广东省科技计划工业攻关项目(2007A020300007-10)
- 作品数：10 被引量：63H指数：5
- 相关作者：杜志云张焜汤志恺莫容清涂增清更多>>
- 相关机构：广东工业大学中国广州分析测试中心更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目国家自然科学基金广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程理学医药卫生生物学更多>>
- 多酚姜黄素类似物的一步合成被引量：2
- 2011年
- 以无水乙醇或THF为溶剂,浓盐酸为催化剂,含羟基芳香醛可以在不保护酚羟基的情况下与酮一步完成缩合反应,合成了12个多酚姜黄素类似物,产率62%～98%,其结构经1H NMR,MS,IR和元素分析确证。
- 杜志云涂增清张焜莫容清汤志恺
- 姜黄素类化合物及姜黄素衍生物对酪氨酸酶抑制作用的研究被引量：19
- 2008年
- 从中药姜黄的提取物中分离了姜黄素、单去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素,并对姜黄素进行了引入羧酸基团、乙酰化、氢化等结构修饰,合成了4个姜黄素衍生物,并测试了这些化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,天然姜黄素类化合物中单去甲氧基姜黄素的活性最强,IC50为0.076 mmol/L;姜黄素的结构修饰化合物中,带羧基的姜黄素衍生物表现出很强的抑制活性,IC50为0.056 mmol/L。抑制动力学研究表明,单去甲氧基姜黄素及带羧基的姜黄素衍生物对酪氨酸酶的抑制均属于非竞争性抑制类型。
- 杜志云徐学涛潘文龙韦星船张焜
- 关键词：化妆品添加剂姜黄素姜黄素类化合物姜黄素衍生物酪氨酸酶
- 不对称姜黄素类似物的合成及其清除自由基的研究被引量：5
- 2011年
- 姜黄素类化合物中,非对称结构的单去甲氧基姜黄素具有一些特殊的生物活性。通过碱法合成2-单取代苯亚甲基环戊酮中间体,再用酸催化合成了10不对称的单羰基姜黄素类似物,多酚羟基的类似物可以不通过羟基保护直接合成,其中,除A1外其它9个为新化合物,并测试了所合成类似物对DPPH自由基的清除能力。结果表明类似物的酚羟基对自由基清除活性起关键作用,其中含邻二酚羟基的类似物的活性优于含间二酚羟基的类似物,酚羟基邻位引入供电子基团能提高化合物的活性。
- 杜志云涂增清张焜卢宇靖莫容清汤志恺
- 关键词：姜黄素清除自由基DPPH
- 酱油对酪氨酸酶抑制作用的研究被引量：2
- 2010年
- 酪氨酸酶是合成黑色素过程的关键酶,通过测定酱油对酪氨酸酶活性的影响来确定其对酪氨酸酶的抑制作用及抑制机理。结果表明:酱油对酪氨酸酶具有较强的抑制作用,酶抑制率达到50%时(IC50)酱油固形物含量浓度为19.8g/L。酱油对酪氨酸酶的抑制作用动力学行为表现为可逆混合性抑制类型。
- 杜志云汤志恺潘文龙莫容清张焜
- 关键词：酱油酪氨酸酶
- 超声波辅助提取槐花总黄酮及其对酪氨酸酶的抑制作用被引量：17
- 2011年
- 利用超声波辅助从槐花中提取总黄酮,通过单因素和正交试验确定超声波辅助提取槐花中总黄酮的最佳工艺,并测定槐花提取物对蘑菇酪氨酸酶活性的影响。结果表明,最佳提取工艺条件为2.0 g槐花粉,体积分数60%的乙醇40 mL、提取温度80℃、超声波功率300 W、提取时间30 min,总黄酮得率(16.5±0.4)%。槐花提取物对蘑菇酪氨酸酶具有明显的抑制作用,抑制率达到50%时的质量浓度(IC50)为0.03 g/L,熊果苷(IC501.60 g/L)的抑制作用强50倍。动力学行为研究发现,槐花提取物对酪氨酸酶的抑制作用为竞争性抑制类型;比圆二色谱(CD)研究槐花提取物对酪氨酸酶二级结构的影响,发现酪氨酸酶的β-折叠含量增加、β-转角含量降低,这与其竞争性结合模式相吻合。
- 杜志云涂增清张焜莫容清潘文龙汤志恺
- 关键词：超声波辅助提取蘑菇酪氨酸酶
- 红酒对酪氨酸酶抑制作用的研究被引量：3
- 2010年
- 通过研究红酒对酪氨酸酶的抑制作用,发现红酒对该酶具有良好的抑制作用。红酒中的多酚成分是抑制酪氨酸酶的重要活性物质,对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC50)为0.14mg/L～0.18mg/L,抑制动力学类型为非竞争型。同时,通过测量红酒面膜原液中多酚含量及对酪氨酸酶的抑制活性,对市售红酒面膜产品的真伪及功效进行了鉴别和评价。
- 杜志云汤志凯莫容清韦星船张焜
- 关键词：红酒酪氨酸酶
- 离子液体催化合成4-(1-苯乙基)-1,3-间苯二酚被引量：7
- 2010年
- 以间苯二酚和苯乙烯为原料,离子液体N-甲基吡咯烷酮硫酸氢盐([Hnmp]HSO4)为催化剂,经傅克反应催化合成标题化合物。通过正交实验进行条件优化,在n(间苯二酚)∶n(苯乙烯)=1.5∶1.0,催化剂n([Hnmp]HSO4)用量为2.5%,反应温度105℃,反应时间为6h条件下,产物收率达到85.7%。对产品进行了熔点测定、IR光谱分析、ESI-MS分析及1HNMR分析,确定合成的产物为目标产物。
- 杜志云杨作毅方岩雄张焜
- 关键词：离子液体
- 姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶抑制活性的研究被引量：5
- 2011年
- 酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中。通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1～5和B1～5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4和B4)对酪氨酸酶具有很强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为1.19,1.24μmol/L,比曲酸(IC50为28.59μmol/L)的活性强20多倍。抑制动力学研究表明,该类姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶的抑制属于非竞争性抑制类型。
- 涂增清杜志云张焜潘文龙汤志恺莫容清
- 关键词：化妆品添加剂姜黄素
- 姜黄素类似物2,5-双(2,4-二羟基苯亚甲基)环戊酮的合成及酪氨酸酶抑制活性被引量：3
- 2012年
- 以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。
- 莫容清杜志云涂增清张焜汤志恺潘文龙
- 姜黄素类似物与酪氨酸酶相互作用的分子对接研究及应用被引量：5
- 2011年
- 运用Surflex-dock对姜黄素类似物与酪氨酸酶的相互作用进行了分子对接研究,分析了小分子和受体的结合模式,阐述了其构效关系。对接结果表明,活性良好的化合物结合到酪氨酸酶的双核铜离子活性中心,计算结果与活性测试结果基本一致。运用该分子对接模型进行新型抑制剂设计,筛选出活性更强的带邻二酚羟基的姜黄素类似物,并得到实验证实。证明了本文建立的分子对接模型可靠且具有一定的预测能力,可用于协助新型酪氨酸酶抑制剂的设计和研究。
- 杜志云汤志恺卢宇靖涂增清
- 关键词：酪氨酸酶分子对接
