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湖北省卫生厅科研基金(JX3B38)

作品数：7 被引量：37H指数：4
相关作者：辛华雯李维亮苏明威余爱荣李罄更多>>
相关机构：广州军区武汉总医院广西中医药大学更多>>
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相关领域：医药卫生更多>>

文献类型

  • 7篇中文期刊文章

领域

  • 7篇医药卫生

主题

  • 5篇五味子
  • 4篇咪达唑仑
  • 3篇微粒
  • 3篇微粒体
  • 3篇五味子甲素
  • 3篇甲素
  • 3篇肝微粒体
  • 3篇CYP3A
  • 2篇代谢物
  • 2篇蛋白
  • 2篇药动学
  • 2篇乙素
  • 2篇鼠肝
  • 2篇糖蛋白
  • 2篇羟基
  • 2篇五味子乙素
  • 2篇细胞
  • 2篇细胞模型
  • 2篇罗丹明
  • 2篇罗丹明123

机构

  • 7篇广州军区武汉...
  • 2篇广西中医药大...

作者

  • 7篇辛华雯
  • 6篇李维亮
  • 3篇苏明威
  • 3篇李罄
  • 3篇余爱荣
  • 2篇熊磊
  • 2篇吴笑春
  • 2篇王乃平
  • 2篇宋建军
  • 1篇刘慧明

传媒

  • 3篇中国临床药理...
  • 1篇中国药理学通...
  • 1篇医药导报
  • 1篇中国药师
  • 1篇华南国防医学...

