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- 苦参碱对骨肉瘤细胞凋亡的影响
- 2024年
- 目的探讨苦参碱在MG-63细胞中促凋亡的作用及机制。方法实验分为0浓度组和10%苦参碱组,分别灌胃生理盐水和10%苦参碱制备大鼠含药血清,干预人成骨肉瘤细胞株MG-63。采用CCK-8法检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡,荧光定量聚合酶链式反应(PCR)检测c-myc、胱天蛋白酶9(caspase-9)基因的表达,采用免疫印迹(Western blot)法检测细胞外信号调节激酶5(ERK5)信号通路中相关蛋白Nur77、丝裂原激活蛋白激酶5(MEK5)及凋亡相关蛋白c-myc,caspase-9的表达水平。结果与0浓度组相比,10%苦参碱组能显著抑制MG-63细胞增殖,并促进其凋亡;荧光定量PCR实验结果表明,10%苦参碱组能抑制c-myc转录,并促进caspase-9转录;Western blot实验结果表明,在ERK5信号通路中,10%苦参碱组Nur77、MEK5及c-myc蛋白表达下调,而caspase-9蛋白表达上调。结论苦参碱可能通过干扰ERK5信号通路,调控c-myc,caspase-9等蛋白的表达,从而抑制MG-63细胞增殖,并促进其凋亡。
- 王利宁赵新芝宋军帅王淑燕孙广玉李克明杨真真
- 关键词:苦参碱骨肉瘤MG-63细胞凋亡
- 苦参碱在梨和土壤中的残留及消解动态
- 2024年
- 为探明植物源农药苦参碱在梨及其土壤中的残留和消解情况,该研究采用气相色谱带氮磷检测器(NPD)分析法,在天津和安徽开展了苦参碱在梨和土壤中消解动态规律和残留情况的研究。结果表明,苦参碱在梨和土壤中的最低检测限为1.36×10^(-12)g,在梨和土壤中的最低检出浓度分别为0.01和0.004 mg·kg^(-1)。在天津和安徽,苦参碱在梨中的消解半衰期分别为4.89和3.94 d,在土壤中的消解半衰期分别为4.77和5.27 d,其消解均符合消解动态方程。采用高低剂量分别施药3和4次,施药7~28 d后,梨和土壤中的最终残留均低于我国农药残留限量标准中的临时最大限量值(MRL)5 mg·kg^(-1)。因此,在规范施药条件下,苦参碱在梨和土壤中属于低残留、易消解农药,在梨上施用膳食摄入风险低,施用相对安全。
- 卢莉娜沈燕沈燕仲建锋卢飞仲建锋张志勇
- 关键词:苦参碱消解动态
- 苦参碱类衍生物的合成及其活性研究进展被引量:1
- 2024年
- 苦参碱是从豆科植物苦参、苦豆子等植物中分离得到的一类生物碱。苦参是其主要来源之一,因此以苦参碱命名。研究发现,苦参碱具有抗肿瘤,抗炎和抗病毒的活性,能够调节相关细胞的分子表达,诱导细胞凋亡。但苦参碱体内活性不高,药效时间短,存在毒性作用。许多专家学者对苦参碱参与临床治疗疾病以及相关作用机理的研究情况进行了不同角度和不同方向的深度探索和研究,主要通过修饰苦参碱来增强其活性,降低使用计量。苦参碱的主要结构修饰位点可以大大提高其活性。本文以苦参碱类衍生物在13-位,14-位,15-位及D环开环4个方面的结构修饰为切入点,综述了苦参碱类衍生物的合成及其活性研究进展,以期为苦参碱类药物的研发提供参考。
- 席宇申光焕崔琳琳王艺儒邢志华邢志华
- 关键词:苦参碱结构修饰分子表达抗肿瘤抗病毒
- 蜂蜜中苦参碱和氧化苦参碱的膳食摄入风险评估
- 2024年
- 目的明确我国各地蜂蜜中苦参碱和氧化苦参碱含量情况,对其膳食摄入风险进行评估,并对其最大残留限量(maximum residue limit,MRL)进行推算。方法对苦参碱和氧化苦参碱作为中药成分的现有毒理学数据和临床试验数据进行统计分析,结合现有蜂蜜中苦参碱和氧化苦参碱含量水平、分布特征等数据,根据每日允许摄入量(acceptable daily intake,ADI)、急性参考剂量(acute reference dose,ARfD)、人均体重和蜂蜜消费量进行苦参碱和氧化苦参碱短期、长期膳食摄入风险评估。根据评估方法,推算蜂蜜中苦参碱和氧化苦参碱的MRL。