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Tolcapone在子痫前期动物模型的构建中的应用
本发明公开了Tolcapone在子痫前期动物模型的构建中的应用,涉及药物应用技术领域。本发明通过对孕中期的小鼠施加Tolcapone构建子痫前期动物模型。本发明的子痫前期动物模型可用于子痫前期病因、发生发展机制和开发相关...
岳晓婧
托卡朋衍生物PCDNA抑制Aβ42纤维化并降低其细胞毒性
2021年
淀粉样β蛋白(amyloid-βprotein,Aβ)在脑内的异常聚集是诱发阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)的重要原因,因此开发抑制Aβ聚集的药物是治疗AD的重要手段之一。前期研究发现托卡朋能抑制Aβ42聚集并降低Aβ42聚集物诱导的细胞毒性,但临床研究发现托卡朋有很强的肝毒性。为了降低托卡朋的肝毒性,对其侧链结构进行改造并获得其衍生物苯乙基(E)-2-氰基-3-(3,4二羟基-5-硝基苯)-丙烯酸酯(PCDNA)。通过硫磺素T(thioflavin T,ThT)和原子力显微镜(atomic force microscopy,AFM)实验研究了PCDNA对Aβ42纤维化的抑制作用;通过细胞毒性实验研究了PCDNA对Aβ42聚集物诱导的细胞毒性作用;并研究了PCDNA对成熟Aβ42纤维的解聚作用。最后,通过分子对接实验研究了PCDNA与Aβ42五聚体之间的相互作用。这些实验结果为研究托卡朋结构类似物作为Aβ抑制剂奠定了基础。
陈贝贝蒋露莹郭芳妍屈莉莉汪文倩金成华刘夫锋
关键词:阿尔茨海默症淀粉样Β蛋白纤维化
小型医用吸氧器临床安全性评价
2009年
目的评价便携式吸氧器在使用过程中的可操作性和安全性。方法将60名健康志愿者双交叉自身前后对照,分别使用小型吸氧器和氧气袋吸氧30分钟,检测吸氧前、吸氧15分钟和吸氧30分钟时生命体征情况,进行统计分析,并结合临床对其结果进行解释。结果所有60名志愿者接受两种吸氧装置吸氧后生命体征没有临床意义的改变,未出现任何不良反应。结论小型医用吸氧器在使用过程中安全。
吴松泽王颖
关键词:医疗器械安全性
托卡朋添加治疗帕金森病疗效观察被引量:4
2007年
目的观察儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMTI)托卡朋提高已服用复方左旋多巴的帕金森病(PD)患者的疗效、改善运动波动的情况及药物的安全性。方法50例PD患者分为试验组和对照组,每组25例,试验组应用托卡朋,每次100mg,每日3次;对照组应用安慰剂,方法相同。用药后每个月进行肝功的检查,具有运动波动的患者通过患者日记记录时间变化;观察期6个月。结果治疗后第1、2个月的统一帕金森病评定量表(UPDRS)评分试验组与对照组的差异无显著性意义(P〉0.05);第3个月至第6个月的UPDRS评分差异有显著性意义(P〈0.05-0.01);试验组治疗后的UPDRS评分与治疗前比较,差异有非常显著性意义(P〈0.01-0.001);试验组治疗后第1、第2个月的改良Honhe-Yahr分级与治疗前比较差异无显著性意义(P〉0.05),治疗后第3个月至第6个月与治疗前的差异有显著性意义(P〈0.05);治疗后,试验组患者的运动波动有明显改善(P〈0.01);试验组患者服用托卡朋后出现口干、恶心呕吐及便秘各3例,乏力、失眠、腹泻各2例,肌肉酸痛、腹胀、多汗、烦躁各1例,均未影响服药;服药期间,患者肝功能检测结果无明显改变。结论托卡朋可提高已服用复方左旋多巴PD患者的疗效,改善运动波动,且使用安全。
张小英周筠管小亭王拥军程焱王景华董可辉宋新杰
关键词:帕金森病左旋多巴托卡朋疗效
国产托卡朋片在治疗帕金森病中的应用
2006年
目的评价国产托卡朋片剂治疗帕金森病(PD)的有效性。方法观察PD患者80例,采用随机、双盲、安慰剂对照、平行分组研究。将PD患者随机分为托卡朋片治疗组和安慰剂组,治疗组41例,安慰剂组39例,给予观察药物托卡朋片或安慰剂1片,每天3次,总观察时间为26周。疗效指标采用国际通用的评价PD症状的UPDRS评分。结果PD患者治疗26周后,用UPDRS评分从认知功能、震颤、肌僵直、运动减少和自主神经等方面进行比较。托卡朋组PD患者在认知功能、肌僵直、随意运动减少等项目较安慰剂组有明显改善(P均<0.05)。口服托卡朋后自主神经症状和震颤的UPDRS评分同安慰剂组比较差异无显著性(P均>0.05)。结论儿茶酚-O位-甲基转移酶(COMT)抑制剂托卡朋能够改善PD的运动功能,尤其是运动减少和肌僵直,同时能改善患者的认知功能。
