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氧化阿朴菲生物碱衍生物与DNA的相互作用及抗肿瘤活性研究: 2011年; 目的研究氧化阿朴菲生物碱衍生物4位胺烷基甲酰胺取代的7 H-二苯并[de,g]喹啉-7-酮与小牛胸腺DNA的相互作用以及抗肿瘤活性。方法用紫外吸收光谱、荧光光谱和诱导CD光谱研究衍生物与小牛胸腺DNA的相互作用;用MTT法评价衍生物对NCI-H460,GLC-82和MCF 3种细胞株的细胞毒性。结果光谱研究结果表明,衍生物能与小牛胸腺DNA发生嵌入结合作用;细胞毒性测试表明,衍生物具有中等强度的抗肿瘤活性。结论衍生物的抗肿瘤活性很可能是因为衍生物能与DNA作用而产生的。; 唐煌魏永标王晓冬黄志纾古练权; 关键词：DNA结合抗肿瘤

小檗碱衍生物抗胆碱酯酶和抗炎活性的研究被引量：3: 2011年; 目的研究小檗碱衍生物的抗胆碱酯酶和抗炎双重抗阿尔茨海默病的活性。方法以Ellman、酶联免疫(ELISA)和抗氧化能力指数(ORAC)的方法分别进行体外胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶)、环氧合酶(环氧合酶-1和环氧合酶-2)抑制活性以及氧自由基清除能力的测定。同时,通过二甲苯所致耳肿胀实验评价其体内抗炎活性,以MTT法进一步了解化合物对SH-SY5Y细胞生存能力的影响。结果体外胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性均达到纳摩尔水平,其中化合物4d和4f对AChE的半数抑制浓度分别为(72.00±12.31)nmol.L-1和(133.9±17.95)nmol.L-1。在此基础上,进一步评价4d和4f在10μmol.L-1浓度下的环氧合酶抑制活性。其中4d对环氧合酶没有抑制活性,而4f对环氧合酶1和环氧合酶2的抑制率分别为3.1%和100%,其ORAC值为0.27±0.013,优于阳性对照tacrine。10 mg.kg-1剂量的4f对二甲苯致小鼠耳片肿胀度的抑制达到39.5%(P<0.001),与celecoxib相当。其对SH-SY5Y细胞存活能力影响不大,10μmol.L-1浓度下细胞存活率达85%。结论小檗碱衍生物4f具有较好的抗胆碱酯酶活性和抗炎活性,是具有潜力的抗阿尔茨海默病化合物。; 陈树翰李艳萍古练权黄志纾; 关键词：阿尔茨海默病炎症胆碱酯酶环氧合酶

多靶点小分子抑制剂治疗阿尔茨海默症的研究进展: 2011年; 阿尔茨海默症是一种以进行性记忆和认知功能障碍为特征的神经退行性疾病,严重威胁着人类的生活与健康。针对其发病的多机制、多因素特点,近来提出的多靶点治疗策略成为了研究热点,而且报道了大量多靶点小分子抑制剂的设计与合成。本文重点对多靶点小分子乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展进行综述。; 罗稳李艳萍古练权黄志纾; 关键词：多靶点小分子阿尔茨海默症

A new approach to the facile synthesis of 2-substituted-quinazolin-4(3H)-ones被引量：4: 2011年; A new approach to the facile synthesis of 2-substituted-quinazolin-4（3H）-ones and its derivatives using the condensation reaction of substituted 2-aminobenzamide and orthoesters is reported.; Bin WangZeng LiXiao Ning WangJia Heng TanLian Quan GuZhi Shu Huang; 关键词：ORTHOESTER

Selectivity on different G-quadruplex DNA of berberine derivatives in vitro results in their preferential to related pathway in tumor cells: ＜正＞G-quadruplex is a special DNA secondary structure and may be fold in many important regulatory regions in h...; 黄志纾; 文献传递

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国家自然科学基金(90813011)