结果苦参碱和氧化苦参碱的短期风险熵数(short-term risk quotient,RQa)分别为0.03200%和0.18115%,长期风险熵数(long-termriskquotient,RQc)分别为0.00019%和0.00133%,均远小于100%;当RQc=100%时,推算苦参碱和氧化苦参碱的MRL均为157.5 mg/kg。结论中国蜂蜜中苦参碱和氧化苦参碱的膳食暴露人体健康风险非常低,完全可接受。推算出蜂蜜中苦参碱和氧化苦参碱的MRL要远高于欧盟的限量要求,为打破我国蜂蜜出口贸易壁垒提供了数据支持。
- 王治颖黄学者贾光群祖铁红崔宗岩
- 关键词:蜂蜜苦参碱氧化苦参碱每日允许摄入量最大残留限量
- 苦参碱对神经母细胞瘤细胞增殖、迁移和侵袭的影响
- 2024年
- 目的观察苦参碱对人神经母细胞瘤细胞增殖、迁移和侵袭的影响,探讨其可能的分子机制。方法实验分为AS实验组(SK-N-AS细胞给予IC50浓度的苦参碱)、AS空白组(SK-N-AS细胞正常培养)、AS对照组(SK-N-AS细胞加入等量二甲基亚砜处理)和DZ实验组(SK-N-DZ细胞给予IC50浓度的苦参碱)、DZ空白组(SK-N-DZ细胞正常培养)、DZ对照组(SK-N-DZ细胞加入等量二甲基亚砜处理)。用划痕实验和Transwell小室检测苦参碱对各组细胞迁移和侵袭能力的影响,用蛋白质印迹法检测苦参碱对各组细胞中E-钙黏蛋白(E-cadherin)、N-钙黏蛋白(N-cadherin)和波形蛋白(Vimentin)蛋白表达的影响。结果各实验组不同干预后,AS空白组、AS对照组、AS实验组、DZ空白组、DZ对照组和DZ实验组的迁移百分率分别为(66.32±3.12)%、(65.27±3.44)%、(23.73±0.79)%、(46.25±4.68)%、(44.15±5.60)%和(16.77±3.52)%,侵袭细胞数分别为(870.45±19.32)、(865.32±23.39)、(492.74±16.81)、(1198.10±43.71)、(1203.03±71.91)和(891.69±42.62)个,E-cadherin蛋白表达水平分别为(100.00±11.72)%、(105.65±13.11)%、(477.20±29.71)%、(100.00±12.54)%、(97.78±12.77)%和(240.53±12.23)%,N-cadherin蛋白表达水平分别为(100.00±15.44)%、(103.90±10.76)%、(43.52±9.96)%、(100.00±10.12)%、(104.95±10.49)%和(38.39±8.70)%,Vimentin蛋白表达水平分别为(100.00±9.51)%、(97.39±11.33)%、(59.13±10.25)%、(100.00±13.20)%、(96.27±11.01)%和(47.67±9.48)%。AS实验组的上述指标与AS空白组比较,在统计学上差异有统计学意义(P<0.01、P<0.001),DZ实验组的上述指标与DZ空白组比较,在统计学上差异有统计学意义(P<0.01、P<0.001)。结论苦参碱抑制人神经母细胞瘤SK-N-AS和SK-N-DZ细胞增殖、迁移和侵袭,其机制可能与抑制上皮间质转化有关。
- 刘南京王冬娟刘方杰黄文霞邹琳何晓燕
- 关键词:苦参碱神经母细胞瘤迁移上皮间质转化
- 苦参碱减轻对乙酰氨基酚诱导小鼠肝损伤的研究
- 2024年
- 目的探讨注射用盐酸苦参碱对对乙酰氨基酚(APAP)诱导的小鼠肝损伤的作用机制。方法将雄性昆明小鼠随机分为空白组、模型组和低、中、高剂量实验组,每组12只。除空白组外其余小组均腹部注射300 mg·kg^(-1)APAP进行急性肝损伤造模。低、中、高剂量实验组分别静脉注射0.7、1.4和2.8 mg·kg^(-1)苦参碱;空白组和模型组均尾部静脉注射10%葡萄糖溶液10 mL·kg^(-1)·d^(-1)。5组小鼠均治疗7 d。用酶联免疫吸附试验法检测谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,用试剂盒检测肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)的水平。