广东省高等学校中药有效性与安全性重点实验室开放基金(kf07007)
- 作品数：3 被引量：46H指数：3
- 相关作者：毕惠嫦赵立子黄民钟国平和凡更多>>
- 相关机构：中山大学广州市妇女儿童医疗中心更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 丹参酮Ⅱ_A对大鼠细胞色素P450酶的诱导作用被引量：18
- 2009年
- 目的研究丹参酮ⅡA对大鼠细胞色素P450酶的诱导作用。方法丹参酮ⅡA7、20、60、180 mg/(kg.d)4个剂量组,雄性SD大鼠连续ig 7 d,取肝脏组织,应用体外"cocktail"方法,反转录-聚合酶链反应,免疫印迹杂交方法分别检测CYP450酶活性、基因表达和蛋白表达的变化。结果丹参酮ⅡA能显著诱导CYP1A2及CYP2E1的活性以及基因、蛋白表达,且呈剂量依赖性;高剂量组能增强CYP2C19的活性,但对基因、蛋白表达没有影响;对包括CYP3A1在内的其他亚型没有影响。结论丹参酮ⅡA对大鼠多种CYP450亚型有诱导作用。
- 和凡钟国平赵立子毕惠嫦黄民
- 关键词：细胞色素P450酶
- 槲皮素、山奈酚、芦丁对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶的诱导作用被引量：6
- 2010年
- 目的:研究槲皮素、山奈酚、芦丁对大鼠细胞色素P450酶6种亚型的诱导作用。方法:槲皮素组10,50,250mg.kg-1;山奈酚组10,50,250mg.kg-1;芦丁组90mg.kg-1,雄性SD大鼠连续灌胃10d,取肝脏组织,应用液质联用,反转录-聚合酶链反应,免疫印迹杂交方法分别检测CYP450酶活性,基因表达和蛋白表达的变化。结果:槲皮素10,50,250mg.kg-1组对CYP1A2蛋白表达的诱导作用呈剂量依赖型,分别提高了31.1%,82.4%,119.3%;250mg.kg-1组使CYP1A2的基因表达提高了86.3%,CYP1A2的活性增加了44.2%,CYP2E1蛋白表达提高了54.3%,CYP2E1的活性提高36.7%。山奈酚50,250mg.kg-1组诱导CYP1A2的基因和蛋白表达,分别提高了36.2%,86.8%,110.5%,204.1%;3个剂量组使CYP1A2的活性分别提高18.3%,30.1%,53.9%。芦丁90mg.kg-1组能诱导CYP1A2的活性和基因、蛋白表达,分别提高了62.1%,90.7%,176.2%;也使CYP2C11的活性增加30.6%。结论:槲皮素、山奈酚、芦丁对大鼠多种CYP450亚型有诱导作用,提示有发生药物相互作用的可能性。
- 和凡钟国平赵立子毕惠嫦黄民
- 关键词：槲皮素山奈酚芦丁细胞色素P450酶
- LC-MS/MS法研究黄酮类化合物对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的体外抑制作用被引量：24
- 2009年
- 目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)研究黄酮类化合物对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的体外抑制作用。方法:采用ESI正离子和负离子选择反应检测同时测定扑热息痛、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、氧去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗和氧化硝苯地平,分别代表CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4的活性;黄酮类化合物和6种探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC_(50)值表示对CYP450酶的抑制程度。结果:黄酮苷类(水飞蓟宾、金丝桃苷、儿茶素、表儿茶素、葛根素、芦丁、甘草苷以及柚皮苷)的IC_(50)值均大于50μmol·L_1,对6种亚型没有抑制作用。而黄酮苷元如槲皮素等均能不同程度地抑制CYP1A2,IC_(50)值从0.054μmol·L_1到3r.91μmol·L_1不等;有些对其他亚型如CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4也有一定的抑制作用。所有的黄酮类化合物对CYP2D6无抑制活性。黄酮对CYP3A4的活性也有激活作用。结论:建立的LC-MS/MS方法准确、灵敏、可靠。33种黄酮类化合物对CYP450酶6种亚型有不同的抑制作用,这些信息有助于中药-药物相互作用的预测。
- 和凡钟国平赵立子毕惠嫦黄民
- 关键词：液相色谱-串联质谱法黄酮类化合物细胞色素P450
- 丹参酮IIA对大鼠细胞色素P450酶的诱导作用
- 目的研究丹参酮IIA对大鼠细胞色素P450酶的诱导作用。方法丹参酮IIA7,20,60,180mg/(kg·d)4个剂量组,雄性SD大鼠连续ig7d,取肝脏组织,应用体外"cocktail"方法,反转录-聚合酶链反应,免...
- 和凡钟国平赵立子毕惠嫦黄民
- 关键词：丹参酮IIA细胞色素P450酶
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