教育部“春晖计划”(Z2008-1-15016)
- 作品数：18 被引量：125H指数：7
- 相关作者：杨志欣张文君李霞邓伟哲王海威更多>>
- 相关机构：黑龙江中医药大学哈尔滨商业大学解放军第211医院更多>>
- 发文基金：教育部“春晖计划”黑龙江省自然科学基金黑龙江省普通高校骨干教师创新能力资助计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 三叶豆紫檀苷磷脂复合物自微乳研制及跨膜转运研究被引量：6
- 2016年
- 目的从苦参中大量制备三叶豆紫檀苷(trifolirhizin,Tri),通过制成磷脂复合物自微乳改善Tri的吸收。方法采用硅胶柱色谱、重结晶等技术分离制备Tri,综合理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。分别采用正交试验、星点设计效应面法优化Tri磷脂复合物(TPC)、TPC自微乳(TPC-SMEDDS)处方。Caco-2模型考察Tri、TPC及TPC-SMEDDS的跨膜转运。结果磷脂复合物的反应物(即药物Tri)质量浓度为4 mg/m L,Tri与卵磷脂投料物质的量比为1∶1.5,反应时间为3 h,复合率可达(93.20±2.01)%。优化的自微乳油相为丙二醇单辛酸酯(Capyrol 90),质量分数占43.65%;乳化剂选择聚氧乙烯蓖麻油(Cremphor EL40),助乳化剂为二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP),二者质量比(Km)为7.58。Caco-2细胞实验表明,Tri的表观渗透系数(Papp)为2.45×10-7 cm/s;TPC及TPC-SMEDDS的Papp分别为5.13×10-6 cm/s和1.847×10-5 cm/s。结论磷脂复合物及自微乳技术联用可以明显改善Tri的渗透系数,提高Tri跨膜转运效率,提示可提高生物利用度。
- 杨志欣张文君刘明玉张凤娇宋春晓邓伟哲
- 关键词：三叶豆紫檀苷CACO-2细胞磷脂复合物
- 高三尖杉酯碱研究进展被引量：6
- 2019年
- 高三尖杉酯碱存在于三尖杉属植物,2012年被美国FDA批准上市用于慢性粒细胞白血病,引起医药工作者更广泛关注。目前,在其原料药的来源途径、理化性质、抗癌活性、临床应用、作用机制等方面已积累了较大量文献,现有综述主要集中在抗癌机制及在血液病应用方面,对药物研发有重要影响的原料药来源、理化性质、质量控制、构效关系等少有梳理。本文以"homoharringtonine"、"Cephalotaxine"、"Tissue culture"、"SAR"等为中、英文主题词,查询Elsevier及cnki、vip、Wanfang等数据库,归纳整理上述内容,以期为深入开发奠定基础。
- 杨志欣王鑫张蕾程静王莹侯立强
- 关键词：高三尖杉酯碱三尖杉属白血病构效关系
- 苦参总黄酮磷脂复合物的制备及优化被引量：6
- 2018年
- 目的制备苦参总黄酮组分磷脂复合物,并研究复合物的理化性质。方法采用溶剂挥发法制备苦参总黄酮磷脂复合物,采用单因素考察和正交试验,以复合率为指标,优化工艺条件;采用差示扫描量热分析(DSC)和傅里叶变换红外光谱法(FTIR)、紫外吸收光谱(UV)等对复合物的形成进行验证。结果最佳工艺条件是二氯甲烷︰甲醇(1∶1)为反应溶剂,反应物浓度为2 g·L^(-1),药物与磷脂投料质量比为1∶1.5,在40℃下反应1.5 h;在此条件下复合率为95.57%。与原提取物比较,磷脂复合物中总黄酮的水溶性得到提高;苦参总黄酮与磷脂形成了一种新的物相,但其自身的化学性质并未改变。结论所建立的苦参总黄酮磷脂复合物的制备工艺简单、稳定可靠、可操作性强,易于工业生产。
- 杨志欣程静张文君王鑫张蕾侯立强
- 关键词：苦参总黄酮磷脂复合物
- 槐属二氢黄酮G的药理活性及构效关系评述被引量：7
- 2016年