结果中、高剂量实验组和模型组、空白组的血清GOT分别为(5593.45±128.46)、(2316.24±125.37)、(8302.16±267.15)和(40.13±7.69)U·L^(-1),GPT分别为(6159.37±129.64)、(2597.10±120.37)、(81699.54±259.87)和(36.47±9.46)U·L^(-1),IL-6分别为(159.43±26.42)、(96.37±25.84)、(215.34±47.68)和(83.72±26.37)pg·mL^(-1),TNF-α分别为(327.68±38.37)、(249.69±44.97)、(477.68±58.59)和(254.35±50.67)pg·mL^(-1),SOD分别为(329.46±37.49)、(371.16±33.76)、(246.84±38.79)和(429.67±23.76)U·mg^(-1),MDA分别为(5.34±0.76)、(4.09±0.54)、(12.46±3.76)和(3.12±0.42)nmol·mg^(-1)。中、高剂量实验组的上述指标与模型组比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论苦参碱对APAP诱导的药物性肝损伤具有显著的保护作用,其保护机制与抑制炎症反应和减轻氧化应激反应有关。
- 边亚礼杨艳双巩江华何新霞
- 关键词:苦参碱对乙酰氨基酚药物性肝损伤炎症反应氧化应激反应
- HPLC法分析0.6%苦参碱·丁子香酚可溶液剂
- 2024年
- [目的]建立一种同时分析0.6%苦参碱·丁子香酚可溶液剂中有效成分含量的高效液相色谱法。[方法]以甲醇-0.4%磷酸氢二钠水溶液为流动相,梯度洗脱,采用C18色谱柱和DAD检测器在215 nm处对试样中的槐定碱、苦参碱和丁子香酚进行同时分离测定,外标法定量。[结果]采用该分析方法,槐定碱、苦参碱、丁子香酚能得到很好的分离,在所选的质量浓度范围内线性关系良好,槐定碱、苦参碱、丁子香酚的决定系数分别为0.9998、0.9998、0.9997,相对标准偏差分别为0.38%、1.00%、0.61%,平均回收率分别为99.6%、99.9%、99.9%。[结论]该方法操作简便、精密度和准确度高、分离效果好,可用于0.6%苦参碱·丁子香酚可溶液剂产品的质量控制。
- 包娜邓颖何钰许筱莉杨昌彪马凯张振
- 关键词:高效液相色谱槐定碱苦参碱
- 苦参碱固体分散体的制备及体外溶出研究
- 2024年
- 为提高苦参碱(matrine,MAT)的缓释性能,延长体外释药时间,本研究以苦参碱为目标药物,以乙基纤维素(EC)为载体,利用球磨法制备苦参碱无定形固体分散体(MAT-ASD),通过粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热(DSC)、傅里叶红外光谱(FT-IR)对其进行表征,并考察其体外释放特性。结果显示,利用该方法成功制备了MAT-ASD(药物与载体比例为1∶9),粉末X射线衍射中无苦参碱的晶体特征峰,差示扫描量热分析显示无苦参碱晶体吸热峰,傅里叶红外光谱扫描显示苦参碱与乙基纤维素之间存在相互作用,可能产生了分子间氢键。体外溶出结果显示,在0.25 h内苦参碱的累积溶出率几乎达100%,而MAT-ASD的累积溶出率仅为56.29%,在6 h时MAT-ASD的累积溶出率为95.22%。结果提示,以乙基纤维素为载体,利用球磨法可成功制备MAT-ASD,并可有效延长苦参碱的体外释药性能,为苦参碱缓释制剂的开发奠定了基础。
- 张静茹路晨月师鑫潮何欣
- 关键词:苦参碱固体分散体球磨法缓释
- HPLC法同时测定三味拳参口服液中苦参碱和氧化苦参碱的含量
- 2024年
