国家自然科学基金(21172259)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
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- N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性
- 2012年
- 目的设计、合成N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺类化合物,并进行抗肿瘤活性研究。方法采用微波反应,经缩合、环化、水解以及酰胺化等反应合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图和质谱进行确证,并对其进行体外抗肿瘤活性筛选。结果设计、合成了20个环丙烷酰胺类化合物。体外药理活性实验显示,所合成的目标化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5b对A549细胞的IC50值为6.8μM,具有进一步研究的价值。结论对氯苯基取代化合物比对三氟甲基苯基取代化合物有更好的抗肿瘤活性;酰胺芳香环吸电子基团化合物活性优于供电子基团化合物。
- 陈焕耿冬平李科
- 关键词：抗肿瘤活性构效关系
- 新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究被引量：2
- 2013年
- 目的设计合成吡啶-2-酮酰胺类新型化合物并对其进行抗病毒活性研究。方法以药效团模型为指导,经Heck反应、选择性硝化反应、催化氢化反应、酰化反应以及开环重排反应等设计合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图进行确证,并对其进行抗HBV-DNA复制活性筛选。结果设计合成的新型-2-吡啶酮酰胺类化合物对HBV-DNA复制都有一定的抑制活性,其中化合物6h、6e和6a抑制活性最好,值得进一步关注。结论吡啶环N原子上接有对乙氧基苯基时抑制HBV-DNA活性最好,为活性必须基团。
- 张明峰吕志良李科
- 关键词：化学合成抗乙肝病毒活性
