国家自然科学基金(30850012)
- 作品数：8 被引量：38H指数：4
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- 相关机构：广州中医药大学中山大学广州市第十二人民医院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 眼部给药新剂型的研究进展被引量：5
- 2011年
- 眼部给药需综合考虑药物在眼部的吸收、分布、代谢及药物的生物化学特征,以改善药物的生物药剂学特性,使药物按预想的途径更准确地进入靶区受体部位。本文对近年眼科给药新剂型,如胶体给药系统、凝胶给药系统、植入剂等的研究进展进行了回顾。
- 易燕群戚辉魏小勇
- 关键词：眼部给药剂型胶体凝胶植入剂
- 骨质疏松症骨组织cDNA差减文库的构建被引量：1
- 2009年
- 目的构建人抑制差减文库,为筛选骨质疏松骨相关基因奠定基础。方法分别从正常骨和骨质疏松症骨组织分离mRNA并反转录成cDNA,酶切后骨质疏松cDNA分成两组,分别与不同的接头连接。经过两轮差减杂交和两次抑制性PCR后得到两者之间差异表达的cDNA挑取克隆进行PCR扩增鉴定。结果成功地构建了骨质疏松相关的的差减cDNA文库,获得的正、反向差减文库分别含652、345个重组子;插入片段的平均大小为526bp。结论该差减cDNA文库的建立为进一步在分子水平上阐明骨质疏松症的分子机制奠定了基础。
- 魏小勇
- 关键词：骨质疏松CDNA文库抑制性差减杂交
- 石斛提取的丁香酸对氧化条件下人类晶状体上皮细胞增殖的影响被引量：4
- 2010年
- 目的探讨石斛提取的单体丁香酸对氧化条件下人类晶状体上皮细胞(human lens epithelial cell,HLEC)的形态及生长的影响。方法取对数生长期的HLEC,分为正常对照组(HLEC+DMEM)、阳性对照组(正常对照组+500μmol/L H2O2)、丁香酸高剂量组(阳性对照组+0.4 g/L丁香酸)、丁香酸中剂量组(阳性对照组+0.2 g/L丁香酸)、丁香酸低剂量组(阳性对照组+0.1 g/L丁香酸),在倒置显微镜下观察HLEC的形态变化,MMT法检测丁香酸对HLEC增值的影响。结果在H2O2的培养条件下,HLEC的死亡率增加,生长受到抑制,而用丁香酸干预的条件下的HLEC则保持了上皮形态,死亡率降低。阳性对照组HLEC的增殖被H2O2抑制,抑制率为52.99%,与其他各组比较差异有显著性,P<0.05;中剂量的丁香酸存活率达到79.97%,与高、低剂量的丁香酸比较差异有显著性,P<0.05。结论丁香酸对氧化损伤的HLEC具有一定的保护作用。
- 魏小勇马伟凤方花吴开力高欣欣
- 关键词：石斛丁香酸
- 石斛酚对醛糖还原酶的抑制作用及其机制研究被引量：13
- 2011年
- 目的探讨石斛酚对醛糖还原酶(AR)的抑制作用及其机制。方法采用紫外分光光度法表征石斛酚对AR的抑制作用及抑制类型;采用分子对接软件Syby17.3中的FlexX预测二者作用残基及结合方式。结果石斛酚对AR的IC50=2.12 mmol/L,抑制类型为非竞争性抑制,并呈显强烈的量-效关系;二者作用残基为Trp111,His110,Tyr48,Trp20,主要结合方式是疏水相互作用、氢键和范得华力。结论石斛酚对AR活性表现出良好的抑制作用。
- 魏小勇高欣欣顾琼王岭方花戚辉易艳群王峥涛古练权
- 关键词：醛糖还原酶
- 石斛酚对诱导型一氧化氮合酶的抑制活性及其机制研究被引量：10
- 2011年
- 【目的】探讨石斛酚(gigantol)对诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的抑制活性及作用位点,阐明石斛酚抗白内障的作用机制。【方法】采用试剂盒方法测定石斛酚对iNOS的体外抑制活性,动力学模拟石斛酚和iNOS的结合方式。【结果】浓度为120μmol/L的石斛酚对iNOS的抑制率为100%,其半数抑制量(IC50)为(32.227±5.73)μmol/L;石斛酚通过对iNOS活性位点的直接作用,进而抑制NO的产生;两者作用氨基酸位点是lle195、Gln257,相互作用力主要为氢键。【结论】石斛酚对iNOS具有良好的抑制作用。
- 魏小勇高欣欣顾琼王岭王峥涛
- 关键词：诱导型一氧化氮合酶
- 不同极性石斛生物碱的提取分离工艺研究被引量：6
- 2010年
- 目的提取分离不同极性的金钗石斛生物碱。方法金钗石斛经提取、浓缩、萃取等不同过程,得到脂溶性生物碱、弱极性生物碱、低极性生物碱及水溶性生物碱。结果确定金钗石斛生物碱提取率的最佳条件为,80%乙醇提取3次,每次3h。结论本方法能较好地分离不同极性的石斛生物碱,为生物碱的开发利用奠定了基础。
- 魏小勇马伟凤高欣欣方花
- 关键词：金钗石斛生物碱
- 不同极性石斛生物碱的提取分离及对人晶状体上皮细胞增殖的影响被引量：4
- 2010年
- 【目的】观察不同极性石斛生物碱对人晶状体上皮细胞(HLEC)的保护作用。【方法】石斛粉末经乙醇提取、降膜浓缩、酸化、盐析、萃取后,水洗、回收提取分离不同极性生物碱。HLEC用含体积分数10%胎牛血清的DMEM培养液培养,石斛生物碱的保护作用实验分为10组:正常对照组,模型组,水溶性生物碱、脂溶性生物碱、低极性生物碱、弱极性生物碱高、低剂量组,剂量均分别为25.0、12.5μg/L;采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测不同极性生物碱对HLEC增殖的影响。【结果】通过单因素实验,获得了影响不同极性石斛生物碱提取率的关键因素,均为体积分数80%乙醇提取3次,提取3 h时提取率最高;模型组HLEC增殖被H2O2明显抑制,低剂量脂溶性生物碱组细胞抑制率显著降低,与模型组比较差异有显著性意义(P<0.05)。【结论】较低剂量的脂溶性生物碱能更好地抑制H2O2对晶状体上皮细胞的氧化损伤。
- 魏小勇马伟凤方花吴开力王松高欣欣
- 关键词：细胞培养
- 石斛酚与丁香酸的ADMET分子模拟预测被引量：1
- 2011年
- 目的分子模拟预测石斛酚与丁香酸的吸收、分布、代谢、排泄和毒理性(ADMET),为进一步开发研究奠定基础。方法采用DS2.1中ADMET模块,从吸收性、水溶性、血脑屏障穿透性、与人细胞色素P450 2D6酶结合、肝毒性、与血浆蛋白结合6个方面进行测定。结果石斛酚的肝毒性比标准稍高,石斛酚与丁香酸的其他各方面的预测值都在正常范围内。结论石斛酚、丁香酸的ADMET测定结果符合药物研究开发的标准,可作为新药进一步研究。
- 肖婷魏小勇高欣欣顾琼王岭方花古练权戚辉易艳群
- 关键词：丁香酸ADMET
