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- 一种G蛋白偶联受体激酶3的小分子抑制剂及其应用
- 本发明属于生物医药技术领域,具体公开了一种G蛋白偶联受体激酶3的小分子抑制剂及其应用。本发明鉴定出一种靶向GRK3的新型小分子抑制剂异绿原酸A,并提供了该小分子抑制剂在制备用于治疗与GRK3表达相关疾病的药物中的应用,所...
- 邹云增高攀王晓琳曹梦颖
- 选择性G蛋白偶联受体激酶5抑制剂、组合物和使用方法
- G蛋白偶联受体激酶5(GRK5)的高选择性且强效的抑制剂,包含该抑制剂的药物组合物,以及使用方法,例如在治疗心脏病或癌症中的使用方法。
- 阿伦·K·高希 约翰·特斯默尔 阿莫尔·索娜瓦尼 拉杰什·曼达
- 低雄激素水平对G蛋白偶联受体激酶相互作用子-1的影响及与大鼠勃起功能的关系
- 目的:探讨低雄激素水平是否通过调控大鼠阴茎海绵体组织中G蛋白偶联受体激酶蛋白相互作用子-1(GIT1)的表达影响其勃起功能。 方法:适应性喂养适龄SD雄性大鼠一周后,将25只大鼠随机分为5组:假手术组( sham-op...
- 古鉴彬
- 关键词:阴茎海绵体勃起功能雄激素
- G蛋白偶联受体激酶2在心血管疾病发生发展中的作用研究进展被引量:2
- 2023年
- 心血管疾病是我国致死率及致残率较高的疾病之一,对患者造成严重的身心影响。G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)也称为β肾上腺素受体蛋白激酶1,主要作用是使G蛋白受体磷酸化,从而不能结合G蛋白,进一步调节多条由G蛋白参与的信号通路。多项研究显示,GRK2的异常活化及表达改变参与调控多种心血管疾病的发生发展过程,包括心肌梗死、心肌肥厚、心力衰竭及其他心血管疾病等。对GRK2在心血管疾病发生发展中的作用进行总结可为心血管疾病的治疗提供新思路。
- 宋倩刘永铭
- 关键词:心肌梗死心肌肥厚心力衰竭心血管疾病
- G蛋白偶联受体激酶2与胰岛素抵抗和脂肪棕色化的关系探讨
- 2023年
- G蛋白偶联受体激酶2(G protein-coupled receptor kinase 2)是G蛋白偶联受体激酶(GRKs)家族的一种,在体内广泛分布,尤其在心肌、骨骼肌及脂肪等组织中大量表达。近年来已发现GRK2在胰岛素抵抗及心血管疾病方面发挥重要作用,其与脂肪棕色化进程也存在密切联系。GRK2参与多种代谢性疾病的发展过程,有望成为胰岛素抵抗等代谢性疾病的潜在治疗靶点。
- 王柱淇张宏檑刘康
- 关键词:GRK2胰岛素抵抗肥胖
- G蛋白偶联受体激酶4(GRK4)在高血压中的研究进展被引量:1
- 2022年
- 原发性高血压是多种心脑血管疾病的重要危险因素,会损害心、脑、肾等重要脏器,最终导致器官功能的衰竭。G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)是真核生物中最大且种类最丰富的一类膜蛋白受体家族,介导了人体许多细胞信号通路,参与调节人体血压等正常生理功能。在GPCRs的信号转导过程中,G蛋白偶联受体激酶(G protein-coupled receptor kinases,GRKs)能够使活化的GPCR脱敏,终止其介导的信号转导通路,从而导致高血压的发生。在GRK家族成员中,GRK4具有固有活性,在血压调控相关的组织和器官中均有表达,和高血压的发生有着密切关联。本文将从GRK4对血压的调控机制、GRK4基因多态性、GRK4和高血压药物基因组学等方面综述GRK4在高血压中的研究进展。
- 于曼曼杨立莉李棋芬司继刚
- 关键词:高血压基因多态性药物基因组学乳腺癌
- CP-25抑制G蛋白偶联受体激酶2活性对胶原性关节炎小鼠树突状细胞JAK1/STAT1信号通路的调控作用
- 类风湿关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)是一种慢性自身免疫性疾病,以关节对称性发展的慢性滑膜炎为特征,关节的持续炎症可导致关节和肌腱的破坏。RA的发病机制复杂,如遗传易感性和环境等因素共同参与了 R...
- 张春梅
- 关键词:胶原性关节炎树突状细胞JAK1STAT1
- 一种G蛋白偶联受体激酶6的激酶活性调节机制
- 本发明属于帕金森症的预防与治疗技术领域,具体涉及一种G蛋白偶联受体激酶6的激酶活性调节方法。其公开了一种G蛋白偶联受体激酶6的激酶活性调节机制,其中G蛋白偶联受体激酶6(GRK6)基因是从基因库中克隆出来,使用融合PCR...
- 余培春余培清
- 文献传递
- G蛋白偶联受体激酶3(GRK3)调控胃癌发生及腹膜转移的机制研究
- 目的:胃癌在全球范围内仍旧是威胁人类健康的恶性肿瘤之一,并在2020年引起超过1000000例新增病例和大约783000的死亡病例(相当于全球每12例死亡病例中有1例死于胃癌)。在我国,胃癌的发病率呈逐年上升的趋势。尽管...
- 李源
- 关键词:胃癌腹膜转移
- 文献传递
- G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)调节血小板活化和血栓形成的机制研究
- 心脑血管疾病是最常见的死亡原因。血栓事件是心脑血管疾病致死的关键环节,血小板活化异常在其中发挥重要作用。G蛋白偶联受体(GPCRs)是血小板上大多数信号传导的第一节点,精细调控GPCRs是血小板最佳活化反应的至关重要的环...
- 赵雪菲
- 关键词:心脑血管疾病血小板G蛋白偶联受体G蛋白偶联受体激酶