上海市科委重大科技攻关项目(03DZ19201)
- 作品数:2 被引量:5H指数:2
- 相关作者:闻韧李林赵玲玲董肖椿郑剑斌更多>>
- 相关机构:复旦大学中国科学院中国科学院上海生命科学研究院更多>>
- 发文基金:上海市科委重大科技攻关项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- N-酰基-1-苄基四氢异喹啉衍生物的合成和GABA转运蛋白抑制作用被引量:2
- 2005年
- 目的设计合成N-酰基-1-(3,4-二甲氧基)苄基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,评价其抑制GABA转运蛋白对GABA的摄取作用。方法经核磁共振氢谱、质谱、高分辨质谱和红外光谱确证目标物的结构,并经体外GAT-1竞争抑制性结合试验进行活性筛选。结果与结论合成了4个目标化合物,初步活性试验表明,化合物1c和1d对GAT-1的抑制作用要大于阳性对照药(R)-3-哌啶甲酸,显示较强的GAT-1抑制作用。
- 张建革闻韧徐林峰林国强郭礼和
- 关键词:药物化学化合物制备化学合成
- 6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物的合成及其抗稻瘟霉菌活性被引量:3
- 2007年
- 目的设计合成一系列6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物,并测试其抗稻瘟霉菌活性。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经O-苄基化、Knoevenagel反应、重排和水解反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸(6),6与5-氯甲基糠醛反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸-(5-甲酰基糠醇)酯(1),1分别经过还原、还原胺化和Knoevenagel反应得到相应的目标化合物。体外活性采用稻瘟霉菌筛选模型进行评价。结果与结论合成了13个新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证,其中化合物1、8e、8f、8g的活性优于阳性对照灰黄霉素(griseofulvin)。
- 李林赵玲玲董肖椿郑剑斌闻韧
- 关键词:4-羟基苯甲醛