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中央高校基本科研业务费专项资金(JKY2011062)
作品数:
2
被引量:6
H指数:1
相关作者:
胡珀
李志裕
王举波
宋丽君
王飏
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相关机构:
中国药科大学
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发文基金:
中央高校基本科研业务费专项资金
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相关领域:
医药卫生
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PARP抑制...
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中国药科大学
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李志裕
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胡珀
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2012
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聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂Rucaparib的合成研究
被引量:1
2012年
Rucaparib是首个进入临床实验的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂。笔者以5-氟-2-甲基苯甲酸为起始原料经过12步反应得到Rucaparib。这是一条安全低毒、操作简易的全新合成路线,总收率达5.38%,其中间体及最终产物结构均经过MS和1H NMR确证。
耿元硕
胡珀
王欣
刘超
李志裕
关键词:
PARP抑制剂
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的临床研究进展
被引量:5
2012年
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在癌症治疗中是一个非常重要的新靶点,通过碱基切除修复方式对单股DNA进行修复。近年来,新的协同放疗或化疗的PARP抑制剂已经进入了I、II或III期临床试验。众多的试验数据表明PARP抑制剂不仅可以作为化疗和放疗的增敏剂,而且在BRCA1和BRCA2基因突变的乳腺癌中可单独使用,选择性杀死DNA修复缺陷的癌细胞。本文综述了PARP抑制剂的作用机制和临床研究结果,评估了其不良反应和潜在药效,并提出了临床策略中可能存在的问题以及未来发展方向。
胡珀
宋丽君
王飏
王举波
李志裕
关键词:
分子作用机制
药物疗法
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