国家科技重大专项(2009ZX09501-010) 作品数:1 被引量:3 H指数:1 相关作者: 许叶春 李健 沈竞康 石峰 张乃霞 更多>> 相关机构: 中国科学院 中国科学院上海应用物理研究所 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家科技重大专项 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
基于片段的药物发现方法进展 被引量:3 2013年 基于片段的药物发现(fragment-based drug discovery,FBDD)是基于结构的药物研发方法的延伸,正日趋成熟,并在药物研发中发挥着重要的作用。该方法是通过SPR、MS、NMR、X-ray等生物物理方法快速筛选片段分子库,检测并发现分子量小、相对结合效率高的活性化合物,继之结合结构生物学研究进行分子优化设计,得到更为类药的先导和候选化合物,进行创新性药物开发。与传统高通量筛选等方法相比,FBDD具有十分显著的优点,发现的活性片段利于优化、获得的活性分子成药性高。本文结合实例综述了基于片段的药物发现方法的研究进展。 任景 李健 石峰 王昕 何建华 许叶春 张乃霞 熊兵 沈竞康关键词:片段 药物发现 新型异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂的设计与研究 目的设计并研究新型的HDAC抑制剂。方法通过分析、归纳、总结已报道的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂结构特点,设计并合成一系列结构新颖的异羟肟酸类化合物,再进行生物活性筛选。结果与结论发现了一类新型的组蛋白去乙酰化酶... 项金宝 耿超 刘利利 姜超 伊朗 李志伟 柏旭关键词:HDAC抑制剂 异羟肟酸 细胞凋亡 文献传递 新型嘧啶并[4,5-b]吡咯并[1,2-d][1,4]噁嗪衍生物的合成 目的探索新型嘧啶并[4,5-b]吡咯并[1,2-d][1,4]噁嗪衍生物的合成方法方法以4,6-二氯-5-氨基嘧啶为起始原料,经Clauson-Kaas反应、Vilsmeier-Haack反应及亲核取代反应得到重要中间体... 王士学 郑连友 柏旭文献传递 新颖嘧啶并[4,5-e][1,4]二氮卓-8-酮化合物库的设计与合成 <正>基于优势结构的准药性分子设计与合成是有机合成和药物化学中一个活跃的研究领域。嘧啶并二氮卓是由嘧啶和苯并二氮卓两类优势结构杂交而成。我们在此报道以易得的4,6-二氯-5-醛基嘧啶和氨基酸为原料,构建结构多样化的新颖嘧... 项金宝 扈晓伟 党群 柏旭文献传递 2,3-二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶-4(1H)-酮化合物库的制备 <正>基于优势结构的准药性分子设计与合成是有机合成和药物化学中一个活跃的研究领域1。嘧啶以及含有嘧啶单元的并环化合物具有多种药理活性,是公认的新药设计中的特权结构。在此,我们 项金宝 耿超 党群 柏旭文献传递 Eudistomin Y1类似物的全合成 目的研究eudistomin Y1类似物的合成。方法从吲哚-3-羧酸出发合成了原料N-苄基3-氨基吲哚盐酸盐,经过反电性Diels-Alder反应(Inverse electron-demand Diels-Alder,... 徐国兴 郑连友 党群 柏旭关键词:类似物 文献传递