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流通池法测定药物溶出度的应用进展被引量：13: 2014年; 目的综述流通池法测定药物溶出度的研究进展和应用情况。方法以国内外发表的关于流通池法测定药物溶出度的研究论文为基础,对该方法的发展历程、应用原理、该方法如何模拟体内环境、如何满足日益涌现的新型制剂评价要求等关键问题进行探讨。结果与结论流通池法作为一种新型的溶出度检查方法较传统方法更能满足当代涌现出的大量新剂型以及对于溶出度测定方法体内外相关性的要求,在制剂方面的研究和质量控制方面有着非常广阔的前景。; 赵洁易红刘晓谦李东影徐雪林王智民; 关键词：流通池法溶出度

硫磺熏蒸对杭白菊化学品质的影响被引量：19: 2014年; 该文采用HPLC对硫熏前后杭白菊中的8种化学成分进行定量比较,发现硫熏前后的杭白菊化学组成有较明显的差异,黄酮苷类及奎宁酸类成分的含量降低,而黄酮苷元的含量升高,酚酸类成分含量降低,进一步采用SMCA P+11.0软件对硫熏前后的杭白菊进行主成分分析(PCA)及偏最小二乘聚类判别模式分析(PLS-DA);PCA分析结果显示,6批杭白菊样品分别聚成2组,分别为杭白菊热风干燥组和硫熏组;通过PLS-DA分析提取出对硫熏前后杭白菊分组贡献率大于1(VIP>1)的3个成分,分别为木犀草素,芹菜素,木犀草苷;同时采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)与电感耦合等离子体发射光谱(ICP-OES)相结合对硫熏前后杭白菊中硫,锰,铁,铜,铅4种元素进行测定。结果表明,硫磺熏蒸后杭白菊中S含量显著高于未熏组(P<0.05)。研究发现,硫磺熏蒸使杭白菊中的化学成分发生改变,硫残留量增加,因此,认为硫磺熏蒸对杭白菊的化学品质具有一定程度的负面影响。化学成分定量分析与多元统计分析相结合的方法,可快速、直观地分析硫熏前后杭白菊化学成分的变化情况,研究结果为规范杭白菊的加工工艺及其质量控制提供参考。; 王珊郝丽娟朱晶晶张启伟王智民张宪陆兔林; 关键词：硫磺熏蒸杭白菊微量元素

灯盏乙素及其衍生物灯盏乙素乙酯在大鼠体内的药代动力学的比较被引量：4: 2013年; 该文建立了测定大鼠血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的反高效液相色谱方法,比较灯盏乙素及其衍生物在大鼠体内的药代动力学特点。大鼠分别灌胃给予104 mg·kg-1灯盏乙素和114.5 mg·kg-1灯盏乙素乙酯,颈静脉采血,HPLC测定血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的浓度,经Winnonlin软件拟合房室模型,计算药代动力学参数。结果表明,灯盏乙素和灯盏乙素乙酯口服后在体内均呈非房室模型,药时曲线有双峰现象。主要药代动力学参数:灯盏乙素的T max为(6±1.26)h,C max为(321.55±48.31)μg·L-1,AUC0-t为(2 974±753)h·μg·L-1;灯盏乙素乙酯的T max为0.5 h,C max为(1 550.82±219.75)μg·L-1,AUC0-t为(6 407±399)h·μg·L-1。灯盏乙素乙酯比灯盏乙素入血速度快,且生物利用度是灯盏乙素的2倍以上。; 朱丽伟刘晓谦冯京高慧敏易红王智民孟庆举; 关键词：灯盏乙素药代动力学

