国家教育部博士点基金(20120132110012)
- 作品数：2 被引量：8H指数：1
- 相关作者：陈西广高媛媛王志国孔明程晓杰更多>>
- 相关机构：中国海洋大学青岛大学医学院附属医院青岛大学更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国际科技合作与交流专项项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：生物学医药卫生更多>>
- 经皮给药载体载MD-CPT透明质酸纳米乳的细胞吞噬与体内药代动力学研究
- 2014年
- 本文在研究制备了包载10,11-亚甲二氧基喜树碱(MD-CPT)的透明质酸纳米乳(HANs)经皮给药系统的基础上,进一步研究了载MD-CPT透明质酸纳米乳的细胞吞噬,并进行了体内药代动力学分析.通过优化制备条件,得到了皮肤渗透性良好的缓释剂型.从CLSM观察到药物被细胞摄入并传递入细胞核,同时,载药纳米乳的细胞吞噬效率呈时间依赖性,不同细胞株HSF、HUVES、MCF-7、KF的细胞吞噬率略有不同.用Rhodanmine B标记HANs,通过荧光显微镜观察到载药纳米乳透过角质层到达真皮层的拟动态过程.利用HPLC检测MD-CPT血药浓度,测得经皮给药半衰期T1/2是静脉注射的3.6倍,肌肉注射的1.6倍,体内药物滞留时间显著增加;血药浓度峰谷值差异小,曲线平缓,说明经皮给药能保证血药浓度呈现可控的持续性.最终通过活体成像系统和组织切片荧光显微镜,直观地反映出经皮给药后药物在大鼠体内的分布情况和各组织器官药物含量,确定载药纳米乳主要采取胞间渗透的扩散方式,在局部给药的区域滞留时间较长,有利于对浅表性的病灶区持续给药,延长药效,而剩余的MD-CPT和解离的HANs都进入了血液循环,最终通过新陈代谢被排出体外.为无创型HANs经皮给药系统应用于浅表性肿瘤治疗提供了理论基础.
- 高媛媛王志国姜长青孔明程晓杰王娟包子娴孙国辉黄聿华林成兵依宏君陈西广
- 关键词：透明质酸喜树碱衍生物经皮给药
- 载MD-CPT透明质酸纳米微乳经皮给药作用于瘢痕修复的研究被引量：8
- 2014年
- 喜树碱衍生物对瘢痕疙瘩成纤维细胞的增殖有明显的抑制作用，为提高药物利用度，提供透皮给药的治疗途径，本文采用微乳法制备了一种新的O／W型透明质酸纳米载体（HA-GMS），包载药物10，11-亚甲二氧基喜树碱（MD-CPT），制备过程中无酒精，且没有使用化学增强剂，经透射电镜和激光粒度仪分别测得HA-GMS纳米乳粒径为（177.33±27.11）nm，zeta电位为-15.6±1.7，多分散系数为0.55±0.01，纳米微乳对MD-CPT药物的包封率为（77.85±1.29）％，且稳定性良好．用MTT法检测HA-GMS对人正常细胞HSF、HUVECs的作用，细胞相对存活率为75％～95％，生物相容性良好，用HA-GMS对瘢痕疙瘩成纤维细胞培养48h，其生长抑制率为28.2％．HA-GMS纳米乳运载的MD-CPT皮肤渗透量明显高于对照组MD-CPT乙醇溶液对皮肤的渗透量，作用4h的累积渗透量分别为（660.7±20.54）μg／cm^2和（102.73±13.81）μg／cm^2，HA-GMS纳米乳明显增加了MD-CPT的透皮效率，本研究结果为透皮给药治疗瘢痕疾病提供了基础．
- 高媛媛孔明程晓杰王志国陈西广
- 关键词：透明质酸喜树碱衍生物透皮给药
