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NK1拮抗剂前药化合物与5-HT3受体拮抗剂的联用用途
本公开涉及NK1拮抗剂前药化合物与5‑HT3受体拮抗剂的联用用途。具体而言,本公开涉及式(I)所示化合物或其可药用盐与5‑HT3受体拮抗剂联合在制备预防或治疗恶心和/或呕吐的药物中的用途。<IMG wi=&#39;"697"/&#39;...
许大平杨昌永廖成张连山黄建
麦克唐纳猫肉瘤(FMS)样酪氨酸激酶3受体配体(FLT3L)的抗体及其用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病的用途
本文提供了抗FLT3L抗体以及使用这些抗体来治疗自身免疫性疾病和其他炎性疾病的方法。
A·汉森肖晓东P·帕夫利克Y·陈R·埃廷格尔
亚油酸化合物作为LPAR3受体拮抗剂与药物及应用
本发明涉及天然产物LPAR3受体拮抗剂及其作为药物的应用,所述的化合物为亚油酸(Linoleic acid),其具有LPAR3受体拮抗活性,是LPAR3受体的拮抗剂,可以防治多种癌症(星形细胞肿瘤、大细胞髓母细胞瘤、恶性...
刘艳芳侯滔王纪霞徐青罗凤彬姚禹民
不同5-HT3受体拮抗剂对急性髓系白血病联合化疗所致恶心呕吐的预防作用被引量:3
2024年
目的分析不同5-羟色胺(5-HT)3受体拮抗剂对急性髓系白血病(AML)联合化疗所致恶心呕吐的预防作用。方法选择2020年9月至2023年1月濮阳市安阳地区医院血液科收治的72例急性髓系白血病患者为研究对象,采用随机数字表法分为对照组与观察组,每组36例。对照组使用托烷司琼治疗,观察组采用帕洛诺司琼治疗。观察两组治疗前后血清5-HT、多巴胺(DA)、呕吐、恶心症状分级及KPS评分。比较两组预防呕吐的疗效。结果治疗后,两组5-HT、DA水平均降低,KPS评分均上升,且观察组改变幅度大于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组恶心、呕吐症状分级比较,差异未见统计学意义(P>0.05),治疗后,观察组恶心、呕吐分级显著好于对照组,预防呕吐的整体疗效显著好于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组化疗后24 h症状缓解比较,差异未见统计学意义(P>0.05),化疗48、72、120 h后观察组症状缓解显著好于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论与托烷司琼比较,帕洛诺司琼在预防AML患者化疗后恶心呕吐反应效果方面更好。
陈杰甫武永强唐广
关键词:急性髓系白血病恶心呕吐
一种新型IL-3受体修饰的嵌合抗原受体及其应用
本发明属于肿瘤免疫治疗技术领域,公开一种新型IL‑3受体修饰的嵌合抗原受体及其应用。针对CAR‑T激活后释放大量IL‑3和CSF‑2,但其受体表达缺乏这一现象,本发明创新的提供了一种IL‑3受体修饰的嵌合抗原受体及其修饰...
