国家自然科学基金(81001357)
- 作品数：4 被引量：0H指数：0
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- 3-酰胺苯甲酰胺衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的初步研究
- 2014年
- 目的合成一类新型3-酰胺苯甲酰胺衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以2-甲基-5-氨基苯甲酸和2-氯-5-氨基苯甲酸等为起始原料,经过氨基Boc保护、羧基形成酰胺、脱保护基、酰化等反应得到目标化合物;采用MTT法在前列腺癌细胞PC-3、人卵巢癌细胞SKOV-3、人结直肠癌细胞HCT116、人肝癌细胞Hep-G2、人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺癌细胞A549和慢性髓细胞性白血病细胞K562等细胞株上进行了体外抗肿瘤活性的测试。结果与结论合成了9个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示:化合物Ⅳh和Ⅳi显示出对白血病细胞有较好的活性。
- 李博邵薇何谷成丽郭丽
- 关键词：抗肿瘤
- N,N-二取代苯乙胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究
- 2012年
- 目的合成一类新型的N,N-二取代苯乙胺衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以N-Boc哌啶酮为起始原料,经过还原胺化、N-酰化、N-Boc保护基脱除等反应得到目标化合物;采用MTT法在小鼠黑色素瘤B16、人肺癌A549、人结直肠癌HCT116、人恶性黑色素瘤A375等细胞株上测试其体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了7个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示:化合物Ⅲb具有良好的抗黑色素瘤活性及选择性。
- 王强何谷郭丽
- 关键词：抗黑色素瘤补体系统C5A
- 新型喹唑啉类衍生物的合成与抗肿瘤活性的研究
- 2013年
- 目的合成一类新型的喹唑啉类衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以2-氨基-5-硝基苯甲腈为起始原料,经过环合、氯化、氨基取代、硝基还原、N-乙酰化等反应得到目标化合物,采用MTT法在前列腺癌细胞PC-3、人卵巢癌细胞SKOV-3、人结直肠癌细胞HCT116、皮肤基底细胞癌细胞A431和人红白血病细胞K562等细胞株上进行了体外抗肿瘤活性测试。结果和结论合成了3个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示化合物具有抗白血病和抗结肠癌活性。
- 邵薇何谷成丽
- 关键词：抗肿瘤活性
- 可用于制备非天然氨基酸的新型甘氨酸Ni(Ⅱ)螯合物的合成
- 2014年
- 目的为了研究非天然氨基酸的合成,推广其在现代制药工业中的应用,设计并合成了环苏氨酸(丝氨酸)洐生化的甘氨酸Ni(Ⅱ)螯合物。方法以苏氨酸(丝氨酸)为原料,通过与甲醛成环,(Boc)2O保护氨基,再与2-氨基-二苯甲酮成酰胺,脱Boc上的苄基后,最后与Gly和Ni(Ⅱ)在碱性环境下形成平面正方形螯合物。结果和结论目标化合物Ⅱa^d及Ⅲ经1HNMR、MS确证结构。
- 陈正军何谷郭丽
- 关键词：苏氨酸丝氨酸非天然氨基酸
