国家自然科学基金(21302163)
- 作品数:7 被引量:10H指数:2
- 相关作者:蒋琳袁明龙袁明伟孙静贤何耀莹更多>>
- 相关机构:云南民族大学中国科学院云南植物药业有限公司更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金教育部重点实验室开放基金云南省教育厅科学研究基金更多>>
- 相关领域:理学医药卫生化学工程更多>>
- 液相光气法合成L-赖氨酸乙酯二异氰酸酯工艺改进
- 2017年
- L-赖氨酸乙酯二异氰酸酯是一类有着良好应用前景的医用高分子材料的关键中间体.采用固体光气作为光气前体物质,在活性炭作用下生成光气并导入氯苯,制得光气的氯苯溶液,再通过与L-赖氨酸乙酯二盐酸盐反应合成了L-赖氨酸乙酯二异氰酸酯.在优化的反应条件下,反应总收率为80%.与传统光气法相比,具有操作和计量方便,安全性好的优点.
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- 关键词:L-赖氨酸二异氰酸酯光气
- 非甾体抗炎药酮洛芬的合成被引量:1
- 2021年
- 酮洛芬是一种药效优良,副作用小的非甾体抗炎药,临床上广泛用于消除各类炎症和疼痛.针对传统工艺选择性差、操作繁琐等问题,以3-碘苯甲酸为起始原料,经过与苯的傅克酰基化、与丙二酸二乙酯催化偶联、甲基化、Krapcho脱酯基反应、酯水解共5步反应合成酮洛芬,总产率为58%.改进的合成方法反应条件温和、化学选择性好、操作简便,具有较好的工业化应用前景.
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- 关键词:酮洛芬非甾体抗炎药丙二酸二乙酯偶联反应
- 2,2-二羟甲基丁酸的合成被引量:1
- 2020年
- 标题化合物是一种具有多官能团的新型功能性单体,可以广泛地应用于水性聚氨酯、聚酯、环氧树脂、涂饰剂工业等方面。为了优化其合成路线,以丙二酸二乙酯为原料,先在碱的催化下与溴乙烷发生烷基化反应;该单取代中间体再与甲醛进行羟甲基化反应,最后再经过单酯水解以及酯基还原共四步反应合成,总收率为66%。产物结构经1HNMR、13CNMR、MS确证。与已有的文献方法相比,报道的合成路线具有化学选择性好、操作简便、生产安全性好的特点。
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- 关键词:丙二酸二乙酯烷基化反应2,2-二羟甲基丁酸
- 艾司洛尔盐酸盐的新合成方法被引量:2
- 2021年
- 艾司洛尔盐酸盐是一种超短效β1受体阻滞剂,在临床上主要用于室上性心动过速、围术期高血压,也可用于室上性快速性心律失常,特点是起效快,作用时间短.以4-溴苯酚为起始原料,经Heck反应、氢化、溴丙烯醚化、氧化、异丙胺开环、成盐6步反应合成艾司洛尔盐酸盐,总产率为46%,为艾司洛尔盐酸盐的合成提供了一条新的路线.
- 贺正国蒋琳江登榜岳越李树生袁明伟
- 关键词:Β1受体阻滞剂心律失常HECK反应
- 三组分“一锅法”合成苯并二氢吡喃衍生物
- 2023年
- 报道了一种无金属参与下的三组分“一锅法”合成苯并二氢吡喃衍生物的方法.以水杨醛、芳基亚磺酸钠、1-芳磺酰基烯丙基溴为原料,在1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)作用下,经取代、Knoevenagel缩合、oxa-Michael加成三步反应,以51%~86%的产率合成了15个结构新型的3-芳磺酰基-2-芳磺酰甲基-2H-苯并吡喃衍生物,产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS表征.研究表明,该方法学具有较好的底物普适性,可以进行克级放大,为苯并二氢吡喃衍生物的合成提供了一种高效、反应条件温和、环境友好的合成方法.
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- 关键词:水杨醛一锅法合成环化反应
- 泰比培南侧链合成工艺改进被引量:2
- 2014年
- 报道了一种改进的泰比培南侧链合成方法.以苄胺和环氧氯丙烷为起始原料,经取代开环,N-烷基化反应构建四元环分子骨架,该中间体再经氢化、N-叔丁氧羰基化、O-甲烷磺酰化、取代反应、成盐等8步操作合成泰比培南侧链,总收率24.3%.与现有方法相比,反应条件温和,操作简便,试剂廉价易得.
- 周江峰李宏利钏永明季四平袁明龙蒋琳
- 关键词:碳青霉烯类抗生素合成工艺改进
- 盐酸黄藤素合成工艺改进被引量:4
- 2017年
- 黄藤素是药用植物黄藤中提取的生物碱之一,具有广谱抑菌抗病毒作用,在临床上具有广泛的应用价值和确切的疗效.以3,4-二甲氧基苯乙胺和2,3-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经缩合、还原、与氯化氢成盐得到黄藤素关键中间体,再与乙二醛缩合得黄藤素铜盐,经脱铜、成盐共计6步反应得目标产物盐酸黄藤素,总收率71%,产品结构经1H NMR、13C NMR、IR、MS确证.与已有方法相比,优化后的合成工艺采用钯碳为氢化反应催化剂,脱铜反应用石灰粉替代氨水,提高生产安全性的同时简化了操作工艺.
- 袁明伟李朝华陈伊克孙静贤何耀莹袁明龙蒋琳
- 关键词:黄藤素合成工艺改进结构确证