国家自然科学基金(30960528)
- 作品数:10 被引量:43H指数:3
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- 相关机构:石河子大学石河子大学医学院第一附属医院新疆生产建设兵团更多>>
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- 天山雪莲传递体包封率测定方法的研究被引量:1
- 2012年
- 目的建立维药天山雪莲传递体包封率的测定方法。方法采用高效液相色谱法同时测定天山雪莲中芦丁和绿原酸,采用反相透析法分离传递体和游离药物芦丁和绿原酸,测定天山雪莲传递体中有效成分芦丁和绿原酸的包封率。结果反相透析法能将天山雪莲传递体与游离药物芦丁和绿原酸有效分离,反透析平衡时间为10 h,反透析芦丁和绿原酸的回收率分别为(100.07±0.58)%,(99.83±0.65)%;反透析芦丁和绿原酸加样回收率分别为(99.99±0.56)%,(99.68±0.46)%。以芦丁和绿原酸计的3批天山雪莲传递体样品的平均包封率为(77.63±1.57)%,(69.36±1.73)%。结论反透析法便捷、准确,适用于天山雪莲传递体的包封率测定。
- 马晓莉邢建国王新春袁勇连文元谢敏
- 关键词:天山雪莲传递体芦丁绿原酸
- 天山雪莲提取物平衡溶解度和表观油水分配系数的测定被引量:13
- 2013年
- 目的:测定天山雪莲提取物的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定了天山雪莲提取物在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,及天山雪莲提取物在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:分别以绿原酸和芦丁为指标,天山雪莲提取物在水中的平衡溶解度为400.81mg.L-1和559.65mg.L-1,表观油水分配系数为0.57(logPapp=-0.24)和0.61(logPapp=-0.22),甲醇中溶解度较大,分别为974.73mg.L-1和2 413.64mg.L-1。结论:天山雪莲提取物的脂溶性较好,其平衡溶解度和油水分配系数受pH的影响较大,为天山雪莲透皮给药制剂的研究提供基础。
- 邢建国谢敏王新春马晓莉袁勇黄川生
- 关键词:天山雪莲绿原酸芦丁平衡溶解度表观油水分配系数
- 天山雪莲微乳的小鼠局部药代动力学被引量:1
- 2012年
- 目的:制备天山雪莲微乳,考察天山雪莲微乳在小鼠腹部皮肤滞留量与时间的关系及其局部经皮给药的药代动力学,探讨其皮肤吸收作用。方法:测定制备样品的Zeta电位、多分散指数、粒径分布等理化指标;以绿原酸、芦丁为指标性成分,采用HPLC测定不同给药时间皮肤中绿原酸、芦丁生物滞留量,DAS软件拟合药物动力学参数。结果:天山雪莲微乳平均粒径54.51 nm,多分散系数0.281,Zeta电位-0.687 mV;在小鼠皮肤中滞留量的动力学过程符合二室模型。结论:天山雪莲微乳中有效成分能较快渗透进入皮肤,并在皮肤局部较长时间蓄积。
- 邢建国王新春马晓莉袁勇王丽萍陈卫军
- 关键词:天山雪莲微乳药代动力学
- 紫草素微乳改善大鼠小肠吸收的研究被引量:7
- 2012年
- 目的:研究紫草素微乳(Skn-ME)对紫草素(Skn)实验性小肠吸收的改善作用。方法:采用大鼠单向灌流模型和离体外翻肠囊模型,紫外分光光度法测定肠灌流液中紫草素的浓度变化,研究紫草素微乳在大鼠小肠的吸收部位和吸收动力学特征。结果:大鼠在体小肠吸收实验中,紫草素微乳可被大鼠全肠段吸收,在十二指肠、空肠回肠及结肠各肠段的药物吸收速率常数(Ka)分别是0.213 4,0.221 8,0.217 6,0.221 1 min-1;药物表观吸收系数(Papp)分别是0.035 69,0.036 37,0.036 32,0.037 27 cm.min-1,结肠段吸收最好(P<0.001)。在15~60 mg.L-1内,紫草素微乳在小肠的Ka不具有显著性差异。离体小肠吸收实验中,紫草素微乳吸收量和吸收率较紫草素提高106.1%,肠壁通透性增加123.02%。在15~60 mg.L-1内,吸收符合Fick’s扩散定律,表现出一级动力学过程。结论:紫草素微乳通过提高肠壁通透性一定程度地改善其吸收,在小肠的吸收主要以被动扩散方式吸收。
- 刘恒戈苏红王新春郭新红黄川生
- 关键词:紫草素微乳单向灌流
- 天山雪莲传递体的制备及其小鼠皮肤给药药动学特点被引量:1
- 2013年
- 目的:制备天山雪莲传递体,考察天山雪莲在小鼠腹部皮肤的滞留量与时间的关系及其局部经皮给药的药动学。方法:采用注入-高剪切分散法制备天山雪莲传递体,测定样品的平均粒径、粒径分布等理化性质;以绿原酸、芦丁为指标性成分,采用HPLC法测定不同时间给药皮肤中绿原酸、芦丁生物滞留量,DAS软件拟合药动学参数。结果:天山雪莲传递体中以绿原酸为指标的包封率为83.95%、载药量为4.65%,以芦丁为指标的包封率为71.90%、载药量为3.94%,平均粒径为152.6nm,PDI值为0.202,Zeta电位为-3.29mV;在小鼠皮肤中滞留量的动力学过程符合二室模型。结论:天山雪莲传递体中有效成分能较快渗透进入皮肤,并在皮肤局部较长时间蓄积。