生物测定法在丹参亲水凝胶骨架片体外释放评价中的应用研究被引量：1: 2013年; 该研究探讨生物活性测定法在中药缓控释制剂评价中应用的适宜性,建立一种快速的多组分制剂体外释药评价方法,用表征总体行为的生物活性测定法代替目前单一成分的药物释放度测定法,以更好地指导缓控释制剂处方设计。通过HPLC测定不同溶出介质,不同释药速率及成分间不同配伍比例的丹参亲水凝胶骨架片中各有效成分(丹酚酸B、原儿茶醛、迷迭香酸)的累积释放度及紫外分光光度法测定释放液的抗氧化活性,对药物各成分经时曲线与总抗氧化活性经时曲线之间的相关性进行评价。发现各成分的释放曲线与抗氧化活性经时曲线的相关系数r均大于临界r=0.898(P<0.001)。说明3个酚酸类成分的体外释放曲线与总的抗氧化活性经时曲线有很好地相关性,用生物活性测定方法代替成分体外溶出,用于制剂质量评价及处方设计具有可行性,且该法还具有简单、快捷的特点。; 李东影刘晓谦冯伟红王智民易红孟庆举; 关键词：体外释药抗氧化活性亲水凝胶骨架片丹参

硫磺熏蒸金银花中断马钱子酸亚硫酸衍生物产生的机制探讨被引量：6: 2014年; 为了探讨硫磺熏蒸金银花中断马钱子酸亚硫酸衍生物的生成机制,该研究采用柱色谱技术从未硫熏金银花中目标性制备分离了断马钱子酸以进行后续模拟反应,断马钱子酸在有水条件下与二氧化硫反应生成了其亚硫酸衍生物,反应机制可能涉及了断马钱子酸的酯化反应或者是酸化开环后亚硫酸根对羰基的加成反应。该研究为支持硫磺熏蒸导致金银花中断马钱子酸转变成其亚硫酸衍生物提供了实验依据。; 郭爱丽高慧敏陈两绵张启伟王智民; 关键词：硫磺熏蒸金银花

外翻肠囊法研究丹参水提物在大鼠肠内的吸收被引量：5: 2015年; 研究丹参水提物在大鼠肠内的吸收特征,采用大鼠肠外翻模型,选择丹参水提物中具有代表性的原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,PAL)、迷迭香酸(rosmarinic acid,RA)和丹酚酸B(salvianolic acid B,SAB)3种成分为考察对象,建立其超高效液相(UPLC)测定方法并测量其累积吸收量,阐明各成分在不同肠段的吸收特征。实验结果显示,RA,SAB在回肠内为被动吸收,符合一级速度过程;RA,SAB在空肠内低、中剂量时为零级速度过程,高剂量时为一级速度过程,是一种主、被动同时存在的吸收方式;PAL在空肠、回肠内均为被动吸收。小肠不同部位的吸收实验表明,空肠可能为RA和SAB的主要吸收部位,回肠可能为PAL的主要吸收部位。丹参水提物中PAL,RA,SAB 3种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率及其机制不尽相同,提示小肠对丹参水提物各成分的吸收具有选择性,并不是简单地半透膜渗透过程。; 赵洁徐雪林易红张洪敏刘晓谦朱晶晶王智民; 关键词：丹参水提物多组分 UPLC

“一测多评”法用于栀子金花丸多成分含量测定的可行性研究被引量：38: 2014年; 目的:利用一个对照品同步测定栀子金花丸中10种成分的含量,探讨"一测多评"技术在中成药不同类型化合物质量评价中应用的可行性。方法:以栀子金花丸为研究对象,采用高效液相色谱法,以大黄素为内参物,在254 nm检测波长下,建立小檗碱、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、芦荟大黄素、汉黄芩素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚与大黄素间的相对校正因子。采用外标法测定栀子金花丸中大黄素的含量,通过待测成分间的相对校正因子计算栀子金花丸中其他9种成分的含量;并将"一测多评"法的计算值与外标法实测值用相对误差进行评价,以验证"一测多评"法的技术可行性和方法适用性。结果:2种计算结果没有显著性差异,相对误差<5%。结论:"一测多评"的质量评价模式可用于栀子金花丸中3种不同类型化合物的多指标同步质量评价。; 赵倩冯伟红张启伟王智民高慧敏李春杨立新刘晓谦闫利华朱晶晶陈两绵; 关键词：相对校正因子生物碱黄酮游离蒽醌栀子金花丸

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国家自然科学基金(81274079)