- 豆科槐属植物苦参是常用传统中药,近年研究多聚焦于苦参中黄酮类化合物,其中槐属二氢黄酮G不仅含量较高且有优越的药理活性,至今已有较大量文献报道。该文基于Elsevier数据库,以"Sophoraflavanone G""Sophora flavescens""lavandulyl flavanone"等为主题词扩展检索,查询历年相关文献并结合其他资料进行梳理、归纳,重点从药理活性及构效关系等方面加以总结,提出深入开展槐属二氢黄酮G成药性研究对于未来临床应用有重要意义。
- 杨志欣单柏松李霞王祺茹邓伟哲
- 关键词：苦参
- 苦参总黄酮自微乳处方优化被引量：7
- 2019年
- 目的:优化苦参总黄酮(TF)自微乳(SMEDDS)的制备工艺,并研究其理化性质。方法:采用紫外分光光度法测定TF的含量,考察TF在不同辅料中的溶解度;以粒径、自乳化时间及载药量为评价指标,考察不同油相、乳化剂和助乳化剂的配伍情况,采用三元相图确定TF-SMEDDS处方中辅料的种类,进一步采用星点设计效应面法优化最佳用量。电镜及Zeta电位、体外释放等考察其理化性质。结果:TF-SMEDDS的最优处方为Triacetin 19.0%,Kolliphor RH40 34.7%,Transcutol HP 46.3%,载药量25 mg/g。电镜下自微乳呈类球形实体粒子,粒径(27.97±0.67) nm,PDI为0.111±0.08,电位(-30.9±1.51) mV;10 min内累积释放度达75%。结论:TF-SMEDDS工艺简单,有效改善TF释放速度,有望提高其口服生物利用度。
- 侯立强杨志欣张文君王祺茹王莹卞士嘉刘慧
- 关键词：苦参总黄酮自微乳化给药系统星点设计-效应面法
- 苦参总黄酮含量测定方法的优化被引量：17
- 2017年
- 目的优化苦参Sophora flavescens Ait.总黄酮含有量的测定方法。方法分别以80%乙醇、甲醇、乙酸乙酯和文献方法提取苦参,分别采用苦参酮盐酸-镁粉反应、槐属二氢黄酮G盐酸-镁粉反应、苦参酮紫外分光光度、槐属二氢黄酮G紫外分光光度测定总黄酮含有量(以苦参酮和槐属二氢黄酮G为对照),HPLC法同时测定苦参酮、槐属二氢黄酮G、异黄腐醇含有量。以反应时间、镁粉加入量、浓盐酸加入量为影响因素,苦参酮、槐属二氢黄酮G吸光度为评价指标,正交试验优化显色条件。再通过双因素方差分析结合LSD法优化测定方法。结果最佳显色条件为反应时间60 min,镁粉加入量250 mg,浓盐酸加入量3.5 m L。主效应A(4种测定方法)和主效应B(4种提取方法)对总黄酮含有量的影响均有显著性差异(P<0.01)。苦参酮盐酸-镁粉显色法与其他方法相比有显著性差异(P<0.01),并与HPLC法测定结果的相关性最好。同时,乙酸乙酯提取效果明显优于其他3种提取方法 (P<0.001)。结论乙酸乙酯提取苦参后,以苦参酮为对照品的盐酸-镁粉反应更适合测定其总黄酮含有量。
- 杨志欣王海威张文君谢国梁王祺茹冯宇飞王艳宏
- 关键词：苦参总黄酮紫外分光光度双因素方差分析LSD
- 半夏泻心汤胃内滞留片质量标准的研究被引量：2
- 2016年
- 目的建立半夏泻心汤胃内滞留片质量控制方法。方法采用薄层色谱法对方中黄芩、黄连定性鉴别,高效液相色谱法定量分析黄芩苷、盐酸小檗碱的含量及体外药物释放。Diamonsil C_(18)色谱柱,黄芩苷以甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2)等度洗脱,280 nm波长处检测;盐酸小檗碱以乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾(50∶50)等度洗脱,345 nm波长处检测。结果半夏泻心汤胃内滞留片中黄芩、黄连中的黄芩苷、盐酸小檗碱在薄层色谱中有良好的分离度。黄芩苷和盐酸小檗碱的线性回归方程分别为Y=40 763X-54 322(R^2=0.999 1)和Y=624 71X-163 59(R^2=0.999 7),分别在4~20 mg/L和5~25 mg/L范围内线性关系良好,方法学考察均符合要求。测定6批半夏泻心汤胃内滞留片中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量分别为(19.95±0.72)mg/片和(13.02±1.05)mg/片。体外10 h释药达90%以上,确定体外释药时间点为2、6、10 h。结论本研究所建立的定性、定量分析方法灵敏可靠、简便、精密度高、重现性好,体外释放取样点的确定符合《药典》要求,可用于半夏泻心汤胃内滞留片的质量控制。
