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搜索到7847篇“ 2型受体“的相关文章

用于治疗动脉性肺动脉高压（PAH）的酪氨酸激酶抑制剂和激活素2型受体拮抗剂的组合疗法: 本文公开了用于治疗动脉性肺动脉高压(PAH)的试剂盒和方法，该方法包括向有此需要的受试者施用：*治疗有效量的酪氨酸激酶抑制剂或其药学上可接受的盐；和*治疗有效量的二聚体融合蛋白，该二聚体融合蛋白包含：*激活素2A型(AC...; 拉维·西塔帕拉劳拉·卡特克里斯汀·泰勒·梅多斯

表达GABA<SUB>A</SUB>α5β2γ2型受体的细胞系及其应用: 本公开大体涉及生物医药技术领域，具体而言，涉及一种表达GABA<SUB>A</SUB>α5β2γ2型受体的细胞系及其应用。该HEK293细胞系，其保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心，保藏编号为：CGMCC ...; 李英骥邴铁军贾宁张显文李梦瑶陈帅潘华伟闫励

血管紧张素Ⅱ-2型受体激动剂对脂多糖诱导的急性肺损伤大鼠的影响: 2025年; 目的探讨血管紧张素Ⅱ-2型受体激动剂(AT2R agonists,C21)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的急性肺损伤(acute lung injury,ALI)大鼠的影响。方法40只SD大鼠随机均分为对照组(等量生理盐水)、模型组(LPS 10 mg/kg)、治疗组(LPS 10mg/kg联合C211mg/kg)和抑制剂组[LPS 10mg/kg联合一氧化氮合酶抑制剂(nitric oxide synthase inhibitor,L-NAME)30mg/kg];造模8 h后开胸取大鼠新鲜右上肺组织测定湿/干比(W/D),采用酶联免疫吸附法(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)测定肺组织中白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF-α)、IL-10、诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)、血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)、血管紧张素Ⅱ-1型受体(angiotensinⅡ-1 receptor,AT1R)、血管紧张素Ⅱ-2型受体(angiotensinⅡ-2 receptor,AT2R)及一氧化氮(nitric oxide,NO)的含量;采用苏木精-伊红(hematoxylin eosin,HE)染色在光镜下观察肺组织病理学变化。结果与对照组比较,模型组W/D显著增加(P<0.05),IL-6、TNF-α、iNOS、AT1R、NO显著升高(P<0.05);肺泡细胞损伤增生呈复层结构,局部可见肺泡腔扩张,肺内动脉损伤,肺泡出血水肿,局部平滑肌缺失,间质可见结缔组织增生并伴有大量炎性细胞浸润,部分可见透明膜形成;与模型组比较,治疗组及抑制剂组W/D显著降低(P<0.05),IL-6、TNF-α、iNOS、AT1R、NO显著降低(P<0.05),IL-10、AT2R显著降低(P<0.05);镜下炎性细胞浸润明显减轻,肺泡和间质内的水肿和出血相对于模型组损伤明显减轻,水肿液吸收。结论C21可以减轻LPS诱导的ALI大鼠的炎症反应,其机制可能与减少iNOS、NO含量有关。; 岳佳臧思皓曾庆繁; 关键词：急性肺损伤诱导型一氧化氮合酶一氧化氮合酶抑制剂