- 邢建国马晓莉王新春袁勇王丽萍陈卫军
- 关键词:天山雪莲传递体
- 天山雪莲凝胶剂质量标准研究被引量:1
- 2011年
- 目的建立天山雪莲凝胶剂质量标准。方法用薄层色谱法进行定性鉴别;高效液相色谱法同时测定天山雪莲凝胶剂中的绿原酸和芦丁。结果薄层鉴别的色谱斑点清晰,阴性对照无干扰;定量测定绿原酸质量浓度在2.4~48.0μg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率为101.18%,RSD为0.57%(n=6);芦丁质量浓度在3.25~65.0μg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率为102.12%,RSD为1.41%(n=6)。结论定性、定量方法简便、可靠、准确,能有效控制天山雪莲凝胶剂的质量。
- 黄贤慧邢建国王新春袁勇陈卫军
- 关键词:高效液相色谱法薄层色谱法绿原酸芦丁
- 天山雪莲微乳体外经皮渗透特性被引量:2
- 2012年
- 目的:研究天山雪莲微乳对离体大鼠皮肤的渗透能力。方法:采用Franz扩散池,以离体鼠皮为渗透屏障,HPLC法测定,以绿原酸和芦丁为检测指标,考察不同载药量的天山雪莲微乳体外透皮特点。结果:天山雪莲微乳的透过百分率(P)随着微乳载药量的增加而增加,皮内滞留率则随着微乳载药量的增加而降低。结论:天山雪莲微乳有较强的透皮能力,有望开发为天山雪莲的新型透皮给药制剂。
- 谢敏邢建国王新春王婷婷文志萍
- 关键词:天山雪莲微乳透皮给药
- 星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物磷脂复合物制备工艺被引量:17
- 2014年
- 目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲Saussureae Involucratae Herba提取物(SIHE)-磷脂复合物(PC)制备工艺,旨在提高SIHE的生物利用度。方法考察反应溶剂、反应时间、SIHE反应物质量浓度、反应温度和投料比5个因素对复合率的影响,应用星点设计-效应面法设计实验,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化并验证。利用红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)对SIHE-PC结构进行分析。结果建立的多元二项式方程拟合度高,预测性好。最佳制备工艺条件为SIHE与大豆卵磷脂(SL)的投料比1∶2.5、反应物质量浓度10 mg/mL及反应时间2 h,在此条件下绿原酸复合率可达到96%,芦丁复合率可达到93%。IR、XRD验证了SIHE-PC的形成。结论采用星点设计-效应面法建立数学模型,预测性好,稳定可行。优化SIHE-PC制备工艺为中药制剂的进一步研究提供帮助。
- 张雪峰杨轲欧燕何承辉邢建国
- 关键词:磷脂复合物星点设计红外光谱法
- 星点设计-效应面法优化天山雪莲传递体制备处方被引量:2
- 2012年
- 目的:优化天山雪莲传递体的处方。方法:注入-高剪切分散法制备天山雪莲传递体,以绿原酸和芦丁包封率、载药量、传递体平均粒径及归一化值为评价指标,以磷脂浓度、药脂比(质量比)、油水相体积比为考察因素,星点设计-效应面法优化处方,实验结果进行多元线性和二项式非线性方程拟合,效应面法确定最佳处方配比。结果:二项式是描述各指标与因素之间的最佳模型。以绿原酸为指标的包封率83.44%,载药量4.65%;以芦丁为指标的包封率70.69%,载药量3.94%,载药传递体平均粒径154.6 nm,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论:星点设计-效应面优化法筛选天山雪莲传递体是一种简便、可行的实验设计方法。
- 马晓莉邢建国王新春樊鑫梅连文元谢敏
- 关键词:星点设计-效应面法天山雪莲传递体星点设计-效应面优化法平均粒径
- 天山雪莲提取物主要成分的大鼠在体肠吸收动力学被引量:3
- 2011年
- 目的:研究天山雪莲主要活性成分绿原酸和芦丁的大鼠在体肠吸收动力学。方法:采用单向灌流实验技术,利用HPLC法测定绿原酸和芦丁的量,分别研究药物质量浓度及吸收部位对绿原酸和芦丁吸收的影响。结果:药物质量浓度对绿原酸和芦丁吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)无显著性影响;绿原酸和芦丁在小肠各段间吸收的Ka和Papp无显著性差异,但与结肠相比吸收明显增大。结论:一定范围的药物浓度对绿原酸和芦丁的Ka和Papp无显著性影响,其吸收机制为被动扩散。药物在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位。
- 袁勇邢建国刘桂花张永军王新春薛桂蓬
- 关键词:天山雪莲在体肠吸收单向灌流绿原酸芦丁