四川省教育厅自然科学科研项目(2004B005)
- 作品数：12 被引量：51H指数：5
- 相关作者：陈跃何菱李举联黄占文郑时龙更多>>
- 相关机构：泸州医学院附属医院四川大学泸州医学院更多>>
- 发文基金：四川省教育厅自然科学科研项目国家自然科学基金四川省应用基础研究计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- ^(99)Tc^m-DTPA-DG标记物的制备被引量：7
- 2006年
- 为了在合成二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖(DTPA-DG)基础上,制备99Tcm-DTPA-DG标记物,以SnCl2.2H2O为还原剂,还原99TcmO4-并与DTPA-DG形成99Tcm-DTPA-DG标记物。进行了DTPA-DG用量、SnCl2.2H2O用量、反应介质pH值、反应温度等对标记率的影响实验。结果表明,25 mg DTPA-DG,500μg SnCl2.2H2O,pH=6,加入Na99TcmO4淋洗液0.5~4 mL,在25℃以上放置30 min或沸水浴反应10 min时,用9 g/LNaCl和丙酮作展开剂纸层析法鉴定标记物,放射化学纯度>99%。标记物在室温放置6 h,放射化学纯度仍达98.6%9。9Tcm-DTPA-DG标记率高,标记物的体外稳定性好,操作简便,便于临床应用。
- 陈跃黄占文何菱郑时龙李举联
- 关键词：放射性核素标记
- MCF-7乳腺癌细胞摄取188Re-DTPA-DG的实验研究被引量：1
- 2006年
- 目的:研究乳腺癌细胞(MCF-7)对188Re标记二乙三胺五乙酸葡糖胺(DTPA-DG)的摄取。方法:采用γ计数法在不同时间段评价乳腺癌细胞(MCF-7)对188Re-DTPA-DG(3.7kBq/10μl)的摄取。结果:乳腺癌肿瘤细胞(MCF-7)对188Re-DTPA-DG的摄取率明显高于对照组188ReO4-(P<0.05);实验组30min与4h细胞摄取率差异存在显著性意义(P<0.05),而对照组不同时间点细胞摄取率差异无显著性意义(P>0.05)。结论:188Re-DTPA-DG容易被乳腺癌细胞(MCF-7)摄取,使188Re在肿瘤细胞内发挥辐射效应成为可能,从而为临床肿瘤治疗提供理论依据。
- 熊青峰陈跃何菱黄占文赵燕凌李举联
- 关键词：乳腺癌MCF-7细胞DG
- 肺癌A549细胞摄取^(99)Tc^m-DTPA-DG的实验研究被引量：5
- 2005年
- 将3.7 kBq99Tcm-DTPA-DG加入培养肺癌A549细胞中后,观察不同时间细胞的摄取率;另观察DT-PA-DG对大鼠血糖的影响。结果显示,肺癌A549细胞2 h摄取99Tcm-DTPA-DG达高峰,30 min到2 h间肺癌A549细胞摄取99Tcm-DTPA-DG明显高于99Tcm-DTPA(P<0.01);静脉注射DTPA-DG后,大鼠血糖升高,同时注射胰岛素的大鼠,其血糖含量下降时间提前。因此99Tcm-DTPA-DG有望成为一种新型的肿瘤葡萄糖代谢显像剂。
- 陈跃黄占文何菱郭勇王琼郑时龙李举联
- 关键词：肺癌A549细胞
- ^(188)Re-DTPA-DG致MCF-7乳腺癌细胞凋亡实验研究被引量：6
- 2006年
- 目的研究不同放射性浓度(188)~Re-DTPA-脱氧葡萄糖(DG)对人 MCF-7乳腺癌细胞凋亡的影响及其作用机制。方法用流式细胞仪检测(188)~Re-DTPA-DG 处理后 MCF-7乳腺癌细胞的凋亡。将人 MCF-7乳腺癌细胞分成3组:(188)~Re-DTPA-DG 实验组、(188)~ReO_4^-对照组和生理盐水组。其中前2组分3个不同放射性浓度组:37、55.5、74 kBq/ml。结果 (188)~Re-DTPA-DG、(188)~ReO_4^-均能导致肿瘤细胞发生凋亡,实验组与(188)~ReO_4^-对照组及生理盐水组在不同放射性浓度下差异均有显著性(P<0.01),随着放射性浓度增加,凋亡程度增大;(188)~Re-DTPA-DG 较(188)~ReO_4^-更易诱导凋亡发生。结论(188)~Re-DTPA-DG 能导致肿瘤细胞凋亡,并且与放射性浓度相关;其机制可能是辐射导致 DNA 严重损伤,使细胞周期发生阻滞。
