国家基础科学人才培养基金(J0630858)
- 作品数：53 被引量：261H指数：9
- 相关作者：平其能曹荣月郑珩刘景晶陈曦更多>>
- 相关机构：中国药科大学南京中医药大学江西省中医院更多>>
- 发文基金：国家基础科学人才培养基金国家自然科学基金中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学轻工技术与工程更多>>
- 注射用姜黄色素纳米脂质载体的制备及其质量评价被引量：7
- 2013年
- 目的:制备适用于静脉注射给药的姜黄色素纳米脂质载体(curcuminoids-loaded nanostructured lipid carriers,Cur-NLC)用于脑胶质瘤的治疗,并对其理化性质和体内安全性进行初步研究。方法:采用熔融-乳化法制备Cur-NLC,以姜黄素(Cur I)的含量为代表,以包封率为指标,通过正交试验设计优化处方。考察Cur-NLC的形态、粒径、电位、包封率、体外释药行为以及体外溶血性,为进一步的研究奠定基础。结果:优化条件下制备的Cur-NLC多为类球形粒子,平均粒径(187.5±4.7)nm,Zeta电位(-23.7±2.9)mV,包封率、载药量分别为(98.3±0.4)%和(4.6±0.2)%。Cur-NLC体外释放具有明显的缓释特征,36 h累积释放百分数为19.2%,释药行为符合一级方程。溶血性研究表明,Cur-NLC具有较高的安全性。结论:制备的Cur-NLC粒径小,药物包封率高,安全性好,有望实现药物在体内的缓慢释药,提高药物的生物利用度,增加在脑胶质瘤部位的浓集。
- 肖衍宇陈曦邹浪陈志鹏平其能
- 关键词：姜黄色素纳米脂质载体静脉注射理化性质溶血性
- 联用技术在自由基清除物筛选中的应用被引量：7
- 2012年
- 越来越多的研究表明自由基与人类的生命活动和疾病发生有着密切的联系,自由基清除物筛选技术逐渐成为了医药领域中研究的热点问题之一,尤其是基于在线联用筛选技术的研究得到了迅速发展。采用联用技术筛选自由基清除物,主要是指将具有分离功能的色谱技术同各种自由基的直接或间接检测技术相结合,形成各种集化学分离与自由基清除活性检测为一体的快速分析方法,从而克服了传统研究方法先分离化学物质再进行活性评价的费时、费力的缺点。相对于离线检测方法,在线检测技术操作简便、检测速度快、自动化程度高、方法稳定规范、易于推广。主要对化学发光体系、HPLC-DPPH体系、HPLC-ABTS体系等常用于联用技术的自由基清除体系进行原理及应用的综述,并对联用技术在自由基清除物筛选中的应用进行了展望。
- 王璐孙莉琼苏航戚进余伯阳
- 关键词：联用技术自由基
- 明胶冻力对尼莫地平软胶囊溶出稳定性的影响被引量：2
- 2011年
- 将不同来源和冻力差异的明胶制成软胶囊和胶皮后,通过测定软胶囊的溶出度、胶皮的平衡膨胀量和氨基酸残基含量,考察软胶囊的稳定性,对明胶的组分进行分离和测定,考察其交联反应活性。结果显示,加速条件下放置90 d后,软胶囊的溶出度显著降低(P<0.05),且明胶冻力越高,溶出度越低,胶皮的平衡膨胀量和ω-氨基酸残基含量亦有相同变化。DSC图谱显示,考察后样品囊壳吸热峰向温度较高的区域偏移,且明胶冻力越高,偏移幅度越大。明胶分子主要含有α、β和γ等组分,其中α组分与明胶的冻力有良好的相关性,各组分的交联反应活性依次为α>β>γ。
- 段子卿董晨东刘建平卫世杰王珏
- 关键词：软胶囊溶出度交联反应
- 4种下尿路感染药物治疗方案的转化医学研究被引量：3
- 2013年
