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一种CDK激酶抑制剂及其应用: 本发明公开了一种通式为Ⅰ的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、酯、前药、溶剂化物和氘代化合物，及其含有通式为Ⅰ的化合物的组合物，以及通式为Ⅰ的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、酯、前药、溶剂化物和氘代化合物...; 林星雨陆婷婷

靶向CDK2的小分子抑制剂的研究进展: 2025年; 目的:目前已有多个细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)的小分子抑制剂在临床阶段表现出优异的体内外抗肿瘤活性,有望为肿瘤治疗提供全新策略。方法:通过检索国内外CDKS抑制剂的文献,对调控CDK2功能的信号通路及小分子药物的生物活性、结合模式等方面进行系统的综述。结果:CDK2抑制剂主要包括选择性抑制剂、ATP竞争性抑制剂和非ATP竞争性抑制剂,可结合CDK2不同位点发挥作用。意义:既往CDK2抑制剂是非特异性的,一直以来存在受脱靶效应限制的诸多问题。鉴于此,开发靶向CDK2的新型抗肿瘤小分子抑制剂具有一定的研究意义。; 冯晋程建昕; 关键词：小分子抑制剂肿瘤细胞周期

STIL通过CDK1促进结肠癌细胞增殖: 2025年; 该文旨在研究沉默STIL对结肠癌细胞增殖能力的影响及分子机制。构建携带靶向STIL的短发夹RNA(sh RNA-STIL,shSTIL)及对照组(sh Ctrl)慢病毒,处理结肠癌细胞,利用嘌呤霉素抗性筛选STIL沉默的稳定转染株细胞。STIL沉默后,以CCK-8检测细胞增殖情况;平板克隆检测克隆形成能力;流式细胞术检测细胞周期分布及凋亡细胞比例的变化。以STIL沉默的结肠癌细胞构建裸鼠皮下移植瘤模型,观察STIL沉默对裸鼠成瘤能力的影响。与对照组相比,STIL敲减组结肠癌细胞增殖、克隆形成能力显著降低(P<0.05),凋亡细胞比例显著增高(P<0.001),以及被阻滞于G_(2)/M期的细胞比例显著增高(P<0.01);体内实验显示,与对照组相比,STIL敲减组瘤体体积显著缩小(P<0.01),瘤重显著减轻(P<0.01);此外,CDK1与STIL表达呈正相关,CDK1抑制剂可显著削弱STIL过表达结肠癌细胞的增殖及克隆形成能力。STIL通过调控CDK1表达促进结肠癌细胞的增殖。; 刘继伟师磊彭际奎王燕利黄东琴王永强; 关键词：结肠癌增殖细胞周期

选择性CDK12/13抑制剂及其应用: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为CDK12/13抑制剂的化合物及其应用，具体地，本发明提供式(I)所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合...; 张小猛孙韡郭靖王明逍蒋美玲

一种CDK 4/6抑制剂的制备方法: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种合成CDK 4/6抑制剂中间体及其制备方法，包括以下步骤：<IMG wi='"1000"/' orientation='"portrait"' inline='"yes"' imgFo...; 龚劭刚彭凯王跃强李建明郑保富高强

一种CDK抑制剂及其磷酸盐的多晶型: <IMG width="387" orientation="portrait" inline="yes" imgFormat="JPEG" imgContent="drawing" height="237" src="D...; 姜辰付强

基于机器学习与分子动力学模拟发现CDK2抑制剂: 2025年; 通过机器学习和分子动力学模拟方法发现了细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)潜在的抑制剂.首先,利用现有的大型活性数据库和机器学习算法,建立了针对CDK2抑制剂的分类模型.采用圆形指纹(ECFP6)的极端梯度提升树模型(XGBoost)筛选Enamine数据库,并选出了1152个新型化合物.通过分子对接和打分函数对这些潜在化合物在CDK2中的亲和力进行了排序,并采用指纹聚类的方法将化合物分为4类.分别从4类中选择1种对接评分较高的化合物,然后对4种化合物进行了类药性分析和分子动力学模拟.类药性分析结果表明,筛选出的4种潜在的CDK2抑制剂(Z1766368563, Z363564868, Z1891240670和Z2701273053)具有良好的成药性,并在分子动力学模拟结果中具有较高的结合自由能.这4种化合物可作为CDK2的先导化合物进行后续的改造和优化.; 谭英佳陈亮刘聿琳那日松赵熹; 关键词：分子动力学

用作CDK4激酶抑制剂的化合物及其应用: 本发明涉及用作CDK4激酶抑制剂的化合物及其应用。具体地，本发明化合物具有式II所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明的化合物可用作细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的抑制剂，用于增殖性疾病(如癌症)的治...; 梁阿朋王凯陈少清李钧吴豫生李美华尹洲龙易牛成山

一种嘧啶吡啶CDK抑制剂及其制备方法和应用: 本发明公开了一种嘧啶吡啶CDK抑制剂及其制备方法和应用，所述化合物如式(S)所示。本发明的化合物能抑制癌症细胞的持续增殖，可用于制备治疗癌症或肿瘤相关疾病药物。<IMG wi='"706"/' orientation='...; 杨鹏袁凯申林虎杨寰翱宇郝海平王丽萍庄绪捷陈玮娇陈媛媛张晓雨

治疗CDK4/6抑制剂耐药性癌症的方法: 本发明公开了治疗具有野生型雌激素受体α和/或突变雌激素受体α的受试者中CDK4/6抑制剂耐药性雌激素受体α阳性癌症的方法，所述方法包括给药于所述受试者治疗有效量的依拉司群或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述突变雌激素...; H·帕特尔T·比哈尼H·阿尔特N·陶

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