- 熊青峰陈跃何菱黄占文李举联邓存良
- 关键词：乳腺肿瘤铼脱氧葡萄糖DTPA
- ^(188)Re标记放射性药物研究进展被引量：10
- 2006年
- 188W/188Re发生器的发展极大提高了188Re在各种疾病治疗中的应用1。88Re是一种非常理想的治疗用放射性核素。已经开发了许多新的188Re标记的放射性药物并普遍地应用于临床试验中。188 Re-MAG31、88Re-DTPA用于防止冠状动脉再狭窄,188Re-HEDP1、88Re-ABP1、88Re-EDTMP等用于骨痛缓解的治疗,188Re-HDD碘化油溶液用于治疗肝癌,188Re标记的胶体和微球用于治疗关节炎及其他的实质性肿瘤。然而,仍需要发展新的靶向性更强的188Re标记的放射性药物如肿瘤特异的单克隆抗体和肽及葡萄糖类似物1。88Re从发生器可方便地获得以及合理的价格使188Re标记药物的临床应用前景广阔。
- 赵燕凌陈跃
- 关键词：^188RE放射性核素治疗放射性标记铼
- ^(188)Re-DTPA-DG的制备及其在荷瘤裸鼠体内的分布被引量：1
- 2007年
- 制备了188Re-DTPA-DG,并观察了其在荷MCF-7乳腺癌裸鼠体内的分布。188Re-DTPA-DG制备时采用正交实验设计,结果表明,10mgDTPA-DG、100μL0.5mol/L葡萄糖酸钠溶液、100~200μL370MBq/mL新鲜淋洗的高铼酸盐、400μLpH5.0磷酸缓冲溶液、4mgSnCl2·2H2O,37℃恒温箱中反应3h为最佳标记条件。在此条件下,放化纯度为95%。标记物体外稳定性较好,室温放置6h,其放化纯度仍>92%。188Re-DTPA-DG在荷瘤裸鼠体内的分布结果显示,其在肿瘤中的摄取较高,静脉注射188Re-DTPA-DG后12h,肿瘤与周围肌肉的摄取比值(T/NT)高达12.76,显示出良好的肿瘤靶向性。
- 陈跃熊青峰何菱黄占文郑时龙李举联秦大莲
- 关键词：MCF-7乳腺癌生物分布
- ^(99)Tc^m-DTPA-DG的制备及其荷瘤裸鼠实验研究被引量：33
- 2005年
- 目的进行99Tcm-DTPA脱氧葡萄糖(DG)的化学合成、标记物制备、质量控制及药理研究。方法合成的DTPADG用氯化亚锡作还原剂,与99TcmO-4混合,在25℃以上室温放置30min或沸水浴反应10min,用一步法进行99Tcm标记。丙酮和质量分数0.9%生理盐水作展开剂,用纸层析法鉴定99Tcm-DTPADG的放化纯、标记稳定性;进行乳腺癌MCF7裸鼠体内生物分布实验及显像研究。结果标记产物放化纯>99%。99Tcm-DTPADG荷瘤裸鼠生物分布显示,肿瘤血液比值1、2h分别为1.29、3.13,肿瘤肌肉比值1、2h分别为2.63、5.01。荷瘤裸鼠99Tcm-DTPADG显像显示肿瘤组织。结论99Tcm-DTPADG可能成为肿瘤葡萄糖代谢显像剂。
- 陈跃黄占文何菱郑时龙李举联秦大莲
- 关键词：^99TC^M-DTPA荷瘤裸鼠^99TC^M标记体内生物分布显像研究
- ^(99)Tc^m-DTPA-DG正常动物分布与显像研究被引量：2
- 2005年
- 目的:进行新型葡萄糖类似物99Tcm-DTPA-DG的标记以及正常动物分布与显像研究。方法:用氯化亚锡作还原剂99Tcm标记DTPA-DG。纸层析法鉴定99Tcm-DTPA-DG的放化纯度、标记稳定性,完成了正常小鼠体内生物分布实验及正常家兔显像研究。结果:99Tcm-DTPA-DG放化纯度大于99%,标记物体外稳定。99Tcm-DTPA-DG在正常小鼠和正常家兔体内血液清除快,脑、肺、小肠、肌肉未见明显放射性分布,主要经肾脏通过尿液排出体外。结论:研制的99Tcm-DTPA-DG有望成为一种新型的肿瘤葡萄糖类似物代谢显像剂。