骨形态构建蛋白2型受体下调单核细胞趋化蛋白1/CC类趋化因子受体2通路对哮喘小鼠气道炎症和Th1/Th2平衡的影响: 2024年; 目的探究骨形态构建蛋白2型受体(BMPR2)对小鼠哮喘模型气道炎症和Th1/Th2平衡的影响及其机制。方法于2021年9月至2022年11月选用24只C57BL/6小鼠尾静脉注射BMPR2腺病毒,随后卵清蛋白(OVA)致敏和激发建立哮喘小鼠模型;采用随机数字表法分为对照组(生理盐水替代OVA造模)、OVA模型组(OVA诱导小鼠哮喘模型)、OVA+载体(Vector)组(空载慢病毒处理的OVA哮喘模型小鼠)、OVA+BMPR2组(BMPR2过表达慢病毒处理的OVA哮喘模型小鼠),每组6只。收集支气管肺泡灌洗液(BALF)和肺组织。免疫组织化学检测肺组织BMPR2表达水平;苏木精-伊红染色观察肺组织病理学改变;瑞氏染色后计数BALF中各类炎症细胞数目;酶联免疫吸附测定(ELISA)试剂盒检测BALF中白细胞介素(IL)-4,IL-5和IL-13炎症因子水平;蛋白质印迹法检测肺组织和气道上皮细胞16HBE中BMPR2、单核细胞趋化蛋白-1(MCP1)及其受体CC类趋化因子受体2(CCR2)蛋白表达水平。免疫共沉淀实验检测BMPR2与MCP1相互作用。结果与对照组相比,OVA模型组肺组织BMPR2(0.36±0.05比1.04±0.04)显著降低(P<0.01);小鼠肺泡破坏程度严重,肺组织有大量的淋巴细胞浸润;BALF中炎症细胞总数[(93.25±9.32)×10^(4)个/毫升比(4.79±0.41)×10^(4)个/毫升,P<0.001]、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞和淋巴细胞均升高;Th1相关炎症因子γ干扰素(IFN-γ)水平降低,Th2相关炎症因子IL-4,IL-5和IL-13水平升高。过表达BMPR2可降低肺泡破坏程度和淋巴细胞浸润程度。与OVA+Vector组相比,OVA+BMPR2组BALF中炎症细胞总数、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞和淋巴细胞均降低;ELISA结果表明,OVA+BMPR2组BALF中IFN-γ水平升高,IL-4,IL-5和IL-13水平降低,提示过表达BMPR2可上调Th1百分比,下调Th2细胞百分比。进一步研究表明,BMPR2过表达显著下调了MCP1及其受体CCR2的表达水平,且BMPR2与MCP1存在相互作用。结论BMPR2可通过下调MCP1/CCR2通路降低哮喘小鼠气�; 乔廉洁敖铁武俊慧何世伟蔡培张振斌韩新鹏; 关键词：单核细胞趋化蛋白-1 气道炎症

尖吻蝮蛇毒腺的缓激肽2型受体结合多肽的筛选与验证: 2024年; 蛇毒已被证明具有抗炎活性,其中包含许多免疫原性弱、活性强的短肽小分子。蛇毒腺是分泌毒液的器官,含有毒素成分及调控其分泌过程的大量生物活性成分。缓激肽2型受体(B2R)参与重要的细胞内信号通路,作为炎症的调节因子成为潜在的抗炎药物开发的靶点。为了获得特异性的B2R结合肽,利用尖吻蝮蛇Deinagkistro-don acutus毒腺T7噬菌体文库对靶点B2R进行3轮生物淘选,测序获得了多个具有潜在结合能力的序列。通过序列长度、溶解性预测、稳定性预测和分子对接等一系列生物信息学分析,最终确定1个含25个氨基酸的肽段,命名为DAvp-4。合成该肽段,通过表面等离子体共振技术验证了DAvp-4和B2R的结合能力,在脂多糖诱导的巨噬细胞模型及糖尿病视网膜病变小鼠模型中肯定了其抗炎作用。此研究不但获得了一个具有成药潜力的毒腺多肽,还显示了噬菌体展示技术在筛选天然产物成分研究中的有效性。; 蒋安娜刘杨刘桂娜唐业忠陆方; 关键词：噬菌体展示毒腺

大麻素2型受体在加速正畸牙移动中的作用: 2024年; 目的探讨大麻素2型受体(CB2)在正畸过程中对小鼠正畸牙移动(OTM)速率和压力侧牙周组织改建的作用。方法筛选CB2^(-/-)和同窝WT型各30只雄性小鼠,6周龄时建立牙齿移动模型,建模时间分别为0、3、7、14、21 d(n=6)后取材,经体视显微镜测量牙移动距离;HE染色观察根压力区牙周组织变化;TRAP染色统计根压力区破骨细胞数量;免疫组织化学染色观察根压力区基质金属蛋白酶-9(MMP-9)阳性单核细胞和多核细胞的数量变化。结果正畸牙移动距离测量结果显示,在21 d内,随着时间延长,牙齿移动距离逐渐增加,且3、7、14、21 d时CB2^(-/-)组牙齿移动距离均较WT小鼠增加;HE染色显示OTM第14天时CB2^(-/-)小鼠压力区牙周膜间隙宽度大于WT小鼠(P<0.000 1);TRAP染色显示14 d时,在第一磨牙远中根压力区硬骨板处,CB2^(-/-)小鼠的破骨细胞数量大于WT小鼠(P<0.001);MMP-9免疫组织化学染色显示OTM 14 d时,在压力区牙周膜区域,CB2^(-/-)小鼠的MMP-9(+)单核细胞和MMP-9(+)多核细胞数量均大于WT小鼠(P<0.05)。结论 CB2可加速正畸力作用下牙齿移动速率。CB2缺失加速正畸牙移动是通过加速牙移动过程中压力侧骨吸收实现的。; 范登莹翟浩嫣刘慧娟赵圆李东娜乔星康文静朱德超刘春艳; 关键词：正畸牙移动骨改建破骨细胞

