上海市科委科研计划项目(09DZ2290900)
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
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- hERG钾通道蛋白转运与LQTS的研究进展
- 2012年
- hERG钾离子通道由Warmke和Ganetzky[1]在1994年用小鼠同源的果蝇钾通道基因＂ether-a-go-go＂（EAG）筛选人类海马cDNA文库时被分离出来。有研究发现hERG编码的钾通道与快速型延迟整流钾电流（Ikr）相似,并证实其编码Ikr通道的的α亚基,hERG编码的α亚基与minK编码的β亚基及minK相关蛋白（minK related-protein,MiRP1）共同组成快速激活延迟整流钾通道。
- 王宁波汪溪洁马璟
- 关键词：HERGLQTS药物评价
- 新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流作用研究
- 2012年
- 目的探讨新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流的影响。方法应用全细胞膜片钳技术,记录HEK293细胞异源表达的hERG钾电流,观察新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流的抑制作用。结果新型酪氨酸激酶抑制剂能作用于hERG钾通道,并以浓度依赖的方式抑制hERG钾电流,半数抑制浓度(IC50)分别为PA1101(10.80±3.01)μmol/L,PA1102(9.55±1.81)μmol/L,PA1103(1.69±0.26)μmol/L,PA1104(1.17±0.49)μmol/L,PA1105(0.08±0.02)μmol/L,PA1106(0.001 9±0.000 7)μmol/L。结论新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道有较强烈的阻断作用,建议结合临床使用剂量与血药浓度进行安全性评估。
- 王宁波汪溪洁马璟
- 关键词：HERG钾通道电生理学酪氨酸激酶抑制剂