- 杨志欣李晓阳王祺茹李霞单柏松刘佳佳邓伟哲
- 关键词：半夏泻心汤盐酸小檗碱黄芩苷薄层色谱高效液相色谱法
- 中药口服结肠靶向递药系统的研究进展被引量：1
- 2017年
- 目的:为进一步开发中药口服结肠靶向递药系统(OCDDS)提供参考。方法:以"中药""口服结肠定位""结肠靶向递药系统""Chinese herbal medicine""Colon-specific delivery system""Oral colon-specific drug delivery system"等为关键词,组合查询1990-2016年在Pub Med、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对各种类型中药OCDDS的研究进展进行综述。结果与结论:共检索到相关文献196篇,其中有效文献35篇。传统的单触发性OCDDS有pH依赖型、时滞型、酶触发型、压力型、生物黏附型、特异型等;随着研究的深入,发展为pH-时滞型、pH-酶依赖型、酶降解-时滞型等多触发性OCDDS。OCDDS虽基础研究较多,但因临床实际情况较复杂,影响因素较多,实际产品上市并于临床应用的较少。目前唯一应用于临床的是pH依赖型,研究热度较高的是酶触发型及多触发性OCDDS。结合更新的现代药物传递技术,开发新型口服结肠靶向制剂是今后的研究方向。
- 杨志欣刘佳佳王海威王祺茹张蕾王鑫
- 关键词：中药PH依赖型
- RP-HPLC-DAD同时测定复方石韦胶囊中4个黄酮成分的含量被引量：3
- 2017年
- 目的:建立RP-HPLC-DAD方法,同时测定复方石韦胶囊中苦参酮、槐属二氢黄酮G、异黄腐醇、三叶豆紫檀苷4个黄酮含量。方法:采用C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水为流动相梯度洗脱,流速1mL·min^(-1),检测波长300 nm。结果:苦参酮、槐属二氢黄酮G、异黄腐醇、三叶豆紫檀苷线性范围分别为0.34~6.84μg(r=0.999 3)、0.16~3.27μg(r=0.999 5)、0.04~0.85μg(r=0.999 1)、0.19~3.70μg(r=0.999 8);精密度、重复性良好,RSD均小于2.0%;在室温条件下供试溶液12 h内稳定;平均加样回收率(n=6)在99.2%~101.5%(RSD≤2.2%)。3批样品中上述4个成分平均含量依次为94.84~98.85、44.73~47.79、11.16~13.26、54.17~58.74μg·粒^(-1)。结论:所建立的分析方法可用于复方石韦胶囊中4个黄酮成分的含量测定。
- 杨志欣王祺茹李霞单柏松刘佳佳王海威王艳宏
- 关键词：三叶豆紫檀苷黄酮类成分高效液相色谱
- 5-氨基水杨酸结肠定位渗透泵微丸在大鼠体内释药特性考察被引量：2
- 2013年
- 目的:考察基于渗透泵酶触发原理的5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位微丸的体内释药行为,评价其结肠定位释药特性。方法:将5-ASA结肠定位微丸(微丸组)与5-ASA羧甲基纤维素钠混悬溶液(对照组)分别给大鼠灌胃,于规定时间间隔从大鼠心脏取血,并取出胃、小肠、盲肠、结肠及其内容物,计算相对靶向释药指数(DDI值);扫描电镜观察不同部位的微丸表面结构。结果:微丸组在胃、小肠、盲肠、结肠中的DDI值分别为11.09,12.08,187.25,181.68。扫描电镜观察结肠内微丸有清晰可见的孔径。结论:5-ASA结肠定位微丸具有良好的结肠定位释药性。
- 杨志欣徐珍杜素美常爽杨波
- 关键词：5-氨基水杨酸微丸结肠定位给药系统
