国家自然科学基金(30801543)
- 作品数：8 被引量：70H指数：5
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- “Cocktail”探针药物法的研究思路与应用被引量：10
- 2010年
- 近年来关于细胞色素P450(CYP450)及其同工酶在药物代谢、毒理学、肿瘤生化、临床合理用药和新药研发等方面的研究都取得了很大进展。"Cocktail"探针药物法作为一种快速、有效的评价药物对CYP450酶活性影响的方法,有着不可替代的优势和广阔的应用前景。为此文章通过总结归纳近年来国内外的相关文献,介绍了"Cocktail"探针药物法的概念、优势和基本研究思路,并对其方法学的验证与优化,探讨药物间的相互作用,评价肝、肾功能,优化给药剂量等方面进行了综述。
- 王亮郭姣石忠峰江涛
- 关键词：CYP450
- 细胞色素P450与中草药代谢关系的研究进展被引量：9
- 2011年
- 细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)是微粒体混合功能氧化酶中最重要的一族,在外源性物质和内源性物质的代谢中具有极其重要的作用。本文综述了与药物代谢相关的CYP亚型、CYP与药物相互作用的关系及中药对CYP的影响,以能合理解释和预测临床上药物间相互作用和药物不良反应等,同时选择合适的方法来评价CYP的活性,为实现临床个体化给药提供科学依据。
- 张小梅冯毅凡陈耕夫石忠峰
- 关键词：细胞色素P450中草药药物相互作用药物代谢
- 代谢组学评价蛇床子提取物对大鼠毒理作用的初步研究被引量：11
- 2010年
- 目的:研究SD大鼠蛇床子给药组与对照组的尿样代谢物谱变化,并探寻可能的生物标记物。方法:以UPLC-Q-TOF/MS技术对大鼠尿样代谢物谱进行测定分析。采用OSC-PLS-DA(正交信号校正-偏最小二乘法-判别分析)法进行分类、分析。结果:蛇床子给药组与对照组大鼠尿样代谢物谱存在明显差别,发现了5个可能的生物标记物。结论:蛇床子组与对照组大鼠尿液代谢物指纹图谱研究分类良好,生物标记物为其可能的毒性机制提供了依据。
- 王亮江涛冯毅凡芮雯张小梅石忠峰
- 关键词：蛇床子尿样代谢组学生物标记物
- 温肾咳喘片主要成分对HepG2细胞中CYP相关基因表达的影响被引量：4
- 2012年
- 观察温肾咳喘片组方中5种主要单体成分甘草酸、厚朴酚、和厚朴酚、蛇床子素和欧前胡素对细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)1A2,2D6,2E1和3A4基因表达的影响.采用实时荧光定量PCR技术检测HepG2细胞中药物处理后各CYP mRNA的表达.厚朴酚、和厚朴酚、蛇床子素和欧前胡素在不同浓度均能明显的诱导CYP2E1和CYP3A4,同时欧前胡素也能诱导CYP1A2的表达,而甘草酸、厚朴酚、和厚朴酚、蛇床子素和欧前胡素在不同浓度对CYP2D6的表达均具有较弱的抑制作用.甘草酸、厚朴酚、和厚朴酚、蛇床子素和欧前胡素能明显影响CYP1A2、2D6、2E1或3A4的表达.此研究为中西药物代谢性相互作用及毒理学的研究提供实验依据.
- 张小梅冯毅凡陈耕夫石忠峰
- 关键词：细胞色素P450实时荧光定量PCR药物相互作用
- 厚朴超临界提取物大鼠体内外化学成分的UPLC/Q-TOF-MS分析被引量：4
- 2011年
- 目的采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC/Q-TOF-MS)对厚朴超临界萃取(SFE)提取物进行大鼠体内外化学成分分析。方法用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱,以水(A)/乙腈(B)梯度洗脱,使用ESI离子源,负离子模式下采集数据。初步分析提取物的化学成分、给药后吸收入血成分及其代谢情况。结果厚朴SFE提取物中检测到和厚朴酚、厚朴酚、龙脑基厚朴酚等5个化学成分,其中厚朴酚原型成分吸收入血,并初步鉴定其3个代谢物。结论厚朴酚是厚朴SFE提取物在体内的直接作用物质,结合其代谢产物分析,有助于阐明厚朴SFE提取物的体内药效物质基础。
- 芮雯郭晓玲冯毅凡卢银蕊姜苗苗石忠峰
- 关键词：厚朴超临界萃取
- UPLC/Q-TOF-MS/MS法分析厚朴化学成分被引量：23
- 2013年
- 目的采用超高压液相色谱串联四级杆飞行时间质谱技术(UPLC/Q-TOF-MS/MS)对厚朴提取物中的化学成分进行检测和分析。方法用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,使用ESI离子源,在正负离子模式下采集数据;采用与对照品对比和质谱数据分析及检索文献的方法分析化学成分。结果负离子模式下检测出厚朴提取物中14个化合物,其中9个成分经过鉴定均为木脂素类成分,正离子模式下检测出厚朴提取物中24个化合物,其中13个成分通过元素分析为生物碱类成分。结论 UPLC/Q-TOF MS技术是一种快速分析中药复杂化学成分的有效方法。
- 韩亮石忠峰林华庆
- 关键词：厚朴UPLCMS厚朴酚和厚朴酚
- UPLC/Q-TOF-MS/MS分析蛇床子提取物大鼠体内外化学成分被引量：4
- 2011年
- 目的采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(U PLC/Q-TOF MS/MS)对蛇床子超临界提取物的体内外成分进行分析和鉴定。方法用ACQUITY UPLC BEHC18色谱柱,以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相梯度洗脱,检测波长254 nm,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据;采用与标准品对比和质谱数据分析及检索文献的方法鉴定化学成分。结果检测出蛇床子超临界提取物中9个化合物,其中5个成分经过鉴定确认均为香豆素类,大鼠口服蛇床子提取物的血浆中检测出欧前胡素和蛇床子素两个原形成分。结论 UPLC/Q-TOF MS技术快速有效,具有较高的灵敏度和分辨率,适宜于鉴定中药复杂的体内外活性成分。
- 韩亮冯毅凡芮雯梁汉明石忠峰
- 关键词：蛇床子
- 蛇床子超临界提取物肝肾毒性及代谢组学的初步研究被引量：8
- 2012年
- 目的以常规毒理学指标研究蛇床子超临界提取物的毒性,比较蛇床子组、模型组和空白组的尿液代谢表型差异。方法将SD大鼠随机分为蛇床子组、四氯化碳组和空白组,给药后收集尿液和血液,采用全自动生化仪测定血清中与肝脏、肾脏功能代谢有关的各项指标,用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(U-PLC/Q-TOf MS)技术测定大鼠的尿样,利用主成分分析(PCA)对其数据进行处理。结果与空白组比较,蛇床子组中碱性磷酸酶(ALP)活性明显下降,而谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)、总胆红素(TBI)、血尿素氮(BUN)、血肌酐(CRE)都略有上升。与四氯化碳组比,蛇床子组中GPT、GOT、ALP都存在非常显著性差异。代谢组学分析组间表型差异明显。结论蛇床子超临界提取物具有一定的毒性,在临床使用时应予注意。
- 韩亮冯毅凡江涛王亮赵建荣石忠峰
- 关键词：蛇床子肝毒性代谢组学
