国家科技重大专项(2010ZX09401-405-03)
- 作品数：4 被引量：12H指数：2
- 相关作者：郑志兵李松周辛波胡坤王欢更多>>
- 相关机构：军事医学科学院沈阳药科大学中南大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 受体酪氨酸激酶抑制剂linifanib的合成被引量：2
- 2013年
- 目的合成受体酪氨酸激酶抑制剂linifanib。方法以2-氟-5-甲基苯胺为起始原料,经3步反应制得中间体N-(4-硼酸频哪醇酯苯基)-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲(5);以2,6-二氯苯腈为起始原料,经关环反应制得另一中间体3-氨基-4-氯-吲唑(7);中间体5和7经Suzuki偶联反应得到目标化合物linifanib。结果与结论目标化合物和中间体的结构经1H-NMR、MS谱确证,总收率为11.4%。
- 王志锋李亮周辛波郑志兵李松
- 关键词：受体酪氨酸激酶抑制剂化学合成
- 组胺H3受体拮抗剂的研究进展被引量：3
- 2012年
- 组胺H3受体是G蛋白偶联受体超家族成员之一,调节组胺及其他多种神经递质的合成与释放。以组胺H3受体为靶点设计开发的组胺H3受体拮抗剂对于临床治疗阿尔茨海默病、帕金森病、嗜睡症等中枢社经系统疾病具有一定应用前景。组胺H3受体拮抗剂已成为当今抗组胺药物研究的一个热点领域,并已成功研制出大量高效、高选择性H3受体拮抗剂,部分化合物已进入临床研究。本文对近年来H3受体拮抗剂的研究进展进行综述。
- 王欢郑志兵李松
- 关键词：组胺配体拮抗剂
- PARP抑制剂veliparib的合成工艺改进
- 2013年
- 目的设计合成PARP抑制剂veliparib,并对其合成工艺进行优化。方法以(R)-吡咯烷-2-羧酸为起始原料,经过环合、甲基化、开环、N-H保护、水解、酸氨缩合、咪唑合环、脱保护和成盐酸盐等步骤不对称合成目标化合物veliparib。结果设计的合成路线与文献不同,目标化合物veliparib的合成总收率为9.48%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和GC-MS确证。结论设计了全新的合成路线,该路线具有原料易得、价格低廉、操作简便、安全等优点,避免了使用手性柱分离目标化合物,适合于工业化生产。
- 吕天翔王凌霄王晓奎胡春周辛波
- 关键词：PARP抑制剂合成工艺
- 来那度胺——多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征的治疗新药被引量：7
- 2013年
- 目的:综述来那度胺的合成、药理学、临床应用进展、不良反应等。方法:结合国内、外相关文献进行分析和评价。结果与结论:来那度胺通过多种机制发挥作用,对多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征有很好的疗效,也为其他血液淋巴系统疾病以及实体肿瘤的治疗带来了新的希望,与其他药物的联合应用已成为研究的热点。
- 胡坤周辛波郑志兵李松
- 关键词：来那度胺药理药动学