张佩兰程炎王旭光
关键词:托卡朋COMT抑制剂帕金森病
国产托卡朋片治疗帕金森病有效性及安全性的临床研究被引量:5
2006年
目的评价国产托卡朋片剂治疗帕金森病(PD)的有效性及安全性。方法观察PD患者80例,采用随机、双盲、安慰剂对照、平行分组研究。将PD患者随机分为托卡朋片治疗组和安慰剂组,每组40例,给予观察药物托卡朋片或安慰剂1片,每天3次,总观察时间为26周。主要疗效指标采用国际通用的评价PD症状的UPDRS评分。次要疗效指标是包括“关”的时间缩短,正在接受左旋多巴制剂治疗的患者从基线到试验结束时,每日左旋多巴制剂剂量减少。结果对稳定性PD患者治疗26周,服用托卡朋片组PD患者的UPDRS评分较安慰剂组明显降低(P<0.01)。用于伴有症状波动的患者:80例PD患者中,有明显“开-关”现象者21例,服用托卡朋组与安慰剂组相比,“关期”平均减少38%、“开期”平均延长22%,有68%伴有剂末现象的PD患者服用托卡朋后出现剂末现象减少,而只有37%伴有剂末现象的PD患者服用安慰剂后出现剂末现象减少(P<0.01)。其中12例口服左旋多巴制剂的患者,加服托卡朋后有5例该制剂减量。患者加用托卡朋前、后,血尿常规,肝肾功能检查结果皆在正常范围内,心率、血压和心电图无明显变化。80例中有35例出现不同类型的不良反应,托卡朋组75%、安慰剂组45%,差异非常显著(P<0.01)。患者出现的异动症、恶心、厌食、肌阵挛、失眠等副作用在减少左旋多巴制剂的用量时,副作用大大降低或消失。结论COMT抑制剂托卡朋能够改善PD患者的运动功能,是治疗PD有效的辅助药物,在波动性PD患者中可出现“关期”的时限缩短,“开期”时限的增加。
张佩兰程炎王旭光
关键词:托卡朋COMT抑制剂帕金森病
托卡朋治疗帕金森病安全性评价被引量:1
2005年
目的:采用安慰剂作对照,评价托卡朋治疗帕金森病安全性。方法:托卡朋组给药剂量每次100 mg po,tid;安慰剂组每次1片,tid,po,疗程6个月。分别于服药前后,对患者的症状、体征、血尿常规、肝肾功能及心电图、B超进行检查。结果:入组患者240例,安全性数据集240例,试验组与对照组各120例;两组分别有27例 (22.5%)和20例(16.67%)发生不良反应,经比较差异不明显,P>0.05。结论:托卡朋治疗帕金森病是安全的。
王景华宁宪嘉程焱张小英黄槛政哈志远
关键词:托卡朋双盲随机临床试验安全性评价药物不良反应
托卡朋的合成被引量:1
2000年
以 3,4- 二羟基苯甲酸为原料 ,经 4步反应合成帕金森氏治疗药托卡朋 ,总收率 10 7% .
王立升周永红胡昕炜刘百里计志中
关键词:抗震颤麻痹药托卡朋3,4-二羟基苯甲酸
托卡朋的合成
2000年
以 4-苄氧基 - 3-甲氧基苯甲醛 (2 )和对溴甲苯为原料 ,经格氏反应、氧化、脱苄基、硝化得 4-羟基 - 3-甲氧基 - 5 -硝基 - 4′-甲基二苯酮 ,续经脱甲基制得托卡朋 ,总收率以 2计为 6 1.2 %.
杨小龙黄伟周琦奕岑均达
关键词:托卡朋震颤性麻痹药物疗法
答是美联合复方左旋多巴治疗帕金森病的疗效观察
2000年
目的研究复方左旋多巴联合答是美治疗 30例帕金森病的疗效及安全性。 方法采用开放性自身对照研究方法 ,并以改良的Webster、试行的UPDRS评分标准及病人日记进行观察。 结果与单用复方左旋多巴比较 ,加用答是美治疗 6周后 ,“开”期潜伏期缩短 2 6 .3min ,“开”期持续时间增加 2 .9h ,平均总有效率为 6 0 .0 % ,结果有非常显著性差异 ,不良反应轻微而少见。
翁中芳王瑛肖勤刘振国王增陈生弟
关键词:联合用药震颤性麻痹复方左旋多巴

相关作者

蒋雨平
作品数:5被引量:53H指数:3
供职机构:上海医科大学
研究主题:帕金森病 震颤麻痹 一氧化碳中毒 迟发性脑病 CO中毒后迟发性脑病
王坚
作品数:9被引量:41H指数:4
供职机构:上海医科大学
研究主题:帕金森病 受体 震颤麻痹 骨肿瘤 软组织肿瘤
张新根
作品数:5被引量:6H指数:2
供职机构:上海医科大学
研究主题:脑脊液 帕金森病患者 震颤性麻痹 溴隐亭 震颤麻痹
吴永麟
作品数:19被引量:27H指数:2
供职机构:上海医科大学
研究主题:苯妥英钠 药物动力学 卡马西平 生物利用度 丙戊酸钠
刘道宽
作品数:31被引量:144H指数:8
供职机构:复旦大学附属华山医院
研究主题:帕金森病 震颤性麻痹 药物疗法 肝豆状核变性 脑脊液