张娅玲
作品数: 34被引量:11H指数:2
  • 所属机构:陕西师范大学化学化工学院
  • 所在地区:陕西省 西安市
  • 研究方向:医药卫生
  • 发文基金:国家自然科学基金

相关作者

李宝林
作品数:179被引量:349H指数:9
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2-取代-4-芳氨基吡唑并三嗪衍生物及制备抗肿瘤药物的应用
本发明公开了一类2‑取代‑4‑芳氨基吡唑并三嗪衍生物及在制备抗肿瘤药物中的应用,该衍生物的结构通式为:<Image file="DDA0002334753470000011.GIF" he="352" imgConten...
李宝林王卓阳张娅玲王伟肖绮月赵雪宋斯祺冯悦
文献传递
一类嘧啶衍生物及其制备抗肿瘤药物的应用
本发明公开了一类嘧啶衍生物及其制备抗肿瘤药物的应用,该衍生物的结构通式为:<Image file="DDA0003336563590000011.GIF" he="316" imgContent="drawing" im...
王伟谷东旭张娅玲李宝林冯志娟吴钰昕张强
N‑取代靛红杂合喹唑啉类化合物合成的靛红衍生物及在制备抗肿瘤药物中的应用
本发明公开了一类N‑取代靛红杂合喹唑啉类化合物合成的靛红衍生物及在制备抗肿瘤药物中的应用,该衍生物的结构式为<Image file="DDA0001466883290000011.GIF" he="453" imgCon...
王伟吕梦娇李宝林张娅玲张颖李夏冰
靛红杂合喹唑啉类化合物的合成及抗肿瘤活性研究被引量:4
2017年
合成了9种靛红杂合的喹唑啉类目标化合物,借助NMR、IR和HRMS对目标化合物进行了结构表征,并通过晶体的培养及X射线衍射数据进一步确定了目标化合物的结构.同时采用噻唑蓝(MTT)法在人结直肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549和NCI-H1975、人表皮鳞癌细胞A431上对这些化合物进行了抗肿瘤活性的初步体外评价.结果表明,大部分目标化合物具有明显的抑制肿瘤细胞增殖的作用,尤其是化合物(E)-3-(((E)-(5-(4-(3-乙炔苯胺基)喹唑啉-6-基)呋喃-2-基)亚甲基)亚肼基)吲哚啉-2-酮(4a),在4种所试肿瘤细胞上均表现出良好的抑制肿瘤细胞增殖的作用,其效果优于临床使用的抗肿瘤药物拉帕替尼.
张颖吕梦娇张娅玲陈丽王伟李宝林
关键词:靛红喹唑啉抗肿瘤活性
4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
本发明公开了一种4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用,该衍生物的结构式为<Image file="DDA0000746881580000011.GIF" he="26" imgContent="un...
李宝林王维佳刘娟张娅玲刘敏
5-甲基-4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]吡咯并三嗪-6-甲酸乙酯的合成及其抗肿瘤活性
2015年
以3-甲基-2-氰基吡咯-4-甲酸乙酯为原料,采用新的路线,经3步反应合成了5-甲基-4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酸乙酯。通过对其合成过程中的反应条件优化,使反应收率得以提高,三步反应总收率26.4%。借助核磁共振、质谱等检测手段对反应中间体和目标化合物进行了结构表征。通过对人系肿瘤细胞SW480、A549和A431生长抑制活性实验,表明所得目标化合物能够选择性抑制肿瘤细胞A431的增殖(IC50:2.62±1.82μM)。
马沙沙张娅玲张喜全顾红梅李宝林
关键词:抗肿瘤
喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
本发明公开了一类喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该衍生物的化学结构为<Image file="DDA0001329619030000011.GIF" he="351" imgContent="drawing" ...
李宝林侯巧丽张娅玲李夏冰王伟
吡咯并三嗪衍生物的合成及其对肿瘤细胞增殖的抑制活性(英文)被引量:1
2018年
为发现高效、低毒的抗肿瘤药物,以吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪为母核,通过给母核的4,6-位引入不同的结构单元,设计、合成了11个新的吡咯并三嗪衍生物,并对其抑制肿瘤细胞增殖的活性进行了评价.目标化合物的合成先是以氰基乙酸甲酯为原料,经肟化、还原、酯的氨解三步反应制得2-氨基-2氰基乙酰胺(1);同时通过乙酰乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛之间的缩合反应制得2-乙酰基-3-(二甲基氨基)丙烯酸乙酯(2);经化合物1与2之间的环化反应获得5-氰基-4-甲基吡咯-3-甲酸乙酯(4).化合物4经氨化、脒的生成、Dimroth重排、水解和酰化反应分别获得目标化合物.利用噻唑蓝比色(MTT)法测试了目标化合物对肿瘤细胞的抗增殖活性,结果显示大部分合成化合物对高表达野生型表皮生长因子受体(EGFR)的人表皮鳞癌细胞A431具有一定的抗增殖作用.特别是4-(3-乙炔基苯氨基)-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酸乙酯(7c)、4-(3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基)-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酸(8a)和4-(3-乙炔基苯氨基)-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-(N-(2-(甲磺酰基)乙基))甲酰胺(9c)对A431肿瘤细胞的抗增殖活性较高, IC50值分别为20.05, 21.98和23.87μmol·L^(-1).初步的构效关系分析表明4-位芳氨基为3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基和3-乙炔基苯氨基时,能够增强4-芳氨基吡咯并三嗪-6-甲酸或其酯对A431肿瘤细胞增殖的抑制活性.
张娅玲马沙沙李夏冰侯巧丽吕梦娇郝云霞王伟李宝林
关键词:肿瘤抗增殖活性
4‑对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
本发明公开了一种4‑对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用,该衍生物的结构式为<Image file="DDA0000746881580000011.GIF" he="307" imgContent="d...
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文献传递
一种抗新型冠状病毒N蛋白单克隆抗体31A8及其产品和应用
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