广东省科技计划工业攻关项目(2007B031516010)
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 相关作者：陈丹王骥燕王翔柴丽萍王安训更多>>
- 相关机构：深圳市儿童医院中山大学附属第一医院中山大学附属肿瘤医院更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目更多>>
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- 羟基喜树碱纳米微球治疗金黄地鼠颊囊癌的实验研究被引量：2
- 2009年
- 目的探讨改良羟基喜树碱纳米微球剂型对口腔鳞癌疗效提升的作用。方法制备闭环羟基喜树碱/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(HCPT/PEG-PBLG)纳米微球,对金黄地鼠颊囊鳞癌动物模型进行干预实验:设生理氯化钠、PEG-PBLG对照组和HCPT、HCPT/PEG-PBLG治疗组,药物腹腔注射(3mg/kg,qd)连续5d。计算肿瘤体积变化、肿瘤倍增时间(DT)和抑瘤率并检测药代动力学各参数。结果成功制备HCPT/PEG-PBLG纳米微球,包封率56.8%;载药率7.5%。金黄地鼠颊囊癌干预实验:HCPT治疗组肿瘤体积于化疗第4天缩小达到最小值后复又开始增大,DT延长,抑瘤率:63.58%;HCPT/PEG-PBLG治疗组肿瘤体积于化疗第4天缩小,第8天达到最小值,DT与HCPT组比较明显延长(P=0.01),抑瘤率(76.50%)提高。HCPT体内代谢呈二室模型;HCPT/PEG-PBLG呈缓释-突释模型,峰值浓度减少,达峰时间、消除半衰期延长;浓度-时间曲线下面积、表观分布容积增加。结论HCPT对金黄地鼠颊囊癌具有较强的抑瘤作用,但开环HCPT羧酸钠盐助溶剂型降低了抑瘤活性,体内代谢快,组织亲和力差,限制其临床应用。HCPT/PEG-PBLG纳米微球剂型可保留抑瘤关键结构内酯环,增加难溶性闭环HCPT水溶性、提高内酯环稳定性,具有药物缓释、延长体内代谢时间、增加组织亲和力等优点,提高了抑癌疗效。
- 陈丹丁学强柴丽萍王安训李苏陈宇王骥燕王翔
- 关键词：羟基喜树碱聚乙二醇口腔鳞状细胞癌纳米微球
- 羟基喜树碱纳米微球抑制舌鳞癌Tca8113细胞的实验研究被引量：1
- 2009年
- 目的探讨改良闭环羟基喜树碱(HCPT)药用剂型体外抑制口腔鳞癌细胞株的疗效。方法透析法制备载闭环羟基喜树碱/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(HCPT/PEG-PBLG)纳米微球,与HCPT羧酸钠盐分别作用于Tca8113细胞,对比观察细胞形态学改变,MTT检测细胞毒作用,流式细胞仪、DNA凝胶电泳检测细胞周期变化及细胞凋亡。结果成功制备HCPT/PEG-PBLG纳米微球,包封率56.8%;载药率7.5%。Tca8113细胞经HCPT和HCPT/PEG-PBLG分别作用后,显微镜形态学观察见细胞凋亡、生长抑制。MTT检测显示HCPT呈现明显细胞毒作用;HCPT纳米微球剂型组48h时生长抑制率低于HCPT普通剂型组(P≤0.01),至96h时则与HCPT普通剂型组差异已无统计学意义(P>0.05)。流式细胞仪、DNA凝胶电泳检测细胞周期发生变化:HCPT阻抑细胞于S期,同时诱导细胞凋亡;HCPT/PEG-PBLG组细胞周期与HCPT组改变类似,但S期阻抑增加速度平缓,慢于后者。结论HCPT对Tca8113细胞具有较强的抑瘤作用,阻抑细胞周期于S期并诱导细胞凋亡。HCPT纳米微球剂型具有药物缓释优点,体外实验作用平缓,终末抑瘤效果与HCPT羧酸钠盐剂型持平。
- 陈丹柴丽萍王骥燕王翔王安训李苏陈宇丁学强
- 关键词：羟基喜树碱聚乙二醇口腔鳞状细胞癌纳米微球