年份

  • 1篇2017
  • 1篇2016
  • 1篇2012
  • 1篇2010
  • 3篇2009
共 7 条 记 录，以下是 1-7
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排序方式：
五味子甲素对P-糖蛋白抑制作用的体内外研究被引量：5
2017年
目的研究五味子甲素对P-糖蛋白(P-gp)的影响。方法选用Caco-2细胞模型体外研究P-gp对不同浓度五味子甲素(20,40,80μg·m L^(-1))转运的影响,同时测定五味子甲素(20~160μg·m L^(-1))对P-gp底物——罗丹明123和环孢素A表观渗透系数(Papp)的影响。40只雄性SD大鼠随机分为5组:空白对照组、维拉帕米组、五味子甲素小、中、大剂量组。五味子甲素小、中、大剂量组每日分别灌胃给予五味子甲素8,16,32 mg·kg^(-1),维拉帕米组给予维拉帕米4mg·kg^(-1),空白对照组给予等体积纯化水。连续给药3 d,每日1次。最后一次给药30 min后立即灌胃给予5 mg·kg^(-1)的罗丹明123,测定罗丹明123药动学特征,体内评价五味子甲素对P-gp的效应。结果 P-gp对20,40,80μg·m L^(-1)五味子甲素的双向转运无选择差异;五味子甲素(20~160μg·m L^(-1))可显著抑制罗丹明123和环孢素A在Caco-2细胞模型中基底面→顶面(BL→AP)定向转运速率(P<0.05),且呈剂量相关性;五味子甲素(8~32 mg·kg^(-1))可剂量依赖性降低大鼠血浆罗丹明123峰浓度(C_(max))和血浆浓度-时间曲线下的面积(AUC_(0-t))。结论五味子甲素在体内外均可显著抑制P-gp,但不是P-gp底物。
李维亮宋建军辛华雯
关键词：五味子甲素P-糖蛋白CACO-2细胞模型罗丹明123环孢素A
五味子甲素对大鼠咪达唑仑及其代谢物1′-羟基咪达唑仑药动学影响被引量：2
2012年
目的:探讨五味子甲素(SchA)是否影响CYP3A底物-咪达唑仑在大鼠体内的代谢。方法:不同剂量的五味子甲素或酮康唑75mg/kg连续灌胃3d,采用单次十二指肠给药及腹股沟动脉插管,以CYP3A抑制剂(酮康唑)作为阳性对照,研究咪达唑仑在大鼠体内的代谢。高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中咪达唑仑及其代谢物的浓度。结果:口服不同药物后咪达唑仑的主要药动学参数为:AUC(0-t)(mg.L-1.h)分别为:(1.08±0.29)(阴性对照)、(1.58±0.58)(SchA 8mg/kg)、(2.02±1.29)(SchA16mg/kg)、(2.22±1.25)(SchA 32mg/kg)、(3.34±2.25)(酮康唑75mg/kg);Cmax(mg/L)分别为:(1.6±0.6)(阴性对照)、(1.8±0.8)(SchA 8mg/kg)、(2.2±1.2)(SchA16mg/kg)、(2.2±0.7)(SchA 32mg/kg)、(2.9±1.1)(酮康唑75mg/kg)。1′-羟基咪达唑仑的主要药动学参数如下:AUC(0-t)(mg.L-1.h)分别为:(0.61±0.17)(阴性对照)、(0.40±0.15)(SchA 8mg/kg)、(0.39±0.20)(SchA16mg/kg)、(0.40±0.14)(SchA 32mg/kg)、(0.35±0.09)(酮康唑75mg/kg);Cmax(mg/L)分别为:(0.54±0.13)(阴性对照)、(0.42±0.15)(SchA 8mg/kg)、(0.39±0.16)(SchA 16 mg/kg)、(0.36±0.16)(SchA 32mg/kg)、(0.35±0.12)(酮康唑75mg/kg)。结论:结果表明,五味子甲素可以显著抑制咪达唑仑的代谢。
辛华雯李维亮吴笑春李罄余爱荣
关键词：五味子甲素药动学参数咪达唑仑代谢物羟基
五味子乙素在Caco-2细胞模型中的转运研究被引量：2
2016年
目的:通过经典的体外细胞模型探讨五味子乙素对P-糖蛋白的影响。方法:以Caco-2细胞模型为载体,选取罗丹明123和环孢素-为P-gp底物,采用高效液相色谱法(HPLC)和液体闪烁计数法检测不同条件下五味子乙素、罗丹明123及环孢素-跨膜转运的变化,计算表观渗透系数、表观渗透率等参数。结果:五味子乙素浓度在20,40,80μg·ml^(-1)时双向跨膜转运的速率相似,无选择性差异。五味子乙素浓度为20~160μg·ml^(-1)时可显著抑制罗丹明123和环孢素A在Caco-2细胞模型中BL→AP定向转运(P<0.05),且呈剂量相关性。结论:五味子乙素为P-gp抑制药,但不是P-gp底物。
李维亮宋建军辛华雯
关键词：五味子乙素P-糖蛋白CACO-2细胞模型罗丹明123环孢素
五酯胶囊对健康受试者咪哒唑仑及其代谢物1′-羟基咪哒唑仑药动学的影响被引量：3
2009年