马启智舒佩王永生
腺苷A3受体激动剂对人肠上皮细胞焦亡的影响
2024年
目的 探讨腺苷A3受体(A3AR)激动剂2-Cl-IB-MECA对人肠上皮细胞焦亡的影响及其分子机制。方法 根据不同处理方式将人肠上皮细胞HT-29分为4组:对照组(不作处理)、脂多糖(LPS)组(加入终浓度为10μg/mL的LPS)、30 nmol/L MECA组(在LPS组基础上,加入终浓度为30 nmol/L的2-Cl-IBMECA)、100 nmol/L MECA组(在LPS组基础上,加入终浓度为100 nmol/L的2-ClIB-MECA)。采用乳酸脱氢酶(LDH)活性测定法和碘化丙啶(PI)荧光染色法检测各组细胞焦亡水平。采用ELISA法检测细胞培养上清液中IL-1β蛋白表达水平。采用蛋白质印迹法检测细胞中磷酸化NF-κB(p-NF-κB)p65、NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1(caspase-1)、gasdermin D(GSDMD)和IL-1β表达水平。结果 与对照组相比,LPS组的PI阳性细胞数目增加,LDH活性增强,p-NF-κB p65、NLRP3、caspase-1、GSDMD和IL-1β表达水平均升高,差异均有统计学意义(P均<0.05)。与LPS组相比,100 nmol/L MECA组的PI阳性细胞数目减少,LDH活性减弱,p-NF-κB p65、NLRP3、caspase-1、GSDMD和IL-1β表达水平均降低,差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论 A3AR激活可减少肠上皮细胞焦亡,该作用可能与其抑制NF-κB/NLRP3信号通路有关。
吕敏敏肖鹏安晓萌张霁司徒伟基任天华
关键词:肠上皮细胞
一种5-HT3受体拮抗剂透皮贴剂及其制备方法
本发明涉及一种含有帕洛诺思琼为活性成分的透皮贴剂及其制备方法,贴剂含药基质层包含帕洛诺思琼、聚丙烯酸树脂、化学促渗剂、抗氧剂、压敏胶,制备所得的透皮贴剂能够保持较长时间平稳释放、杂质少并且保持稳定不析晶。
柯潇郭佳鑫廖彬王一茜
探讨5-HT3受体基因多态性与妇科腹腔镜手术患者术后恶心呕吐的关联
2024年
探讨5-HT3受体基因多态性与妇科腹腔镜手术患者术后恶心呕吐(PONV)的相关性。方法 选取我院2022年1月至2023年1月收治的123例腹腔镜下接受妇科手术的患者为研究对象,根据其24小时内是否发生PONV分为PONV组(n=63)和非PONV组(n=60),采取DNA直接测序、聚合酶链式反应检测HTR3A、HTR3B基因中的rs1176713、rs33940208、rs1985242、rs10160548、rs3758987、rs3831455等6个单核苷酸多态性位点在两组患者中的等位基因和基因型分布,分析相关遗传变异与PONV易感性的相关性,并通过Logistic回归分析进行相关性判断。结果 在本研究选择的123例患者中,共有63例(51.2%)发生PONV。单因素分析结果提示镇痛药使用剂量越大(P<0.05)或者术前具有晕动症病史(P<0.05)均可能导致患者术后发生恶心呕吐。对5-HT3受体基因多态性与术后恶心呕吐的关系分析结果提示,HTR3A基因的多态性位点rs1176713基因型分布频率与术后恶心呕吐具有明显的相关性(P<0.05)。二元logistic回归分析显示镇痛药使用(ug)和晕动症史(有无)为导致术后24小时恶心呕吐发生的独立危险因素(P<0.05)。结论 5-HTR3A基因rs1176713位点的遗传多态性与全麻下妇科腹腔镜患者术后恶心呕吐存在相关性,其杂合突变基因型GA为PONV的致病危险因素,纯合野生基因型AA为其保护因素。
刘雨寒张艳梅徐艳冰
关键词:术后恶心呕吐单核苷酸
靶向多巴胺D3受体治疗精神分裂症的研究
2024年
精神分裂症的发生与脑内多巴胺功能失调有关。近年来多巴胺D3受体在精神分裂症中的作用引起临床广泛关注,临床前和临床研究显示,一些多巴胺选择性D3受体拮抗剂和部分激动剂对精神分裂症阴性症状和认知障碍具有明显的治疗效果。与多巴胺D2受体相比,多巴胺D3受体在脑内分布相对局限,靶向D3受体的药物在应用时较少引起如锥体外系反应等副作用。因此,D3受体有望成为治疗神经精神疾病新的靶点,这也预示着将来这些复杂的精神疾病可能会得到更有效的治疗。本文对多巴胺D3受体进行概述,以及精神分裂症多巴胺假说背景下D3受体功能失调的机制做一综述,以期为临床治疗提供参考。
顾钧谢小虎符丹李龙辉陈为升刘惠芬周文华
关键词:多巴胺D3受体选择性拮抗剂部分激动剂精神分裂症
基于P2X3受体探讨推桥弓干预DOCA小型猪的降压机制研究
目的:本研究以DOCA模型猪为载体,通过观察推桥弓对DOCA(Deoxycorticosterone acetate)高血压模型猪血压和关键蛋白P2X3受体(Purinergic P2X3 receptor)的表达水平的...
李诗音
关键词:颈动脉体P2X3受体