- 陈跃黄占文何菱郑时龙李举联
- 关键词：放射性核素标记生物分布
- ^(188)Re-DTPA-DG的制备和荷瘤裸鼠实验研究被引量：1
- 2007年
- 目的建立^(188)Re 标记 DTPA-脱氧葡萄糖(DG)的方法,观察其在荷瘤裸鼠体内分布和治疗效果。方法 DTPA-DG 的^(188)Re 标记体系有氯化亚锡、葡萄糖酸钠,pH 值5.5,反应体系温度为37℃,反应3 h,用纸层析法以生理盐水和丙酮作展开剂,测定标记物的放化纯及其在体外的稳定性。将标记物经荷乳腺癌 MCF-7裸鼠尾静脉注射,于注射后1,4,8,12,24 h 显像。经尾静脉注射0.1 ml 92.5 GBq/L 的^(188)Re-DTPA-DG,21 d 后观察疗效。结果 ^(188)Re-DTPA-DG 的放化纯可达到95.0%。^(188)Re-DTPA-DG 荷瘤裸鼠显像示肿瘤组织摄取高,病灶/健侧后肢对应部位放射性计数(T/NT)比值在12和24 h 分别为5.9和7.8。^(188)Re-DTPA-DG 组裸鼠治疗21 d 后肿瘤体积[(823.6±50.58)mm^3]明显比生理盐水组[(1162.7±73.08)mm^3]小,2组间差异有统计学意义(P<0.01),抑瘤率为29.2%。结论 ^(188)Re-DTPA-DG 经荷瘤裸鼠尾静脉注射后可被肿瘤组织高选择性摄取,其对肿瘤生长抑制作用明显,可能成为肿瘤内照射治疗药物。
- 陈跃熊青峰何菱黄占文郑时龙李举联秦大莲
- 关键词：脱氧葡萄糖DTPA同位素标记铼放射性核素显像
- ^99Tc^m-DTPA-DG显像对乳腺癌荷瘤裸鼠化疗疗效的评价被引量：1
- 2008年
- 目的探讨^99Tc^m-DTPA-脱氧葡萄糖（DG）对乳腺癌荷瘤裸鼠化疗疗效的评价。方法建立乳腺癌荷瘤裸鼠模型。取裸鼠25只，体质量20～25g，分为5组，接种乳腺癌MCF-7细胞9d后进行化疗。对照组：注射0．1ml生理盐水；联合化疗1组：分别按体质量注射紫杉醇11mg／kg和阿霉素4．7mg／kg；联合化疗2组：分别按体质量注射紫杉醇5mg／kg和阿霉素2．3mg／kg；顺铂1组：按体质量注射顺铂8mg／kg；顺铂2组：按体质量注射顺铂4mg／kg。裸鼠化疗后分别于即刻和第7，14，21及28天注射^99Tc^m-DTPA-DG3．7MBq/只，0．5h后显像，勾画感兴趣区（ROI），计算肿瘤／健侧对应部位放射性（T／NT）比值，并测量肿瘤体积。第28天完成显像后，处死裸鼠，测量肿瘤／血液及肿瘤／肌肉放射性比值，计算抑瘤率。结果肿瘤组织吸收^99Tc^m-DTPA-DG较多，肿瘤／肌肉放射性比值对照组为5．65，高于联合化疗1组（0．98，t=8．735，P〈0．01）、联合化疗2组（1．13，t=4．826，P〈0．01）和顺铂1组（0．84，t=3．198，P〈0．05）。肿瘤／血液放射性比值对照组为3．1，高于联合化疗1组（0．83，t=7．652，P〈0．01）、联合化疗2组（1．29，t=3．976，P〈0．05）和顺铂1组（0．96，t=3．945，P〈0．05）；顺铂2组因不完全缓解，肿瘤／血液放射性比值为2．66，与对照组差异无统计学意义（t=2．496，P〉0．05）。^99Tc^m-DTPA-DG可使肿瘤组织清晰显像，联合化疗1组肿瘤体积400．0mm^3，与对照组（1132．8mm^3）差异有统计学意义（t=3．952，P〈0．01）；联合化疗2组肿瘤体积633．9mm^3（t=4．592，P〈0．05），顺铂1组肿瘤体积699．4mm^3（t=4．837，P〈0．05），这2组与对照组差异有统计学意义。除顺铂2组外，余各化疗组与对照组间T／NT比值差异有统计学意义（F=1018．165，P〈0．01）。结论化疗效果好的肿瘤，^99Tc^m-DTPA-DG显像示肿�
- 赵燕凌陈跃范旗何菱黄占文
- 关键词：乳腺肿瘤药物疗法放射性核素显像
