徐州市科技计划项目(XM08C059)
- 作品数：15 被引量：17H指数：3
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- 相关机构：徐州医学院中国矿业大学更多>>
- 发文基金：徐州市科技计划项目江苏省高等学校大学生实践创新训练计划项目江苏省高校自然科学研究项目更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生农业科学更多>>
- 超声波法合成广谱抗菌剂度米芬
- 2009年
- 目的首次建立广谱抗菌剂度米芬超声合成方法。方法采用常规及超声2种方法进行度米芬合成,并比较不同反应条件对产品外观、熔点的影响。结果常规及超声两种合成方法所用最佳反应原料摩尔比分别为1∶1.1和1∶1;反应完全时间分别为3 h、1 h;重结晶次数分别为3次、1次;最终收率分别为81%、90%。结论超声合成方法为简单高效的合成度米芬方法。
- 刘玲陈效毅尹翠安顺永张玲
- 关键词：度米芬超声
- L-瓜氨酸与L-高瓜氨酸的合成被引量：2
- 2010年
- 以L-鸟氨酸盐酸盐为原料与五水硫酸铜反应生成二鸟氨酸合铜保护α-NH2,用尿素对δ-NH2甲酰化得到二瓜氨酸合铜,后用二水合草酸脱α-NH2保护得到目标产物L-瓜氨酸,总收率49.5%。用同样的方法以L-赖氨酸盐酸盐为原料制备了L-高瓜氨酸,总收率53.5%。产物经IR、熔点、旋光确证。该方法具有操作方便、安全、经济和环保等特点。
- 贾根光张玲刘玲尹翠缑灵山朱婕颖刘毅
- 关键词：医药与日化原料
- 微波辅助合成L-瓜氨酸
- 2011年
- 以L-鸟氨酸盐酸盐为原料,经配位反应保护α-NH2,后经δ-NH2甲酰化,在微波辐射下去除铜离子,制得目标产物L-瓜氨酸,总收率90.3%。探讨了配合反应中配合试剂的选择、脱保护反应中除铜试剂的选择以及微波辐射功率、微波辐射时间对反应的影响,确定最佳合成条件。产物经红外光谱、熔点和旋光确证。该工艺更安全、环保,且操作方便。
- 贾根光张玲刘玲尹翠缑灵山何璐刘毅
- 关键词：微波辐射
- 以度米芬为相转移催化剂合成苯甲酸被引量：4
- 2010年
- [目的]采用高锰酸钾氧化法,研究季铵盐类化合物度米芬作为一种相转移催化剂合成苯甲酸的催化性能。[方法]分析比较反应温度、催化剂用量、高锰酸钾与甲苯的用量,对相转移催化剂度米芬和苄基三乙基氯化铵(TEBA)制备苯甲酸的催化性能的影响。[结果]确定以度米芬作为相转移催化剂合成苯甲酸的最佳工艺条件为:高锰酸钾与甲苯的摩尔用量比为2.5:1.0,反应温度为90℃,反应时间可缩短至5h,收率达67.20%。[结论]通过对度米芬在苯甲酸合成中催化性能的研究,表明度米芬是一种新型的环境友好型相转移催化剂。
- 庄雪梅张玲赖冉贾根光尹翠刘毅
- 关键词：度米芬相转移催化剂苯甲酸TEBA
- 4-氨基哌啶二盐酸盐的制备
- 2010年
- 4-氨基哌啶二盐酸盐（1）是泛用的药物中间体,广泛应用于药物合成,如抗过敏药氯雷他定（loratadine）、二苯拉林（diphenylpyraline）、赛庚啶（cyproheptadine），抗哮喘药酮替芬（ketotifen），外周选择性H1受体拮抗剂依巴斯汀（ebastine）和抗精神病药五氟利多（penfluridol）等。
- 贾根光张玲安顺永吴紫娟刘毅
- 关键词：盐酸盐哌啶H1受体拮抗剂药物中间体抗精神病药药物合成
- α-次积分半群的表示定理
- 2011年
- 在其它几类算子半群的H ille指数公式基础之上,利用指数有界α-次积分半群的性质,得到了指数有界α-次积分半群的表示定理.
- 刘春景宋晓秋卢丑丽
- 关键词：指数有界
- 广谱杀菌剂度米芬合成工艺改进研究被引量：1
- 2009年
- [目的]提高度米芬合成的收率和纯度,降低能耗。[方法]以十二烷基二甲基叔胺和2-溴苯乙醚为原料,采用不同温度、不同反应原料摩尔比、不同溶剂,以测定这些因素对度米芬的收率、晶型、熔点的影响。[结果]100℃,n(2-溴苯乙醚)∶n(十二烷基二甲基叔胺)=1.0∶1.1,溶剂为四氢呋喃(THF),反应时间为3 h的条件下反应效果较好,得到收率较高和熔程较短的白色片状结晶度米芬。[结论]此条件下度米芬收率和纯度大大提高,反应时间缩短,能耗减少。
- 尹翠印晓星刘毅安顺永缑灵山龚森
- 关键词：度米芬季铵盐广谱杀菌剂
- 帕尼培南的合成被引量：2
- 2009年
- 以对硝基苯甲醇为原料,经酯化、烯醇化,与(3R,4R)-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-(乙酰氧基)氮杂环丁烷-2-酮缩合、水解以及环合得到帕尼培南的重要中间体(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]碳青霉烷-2-酮-3-羧酸对硝基苄酯。(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]碳青霉烷-2-酮-3-羧酸对硝基苄酯与(S)-1-(对硝基苄氧羰基)-3-巯基吡咯烷经缩合、脱保护等反应合成标题化合物。经元素分析和1HNMR测试确定了化学结构,总收率27.1%(以对硝基苯甲醇计),产品纯度98.3%。合成路线操作简便,条件温和,有利于大规模生产。
- 张玲刘毅刘玲王晓兰倪善红毛绍云陶宁
- 关键词：帕尼培南碳青霉烯类抗生素
- 1β-甲基碳青霉烯双环母核的合成被引量：5
- 2010年
- 邻羟基苯甲酰胺和环己酮经酰化、与(3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲硅氧基)乙基]氮杂环丁烷-2-酮(4)缩合、水解得(3S,4S)-4-[(1R)-1-羧乙基]-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲硅氧基)乙基]氮杂环丁烷-2-酮(6)。6再经缩合、脱保护、环合、烯醇化及酯化得1β-甲基碳青霉烯双环母核,总收率约29%(以邻羟基苯甲酰胺计)。
- 张玲刘毅刘玲倪善红李健
- 关键词：美罗培南比阿培南中间体
- 微波辅助合成氟曲马唑
- 2010年
- 以2-氟二苯甲酮和对氟溴苯为原料,经格氏反应、卤代反应、N-烷基化反应得到抗真菌药氟曲马唑,产物纯度99.7%以上,总收率65.8%(以2-氟二苯甲酮计)。探讨了以乙酰氯作为卤代试剂的卤代反应以及微波辅助的N-烷基化反应的最佳合成条件,产物结构经熔点、元素分析、IR和1HNMR确证。改进后的工艺简便、高效,收率以及产物纯度均提高。
- 张玲安顺永刘玲李晨光刘毅
- 关键词：微波辐射N-烷基化反应卤代反应