- 试验旨在建立利用高效液相色谱法(HPLC)同时测定三味拳参口服液中苦参碱和氧化苦参碱的含量。试验对比了3种氨基色谱柱(安捷伦ZORBAX NH_(2)、资生堂CAPCELL PAK NH_(2)、Waters SPHERSORB NH_(2))的检测效果。从分离效果角度考虑,优先使用安捷伦ZORBAX NH_(2),但其运行时间长;从节约时间和流动相等试剂角度考虑,推荐优先使用资生堂CAPCELL PAK NH_(2)色谱柱,次选Waters SPHERSORB NH_(2)色谱柱。三味拳参口服液经无水乙醇提取后,采用氨基色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)进行分离,柱温35℃,检测波长220 nm。采用二极管阵列检测器进行分析,外标法进行定量测定。结果表明,在30~300 mg/L的范围内,苦参碱和氧化苦参碱线性关系良好(R>0.999 0),平均加样回收率为97.64%,变异系数为1.63%。系统适应性试验和色谱柱耐受性良好,完全能够满足检测的需求。研究表明,试验建立的方法具有操作简便、重复性好、稳定性高、准确性强等优点,可以用于三味拳参口服液中苦参碱和氧化苦参碱含量的准确检测。
- 魏秀丽张传津李有志杨志昆张志民冯涛王尚明
- 关键词:苦参碱和氧化苦参碱高效液相色谱法二极管阵列检测器
- LC-MS/MS法测定鲤鱼中苦参碱和氧化苦参碱
- 2024年
- 建立基于前处理技术结合液相色谱-串联质谱法(liquid chromatography-tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)对鲤鱼基质中苦参碱和氧化苦参碱残留量测定的分析方法.样品采用乙腈均质提取的萃取方式,用硫酸钠作为除水剂,样品经过C18色谱柱分离,以水-乙腈为流动相,基质匹配标准曲线外标法定量.苦参碱和氧化苦参碱在质量浓度范围1—50 ng·mL^(−1)内,具有良好的线性关系,相关系数R^(2)均大于0.99.苦参碱方法检出限为0.21 ng·mL^(−1),定量限为0.69 ng·mL^(−1);氧化苦参碱方法检出限为0.17 ng·mL^(−1),定量限为0.52 ng·mL^(−1).添加浓度水平1.0、2.0、5.0 ng·mL^(−1),平均回收率为72.5%—108.7%,相对标准偏差(relative standard deviation,RSD,n=6)为4.2%—8.2%.苦参碱和氧化苦参碱的基质效应均表现为抑制.该方法前处理方法简单,灵敏度高,稳定性好,适合鲤鱼基质苦参碱和氧化苦参碱残留量的测定,同时为后续同类样品检测提供参考,也为今后相关标准制定提供数据积累.
- 高磊黄丽坤姜冰吴岩周春卫王妍
- 关键词:苦参碱氧化苦参碱鲤鱼基质效应
相关作者
- 阮丽萍
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- 作品数:3被引量:5H指数:1
- 供职机构:中国人民解放军
- 研究主题:吸收促进剂 体内活性 HEPATOPROTECTIVE MATRINE 促进剂
- 张俊平
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- 作品数:122被引量:1,049H指数:18
- 供职机构:第二军医大学
- 研究主题:肿瘤坏死因子 苦参碱 肝纤维化 蛋白激酶C 蛋白激酶C抑制剂
- 邓安国
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- 作品数:140被引量:699H指数:14
- 供职机构:华中科技大学同济医学院
- 研究主题:糖尿病肾病 结缔组织生长因子 肾间质纤维化 肾小管上皮细胞 足细胞
- 刘云海
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- 作品数:111被引量:955H指数:23
- 供职机构:华中科技大学同济医学院
- 研究主题:板蓝根 抗内毒素 内毒素 脂多糖 抗内毒素作用
- 张文婧
![](/images/user-pic.gif)
- 作品数:8被引量:1H指数:1
- 供职机构:武汉大学
- 研究主题:阳性对照药 感染药物 感染细胞 肠道病毒71型 灵芝酸