目的:研究健康受试者合用中药制剂五酯胶囊(Wuzhi-capsule,WZ)前后CYP3A4探针药咪哒唑仑(Midazolam,MDZ)及其代谢物1′-羟基咪哒唑仑(1′-hydroxymidazolam,1′-OH-MDZ)的动力学过程,以证实WZ是否影响MDZ的代谢过程,从而间接证明WZ对CYP3A4的影响。方法:研究分两期,12名健康男性志愿者在第一周期单剂量口服MDZ15mg后,开始连续服用WZ3粒,bid×7d,在第二周期依然单剂口服MDZ15mg,同时服用WZ3粒。每期口服MDZ后即按设计的时间采血,用LC/MS/MS法测定血浆MDZ及1′-OH-MDZ浓度,并分别计算药动学参数。结果:合用WZ前后MDZ的主要药动学参数:AUC0-24分别为(578±227)和(1186±320)μg·L-1·h;t1/2分别为(3.4±1.0)、(3.6±1.1)h;CL(s)分别为(31±17)、(14±6)L/h;tmax分别为(0.8±0.5)、(1.6±1.2)h;Cmax分别为(171±70)、(282±152)μg/L;V/F(C)分别为(149±98)、(67±24)L。合用WZ前后1′-OH-MDZ的主要药动学参数:AUC0-24分别为(141±699)、(129±49)μg.L-1.h;t1/2分别为(5.6±3.3)、(5.0±2.1)h;CL(s)分别为(130±68)、(134±72)L/h;tmax分别为(0.8±0.3)、(1.6±1.2)h;Cmax分别为(48±23)、(36±28)μg/L;V/F(C)分别为(918±499)、(935±544)L。结论:与使用WZ前相比,使用WZ后MDZ的AUC0-24和Cmax分别增加119.4%、85.6%,CL(s)降低52.1%,tmax延迟1倍。WZ能显著增加MDZ的血浓度和生物利用度。推测WZ可能是一种CYP3A4抑制剂或含有具有CYP3A4抑制作用的成分。
吴笑春辛华雯李罄余爱荣熊磊
关键词：五酯胶囊咪哒唑仑药动学健康受试者
五味子甲素对大鼠肝微粒体CYP3A活性的影响被引量：6
2009年
目的:通过体外药物代谢实验探讨五味子甲素对CYP3A活性的影响。方法:以大鼠肝微粒体为载体,选取咪达唑仑(MDZ)作为药物"探针",建立高效液相色谱(HPLC)检测方法,体外给药测定五味子甲素对MDZ的IC50值以及相关酶动力学参数。结果:孵育体系内源性物质不干扰测定,方法快捷、稳定、灵敏度高。在肝微粒中,五味子甲素对MDZ的IC50浓度为6.26μmol/mL,相关酶动力学参数:Km=15.77μmol/L,Ki=5.50μmol/mL。结论:五味子甲素对大鼠肝微粒体CYP3A活性具有抑制作用,其抑制作用为混合型,即:非竞争与反竞争抑制。
苏明威李维亮刘慧明辛华雯王乃平
关键词：CYP3A五味子甲素咪达唑仑相色谱
HPLC法测定CYP 3A4酶活性的研究被引量：8
2009年
目的建立一种快速、准确的以咪达唑仑作为＂探针药物＂评价或测定细胞色素酶（CYP3A4）酶活性的高效液相色谱（high-performance liquid chromatography,HPLC）-紫外检测（UV detection,VWD）方法。方法采用的色谱柱为依立特C18柱（4.6mm×100mm,5μm）,流速0.8ml/min,紫外检测波长254nm,柱温40℃。咪达唑仑（midazo-lam,MDZ）与大鼠肝微粒体温孵后,加入甲醇在低温下终止反应,再加入定量内标地西泮（diazepam,DZP）,涡旋后高速离心,取上清液50μl进样。结果1′-羟基咪达唑仑（1-hydroxymidazolam,1′-OHMDZ）与内标DZPtR分别为7.02min、10.51min,峰形对称且分离充分（R＆gt;1.5）,线性范围为15.6-780ng.ml-1,最低定量限（lower li mit of quantitation,LLOQ）为15.6ng.ml-1,高中低浓度提取回收率为106.3%、102.5%和102.6%,待测物的日内、日间相对标准偏差（rela-tive standard deviation, RSD）小于10％。肝微粒体Km=15μmol·L^-1，Vmax=0．08159nM·min^-1·mg^-1。结论温孵体系中的其他内源性物质不干扰测定。该方法快速、稳定、灵敏度高，适合体外DZP及其代谢产物1′-羟基咪达唑仑的测定，可用于体外CYP3A酶活性测定或酶动力学研究。
苏明威辛华雯李维亮熊磊余爱荣李罄王乃平
关键词：CYP3A肝微粒体咪达唑仑
体外探讨五味子乙素对大鼠肝微粒体CYP3A的影响及其作用机制被引量：14
2010年
目的通过体外药物代谢实验探讨五味子乙素对CYP3A活性的影响,并探讨其作用机制。方法以大鼠肝微粒体为载体,选取咪达唑仑为药物"探针",建立高效液相色谱法(HPLC)检测五味子乙素对肝微粒体代谢咪达唑仑的影响,体外给药测定其IC50值以及相关酶动力学参数,并推测其可能的作用机制。结果孵育体系内源性物质不干扰测定,方法快捷、稳定、灵敏度高。结果显示五味子乙素呈剂量依赖性抑制体外肝微粒体咪达唑仑代谢,其IC50为5.50g.L-1,据此计算其Ki为4.32mol·L-1。结论五味子乙素体外抑制大鼠肝微粒体CYP3A活性,其作用机制为可逆性抑制,属于非竞争性抑制类型。
李维亮辛华雯苏明威
关键词：五味子乙素微粒体CYP3A咪达唑仑
全选 清除 导出
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