6
2020年
本文合成了三种具有多键的联萘酚轴手性硫脲催化剂,并将其用于催化合成1,4-二氢吡啶{1}。结果显示,所合成的新型多键硫脲均表现出较好的催化作用,能有效地提高1,4-二氢吡啶{1}的收率和对映选择性。所有新化合物结构均经过1H NMR、13C NMR、IR、熔点等表征所确认。
秦婷莫丽陈平平安雪婕陈治明
关键词:1,4-二氢吡啶硫脲