覆盆子化学成分的分离鉴定及其新型大麻素2型受体激动剂的筛选和抗骨质疏松作用评价: 2024年; 目的以大麻素2型受体(cannabinoid receptor type 2,CB2R)为靶点,从补肾中药覆盆子中分离、鉴定、筛选得到具有激动CB2R的激动剂,并探讨其抗骨质疏松作用的机制。方法以激动CB2R活性为导向进行分离并筛选,采用正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂、重结晶和半制备型高效液相色谱对二氯甲烷层和醋酸乙酯层浸膏进行分离,结合化合物理化性质和核磁共振波谱对分离得到的化合物进行结构鉴定。通过双荧光素酶方法筛选出具有可特异性激动CB2R的化合物,并通过测定转染CB2R的人胚胎肾细胞HEK293-CB2内环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,c AMP)积聚水平和CB2R蛋白表达情况来验证筛选的化合物对CB2R的特异性激动活性,最后评价筛选得到的化合物对破骨细胞骨代谢方面的调节作用。结果以激动CB2R为活性导向进行分离和筛选,共得到24个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、木犀草苷(2)、银椴苷(3)、金丝桃苷(4)、橙皮素(5)、刺芒柄花素(6)、槲皮素(7)、对羟基苯甲酸(8)、迷迭香酸(9)、对羟基苯甲酸乙酯(10)、水杨酸(11)、没食子酸(12)、咖啡酸(13)、原儿茶酸(14)、鞣花酸(15)、香草酸(16)、loliolide(17)、对羟基苯甲酸甲酯(18)、ethyl dioxindole-3-acetate(19)、苦莓苷F1(20)、科罗索酸(21)、委陵菜酸(22)、山楂酸(23)、野鸦椿酸(24)。双荧光素酶筛选体系从24个化合物中筛选得到2个新的CB2R激动剂(化合物5和8)。c AMP和蛋白免疫印迹表明筛选得到化合物5和8对CB2R具有特异性激动活性和较好的亲和力,可显著抑制破骨细胞的活性并影响其骨吸收功能。结论化合物2、5、6、9、13、14、17、19为首次从中药覆盆子中分离得到。2个新的CB2R激动剂(化合物5和8)能特异性地激动CB2R并增加CB2R蛋白的表达,抑制给药刺激后HEK293-CB2细胞内c AMP的积累;以CB2R依赖性对破骨细胞功能的正常发挥产生影响。; 陈昌伦胡思婧朱丽丽姚璐蒙王星星张安娜张巧艳秦路平吴建军; 关键词：掌叶覆盆子抗骨质疏松刺芒柄花素

靶向大麻素2型受体的新型PET显像剂及其制备方法和应用: 本发明提供了一种放射性核素18F标记的靶向大麻素2型受体的化合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法和其作为正电子断层成像(PET)显像剂的应用。; 李晓明和庆钢徐洋洋靳晨阳余开武

血管紧张素Ⅱ-2型受体激动剂（C21）对LPS诱导的急性肺损伤的影响: 目的:探讨血管紧张素Ⅱ-2型受体激动剂(C21)对脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤的影响。方法:将40只SD大鼠随机划分为对照组、模型组、治疗组和抑制剂四组(n=10),除对照组外,其余三组均予LPS 10mg/kg腹腔...; 岳佳; 关键词：急性肺损伤诱导型一氧化氮合酶一氧化氮合酶抑制剂炎症因子

组胺2型受体复合物的表达纯化与结构鉴定: 陈凯

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