广东省科技计划工业攻关项目(2010A030100006)
- 作品数:15 被引量:53H指数:4
- 相关作者:陈河如毛双双罗军黄照杨健更多>>
- 相关机构:暨南大学中国科学院华南农业大学更多>>
- 发文基金:广东省科技计划工业攻关项目国家自然科学基金中山市科技计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- DNA和组蛋白表观遗传修饰与糖尿病和肥胖的关系以及小分子抑制剂的研究进展被引量:1
- 2013年
- 肥胖和糖尿病是常见的代谢性疾病,严重危害人类健康。尽管经过几十年的持续研究,但人们对于肥胖与糖尿病发病的遗传基础和分子机制仍然知之甚少。近来研究发现,表观遗传学可以通过多种机制将环境影响与许多疾病的发生发展过程联系起来。某些特定基因的表观遗传修饰的改变可能是导致糖尿病和肥胖的始动因素。在本文中,作者首先阐述肥胖和糖尿病的主要致病机制,并对相关靶标蛋白及其小分子抑制剂进行介绍,从而对揭示表观遗传修饰的改变诱发肥胖和糖尿病的分子机制做一个总结,为相关疾病的防治提供线索。
- 张鑫磊刘雪英张生勇孔祥谦叶飞罗成
- 关键词:糖尿病表观遗传学DNA甲基化酶抑制剂
- 栀子药效成分京尼平的结构改造被引量:6
- 2011年
- 目的对京尼平(genipin)的结构进行改造以阐明其药效结构。方法以京尼平为原料,通过Swern反应和选择性还原反应合成目标化合物,其结构经现代波谱方法鉴定。结果与结论合成了3个京尼平衍生物,单步收率在77%~90%;3个化合物的结构均经1H-NMR1、3C-NMR和MS谱确证。
- 黄照罗军陈河如姚新生
- 关键词:京尼平老年痴呆症栀子
- 由1,5-二羟基多羟基烃合成哌啶衍生物被引量:1
- 2013年
- 以1,5-二羟基多羟基烃为原料,通过磺酰化转化为活泼的1,5-二磺酸酯,再与不同类型的伯胺化合物反应生成多羟基哌啶衍生物。探讨了反应温度、反应时间和伯胺类型等条件对成环反应的影响,当反应温度为90~100℃、反应时间为18 h时,成环反应的收率达到了74%~94%。
- 江富祥刘巧珍王果陈河如
- 关键词:哌啶
- N-取代栀子酰胺A衍生物的合成被引量:1
- 2013年
- 目的对N-取代栀子酰胺(gardenamide)A的合成方法进行探索。方法以京尼平为起始原料,经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物。结果通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物,3步反应的收率分别为89%、80%和22%-44%。结论3步法合成N-取代栀子酰胺A衍生物步骤简洁,但第3步的反应收率尚有待提高。
- 杨健罗军黄照陈河如
- 关键词:京尼平栀子结构修饰
- 京尼平的结构修饰及神经保护作用研究
- <正>京尼平(genipin)是传统中药栀子的主要药效成分,具有利胆、镇痛、保肝、抗癌、排毒及改善学习能力等作用。京尼平属环烯醚萜类化合物,结构中存在不稳定的半缩醛结构,在生理环境中不稳定,限制了其在临床上的应用。本研究...
- 赵家强; 陈河如;
- 文献传递
- 取代吲哚-3-甲醛类化合物的一种高效合成法被引量:2
- 2013年
- 以清洁、环境较友好的草酰氯/N,N-二甲基甲酰胺(DMF)组合取代传统的三氯氧磷/DMF,本实验通过改进的Vilsmeier-Haack反应合成一系列吲哚-3-甲醛,收率80%-95%。所有化合物的结构均经过NMR和MS确证。
- 郑晶肖绪枝肖胜伟陈河如
- 关键词:甲酰化
- 抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺优化研究被引量:4
- 2012年
- 目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼。结果与结论优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45.9%、单步收率75%~90%合成目标化合物。所有化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。
- 刘志军陈河如
- 关键词:抗肿瘤合成工艺
- 川西獐芽菜化学成分研究被引量:17
- 2013年
- 目的研究川西獐牙菜Swertia mussotii的化学成分。方法采用柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定化合物结构。结果从川西獐牙菜75%乙醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为1-羟基-3,4,7,8-四甲氧基呫吨酮(1)、1,7-二羟基-3-甲氧基呫吨酮(2)、1,3,7-三羟基呫吨酮(3)、1,3,7,8-四羟基呫吨酮(4)、1,3,8-三羟基-7-甲氧基呫吨酮(5)、1,3-二羟基-7,8-二甲氧基呫吨酮(6)、1,5,8-三羟基-3,4-二甲氧基呫吨酮(7)、1-羟基-3,4,5,8-四甲氧基呫吨酮(8)、1-羟基-3,5,8-三甲氧基呫吨酮(9)、(S)-(+)-龙胆内酯(10a)、(R)-()-龙胆内酯(10b)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基呫吨酮(11)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基呫吨酮(12)、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基呫吨酮(13)、1,7,8-三羟基-3-甲氧基呫吨酮(14)、1,3,5,8-四羟基呫吨酮(15)、1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基呫吨酮(16),芒果苷(17)、齐墩果酸(18)。结论化合物1~9均为首次从该种植物中分离得到,化合物10a和10b为首次从獐牙菜属植物中分离得到。
- 罗翠婷毛双双陈河如李玉林
- 关键词:川西獐牙菜芒果苷齐墩果酸
- 从野生白木香叶中分离得到的科属首分化合物
- <正>白木香(土沉香)Aquilaria sinensis(Lour.)Spreng.,是原产于我国的药用植物,名贵药材国产沉香的来源植物。近年来,由于资源匮乏和沉香药材不断上涨的价格,随着长期的大量砍伐,白木香的野生资...
- 杨懋勋; 陈河如;
- 野生白木香叶化学成分研究被引量:8
- 2014年
- 目的研究野生白木香Aquilaria sinensis叶的化学成分。方法采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定化合物结构。结果从野生白木香叶70%丙酮渗漉提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为反-6-十八烯酸(1)、亚油酸乙酯(2)、洋芹素-7,4′-二甲醚(3)、4-氰基苯甲醛(4)、木犀草素-7,3′,4′-三甲醚(5)、芫花素(6)、对苯二甲酸二(4-辛)酯(7)、6-羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(8)、5-羟基-7,2′,4′,5′-四甲氧基黄酮(9)、5,4′-二羟基-7,3′-二甲氧基黄酮(10)、槲皮素(11)、山柰酚(12)、对羟基苯甲酸(13)。结论化合物4、8、9为首次从瑞香科植物中分离得到。
- 杨懋勋梁耀光陈河如毛双双龚海光
- 关键词:芫花素槲皮素