- 目的运用转化医学的研究方法进一步量化比较4种不同用药方案治疗下尿路感染的临床效果。方法临床研究:4种治疗方案(左氧氟沙星、阿奇霉素、左氧氟沙星+热淋清颗粒、阿奇霉素+热淋清颗粒)的临床观察由航空总医院泌尿外科完成;统计98例急性下尿路感染门诊病例的症状积分;采用疗效指数(efficacy index,EI)和成本(cost,C)/疗效指数(C/EI)对各方案进行药物经济学分析。实验室研究:将60只SD雌鼠随机分成6组(空白组、造模组、左氧氟沙星组、阿奇霉素组、左氧氟沙星+热淋清颗粒组、阿奇霉素+热淋清颗粒组),经尿道插管注入大肠杆菌液,建立下尿路感染大鼠模型。各组分别于给药前和给药后进行尿培养,末次取尿后采用血清药理学方法进行血清药敏试验,最后收集膀胱组织行苏木素和伊红(hematoxylinand eosin,HE)染色和免疫组化。结果临床EI结果显示,4种治疗方案的疗效差异无统计学意义(P>0.05)。左氧氟沙星方案药物经济学最好(C/EI=292.42±28.12,P<0.05),阿奇霉素+热淋清颗粒方案药物经济学最差(C/EI=585.80±129.36,P<0.05)。实验室结果表明,4种治疗方案的疗效顺序为:左氧氟沙星+热淋清颗粒>左氧氟沙星≥阿奇霉素=阿奇霉素+热淋清颗粒,且差异有统计学意义(P<0.05)。结论在临床上疗效差异无统计学意义的不同治疗方案,在实验室研究中差异却有统计学意义。提示转化医学的研究模式能把临床观察结果进一步定量化,从而具有更强的比较性,为临床常用治疗方案的选择提供更定量化的参考信息,具有单一的临床研究模式或单一的实验室研究模式所无法替代的作用。
- 刘晓玲韩蕾李文华宋周烨王琛祁晓鸣赵本慧吕佳迪常晓雯周艺添许梦陈一新冯丹宇王娟王馨孙保玲陈丁丁周晓辉
- 关键词：下尿路感染药物经济学血清药理学
- 抗阿尔茨海默病胆碱能药物研究进展
- 2009年
- 方立林克江尤启冬
- 关键词：阿尔茨海默病胆碱能系统胆碱酯酶抑制剂
- 糖尿病导致加替沙星在小鼠中枢神经系统的毒性增加
- 2009年
- 目的:研究加替沙星(GFLX)在糖尿病小鼠中枢神经系统毒性和脑内的分布变化。方法:给链脲佐菌素3周后,糖尿病小鼠尾静脉注射GFLX,以癫痫发作为指标,观察GFLX在中枢神经系统的毒性与GFLX是否增加阈下剂量(25mg/kg)戊四唑诱发癫痫发作。同时测定GFLX在小鼠血中与脑中浓度。结果:静脉注射200 mg/kg GFLX可以诱发小鼠癫痫发作,糖尿病小鼠发作频率和强度明显大于正常小鼠。合用100 mg/kg GFLX,能诱发阈下剂量戊四唑引起的糖尿病小鼠癫痫发作,但不能诱发正常小鼠癫痫发作。药动学结果显示GFLX在糖尿病小鼠血中和脑内浓度均低于正常小鼠。结论:GFLX在糖尿病小鼠中枢神经系统毒性增加,诱发癫痫发作,该作用不是脑内药物浓度增加所致。
- 朱晓琳李杨李峰庄毅超钮晓淑谢林刘晓东
- 关键词：加替沙星糖尿病血脑屏障癫痫
- 乳铁蛋白修饰纳米脂质载体的制备及其脑靶向性评价被引量：11
- 2013年
- 目的选用乳铁蛋白(Lf)为脑靶向配体,构建受体介导的脑靶向姜黄素纳米脂质载体(Lf-Cur-NLCs),对其理化性质及体内脑靶向效率进行评价。方法采用熔融-乳化法制备姜黄素纳米脂质载体(Cur-NLCs),通过静电作用在姜黄素纳米脂质载体表面吸附乳铁蛋白,得到不同乳铁蛋白含量修饰的Lf-Cur-NLCs。考察其形态、粒径、Zeta电位、血浆稳定性及在含1%聚山梨酯80的生理盐水中的释放行为;选取乳铁蛋白质量浓度分别为0.5、1.5、2.0 mg·mL-1时制备的载荧光显像剂NIRD-15的乳铁蛋白修饰纳米脂质载体(分别标记为Lf1-NLC、Lf3-NLC和Lf4-NLC)进行小鼠尾静脉注射,采用活体成像系统观察小鼠活体及离体器官中药物荧光强度,评价Lf-NLCs的脑靶向性。结果姜黄素纳米脂质载体和乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体体系均呈类球形。姜黄素纳米脂质载体平均粒径(187.5±4.7)nm,Zeta电位(-23.7±2.9)mV。乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体体系平均粒径范围167.8~299.9 nm,Zeta电位的分布范围为-26.87^-13.03 mV。