国家自然科学基金(20901067) 作品数:7 被引量:8 H指数:2 相关作者: 江银枝 周俊 梁大伟 邹洋 张连群 更多>> 相关机构: 浙江理工大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 浙江省自然科学基金 “钱江人才计划”项目 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 化学工程 更多>>
1-苯基-3-(2-羟基苯基-5-芳基)-2-吡唑啉的合成与生物活性 被引量:1 2012年 研究1-苯基吡唑啉类化合物的合成及其EcMetAP酶活抑制活性。以查尔酮衍生物与苯肼为原料合成啉类化合物。利用IR、1 H NMR和MS对它们进行表征。利用分光光度法测试化合物的EcMetAP酶活性抑制作用,利用生物分子结构分析软件FieldTemplater和FieldAlign计算化合物和已知的EcMetAP酶抑制剂的空间作用力场的相似性。共合成了6个1-苯基-3-(2-羟基苯基-5-芳基)-2-吡唑啉类化合物,但只有化合物5对EcMetAP酶活性有抑制作用,抑制率为31.62%,空间作用力场的相似度为0.615。说明化合物5可作为先导化合物进行结构优化,得到优良的EcMetAP酶抑制活性化合物。 江银枝 石雅义 邹洋 梁大伟 周俊关键词:吡唑啉 泮托拉唑的合成研究进展 被引量:1 2011年 泮托拉唑是一种取代的苯并咪唑衍生物,是不可逆转的质子泵抑制剂,主要用于预防和治疗由胃酸分泌过多引起的消化性溃疡及其相关的疾病,如:十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变,复合性胃溃疡等。文章综述了近二十几年泮托拉唑的合成方法路线,主要是根据合成泮托拉唑采用的不同原料起点进行分类阐述,并对其合成方法的优缺点进行讨论。 江银枝 田连珠关键词:泮托拉唑 查尔酮参与的不对称Michael加成反应研究进展 被引量:2 2010年 综述了近十年来,金鸡纳碱、硫脲、手性离子液体、季铵盐、脯氨酸和葡萄糖类衍生物等有机小分子在催化查尔酮的不对称Michael加成反应中的应用.有机小分子催化的机理大部分都是通过氢键、离子键等与底物相互作用而使其有较好的对映选择性. 江银枝 周俊关键词:有机小分子 查尔酮 不对称MICHAEL加成 水杨醛缩环己二胺席夫碱配合物的合成及生物活性 被引量:2 2013年 以自制的双水杨醛缩(1R,2R)-环己二胺手性席夫碱(H2L)与CuCl2、CoCl2、NiCl2、ZnCl2的络合反应,得到了4个配合物CoL(1)、2NiL(H2O)(2)、CuL(3)、ZnL(4),并采用红外光谱、紫外光谱、核磁共振波谱、电导率、元素分析、旋光测定对配体和配合物进行了表征。NBT实验显示了一些配合物对O2.-的抑制作用;Fenton实验表明一些配合物对.OH的抑制作用;用荧光波谱研究了配合物与DNA的结合作用,发现配合物与DNA均为非典型的插入结合。 江银枝 时永强 张连群关键词:晶体结构 DNA结合 杂三核配合物[Mg(H_2O)_4(CuL)_2]·4H_2O的合成和晶体结构 2013年 金属配体[CuL]-(H2L=水杨醛缩甘二肽席夫碱)和MgSO4在水-甲醇混合溶液中合成了一个Cu(Ⅱ)-Mg(Ⅱ)杂核配合物[Mg(H2O)4(CuL)2].4H2O。用元素分析、红外光谱等手段对标题配合物的组成和结构进行了表征。该配合物属于三斜晶系,空间群是P-1,晶胞参数:a=7.537(1),b=9.127(2),c=11.728(2),α=73.55(1)°,β=72.43(1)°,γ=84.29(1)°。 周晓俊 邹洋关键词:氢键 4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类衍生物的合成与生物活性 被引量:2 2011年 合成并表征了5种4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类化合物。测试了它们对大肠肝菌甲硫酰胺肽酶(EcMetAP)的抑制作用及对CXCR4受体的拮抗作用。发现5种化合物均对EcMetAP酶活有抑制作用,除化合物2外均对CXCR4受体有拮抗作用。利用FieldTemplater和FieldAlign软件对化合物1~5的上述活性构效关系进行了分析,初步认为化合物的嘧啶环3位N原子及4位取代苯环上若引入给电子基团,可增强这类化合物的EcMetAP酶抑制活性;在嘧啶环2位引入负电性较强的基团取代,改造2个苯环和嘧啶环的4、5、6位C原子的结构可增强其CXCR4受体拮抗活性。 江银枝 周俊 梁大伟 蒋玲波 刘正江关键词:嘧啶 CXCR4 构效关系 艾沙拉唑的合成和分子力场模拟研究 2012年 研究了艾沙拉唑(Ⅱ)的合成和分子力场。以环己胺和氯乙酰氯为原料合成了N-环己基-2-氯乙酰胺(Ⅰ)。再以Ⅰ与哌嗪为原料合成了Ⅱ。采用三因素三水平的正交法对Ⅰ的合成条件进行了优化,发现合成Ⅰ的最优条件为:n环己胺∶n氯乙酰氯∶nNaOH=1∶1.5∶3,反应温度为15℃;最优条件下平行实验的RSD=0.42%。采用重结晶法进行了Ⅱ的纯化,与已有文献相比,易于工业化。利用软件FieldTemplatre2.2.0和FieldAlign2.1进行了Ⅱ的分子力场计算,发现其与苯并咪唑类质子泵抑制剂与靶体作用的分子力场接近,显示出Ⅱ具有质子泵抑制活性的潜力。 江银枝 高小龙 李文静关键词:分子力场 多孔四氮唑配位材料的合成和荧光的性能研究 氮唑衍化合物的环共轭效应和高含氮量,使其配位聚合物在光致发光、高能材料等领域的研究越来越受到人们的重视。[1,2]我们设计合成了一种含有酰胺基团的四氮唑配体,它有多个氮原子,并且具有一定的共轭性及柔性,因而在构筑多功能材... 陈静 殷飞 李媛媛 邹洋关键词:四氮唑 晶体结构 荧光性能 文献传递