乳铁蛋白与姜黄素纳米脂质载体的静电吸附作用存在一个吸附与解吸附的过程,当乳铁蛋白浓度为2.0 mg·mL-1,温孵时间为6 h时,乳铁蛋白在姜黄素纳米脂质载体表面的吸附趋于饱和。乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体在血浆中具有较好的稳定性,体外释放具有明显的缓释特征。与NLCs相比,尾静脉注射5 min后,姜黄素纳米脂质载体在脑内有较强的荧光,说明姜黄素纳米脂质载体能主动靶向脑组织,同时研究发现Lf3-NLC的脑靶向效果最好。结论本实验利用静电吸附作用成功构建了具有脑靶向功能的姜黄素纳米脂质载体,避免了靶向载体设计中的化学合成过程,工艺简单,具有较好的发展前景,但载体脑靶向能力与乳铁蛋白的用量有关。
- 肖衍宇陈曦邹浪陈志鹏张明菲平其能
- 关键词：乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体脑靶向活体成像
- 西地碘咀嚼胶制备工艺的考察被引量：2
- 2012年
- 目的:制备新型咀嚼胶以解决西地碘含片顺应性差等问题。方法:以包合物包合率、质量收率和载药量的综合评分为评价指标,采用单因素考察和正交实验设计优选饱和水溶液法制备包合物的最佳工艺,用差示扫描量热分析法确证包合物的形成,并进行稳定性考察;以胶基含量、糖与山梨醇的质量比和薄荷粉含量为考察因素,以顺应性综合评分为评价指标,优选热熔法制备咀嚼胶的最佳处方,并分别对最佳处方制备的咀嚼胶与西地碘含片的顺应性进行评分。用紫外-可见分光光度法测定咀嚼胶中碘含量,并进行方法学考察。结果:最佳包合条件为:I2、KI和β-环糊精的物质的量比为1∶1∶1,40℃包合1 h,所得包合物包合率为(83.50±1.17)%,质量收率为(82.06±1.21)%,载药量为(18.58±0.02)%,稳定性较好。最佳咀嚼胶处方为胶基含量25%,薄荷粉含量0.8%,糖与山梨醇的质量比为1∶1,所得咀嚼胶顺应性评分结果较西地碘含片有显著提高。3批西地碘咀嚼胶样品中碘含量分别为标示量的105.60%、110.81%和110.86%。结论:西地碘包合物提高了碘的稳定性,显著改善了西地碘咀嚼胶的顺应性。紫外-可见分光光度法测定咀嚼胶中的碘含量准确可靠。
- 刘新权叶程操锋耿龙坚龚明飞
- 关键词：Β-环糊精包合物碘正交实验设计紫外-可见分光光度法
- 光谱法研究山柰酚与牛血清白蛋白的相互作用被引量：1
- 2014年
- 目的利用荧光光谱研究了山柰酚与BSA之间的相互作用。方法利用Stern-Volmer方程,计算山柰酚分子与牛血清白蛋白的出双分子碰撞猝灭常数Kq和静态猝灭结合常数Ka。结果双分子碰撞猝灭常数Kq分别为15.20×1012L/(mol·s)(298K),13.41×1012L/(mol·s)(310 K),10.70×1012L/(mol·s)(318 K),静态猝灭结合常数Ka分别为3.491×105L/mol(298 K),8.183×105L/mol(310 K),11.35×105L/mol(318 K),并能形成一个结合位点。结论中药小分子山柰酚分子确实与牛血清白蛋白结合,且通过静态猝灭的方式对BSA的内源荧光进行猝灭。
- 裘兰兰李悦林锐何华朱鸣阳
- 关键词：光谱法山柰酚牛血清白蛋白相互作用
- 内质网应激与动脉粥样硬化被引量：12
- 2008年
- 在动脉粥样硬化的病理机制的研究中,内质网应激的作用越来越受到关注。本文拟就内质网应激与动脉粥样硬化的关系作一综述。内质网应激通过在炎症反应、脂质代谢异常、细胞凋亡中起的潜在作用,可能参与动脉粥样硬化发生和发展的机理。同时,血浆高半胱氨酸、高血糖等独立危险因子与内质网应激过程相互作用而诱导动脉粥样硬化。
- 方希薛丹婷方立张陆勇
- 关键词：动脉粥样硬化内质网应激炎症糖尿病
