河北省科技支撑计划项目(12276402D)
- 作品数：4 被引量：10H指数：2
- 相关作者：王静杨彩琴李冬任国栋王敏更多>>
- 相关机构：河北医科大学河北大学更多>>
- 发文基金：河北省科技支撑计划项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生理学更多>>
- 磺丁基醚-β-环糊精对不同晶型阿折地平的包合作用被引量：3
- 2015年
- 目的:研究磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)与不同晶型(α、β)阿折地平(azelnidipine,Az)的包合机制,提高药物的溶解度和稳定性。方法:采用超声法制备不同晶型药物的包合物,利用差式扫描量热、X线衍射及红外光谱进行表征,验证包合物的形成。采用相溶解度法测定SBE-β-CD对Az的增溶作用,计算包合物稳定常数(Kc)以及包合过程热力学函数。结果:SBE-β-CD与不同晶型Az的包合比为1∶1,包合物稳定常数随着温度的升高而下降,α晶型包合物稳定常数较大。2种包合体系均为自发的放热反应,α晶型更易形成包合物,包合物较原药稳定性及溶解度均有所提高。结论:SBE-β-CD与Az形成包合物可以提高药物的溶解度与稳定性,该研究为进一步开发Az新剂型提供了理论依据。
- 林玉龙吴海燕郭伟王静侯凯凯杨彩琴
- 关键词：阿折地平多晶型磺丁基醚-Β-环糊精热力学
- 齐墩果酸共晶的制备及热力学研究被引量：6
- 2014年
- 采用溶剂辅助研磨法将齐墩果酸与富马酸按摩尔比1∶1混合,研磨60 min,得齐墩果酸-富马酸共晶,并用X射线衍射和红外光谱表征.采用HPLC法测定齐墩果酸含量,绘制28、37和45℃下的相溶解度曲线,计算齐墩果酸与富马酸结合的稳定常数和热力学函数.结果表明,齐墩果酸与富马酸之间以O-H…O=C氢键结合;28、37和45℃下稳定常数分别为960、1 386和2 082 L/mol;所得熵变和焓变均大于0,表明共晶形成过程是吸热和熵增过程;28～45℃范围内的反应自由能变化均为负值,表明反应可自发进行.熵增加是共晶形成的主要驱动力.
- 任天坤张宇睿刘晓亚王静杨彩琴
- 关键词：齐墩果酸富马酸共晶热力学
- 阿折地平多晶型的电离常数和油水分配系数的测定
- 2013年
- 采用非对数电位滴定法对阿折地平多晶型(和晶型)的解离常数进行测定,以丙酮和水不同体积比的溶液为介质配制不同浓度的药物溶液,用盐酸溶液滴定,经逐步计算,外推到丙酮为0时得纯水中型和型的解离常数p分别为7.893 3和8.322 2,与采用ACD/pKa DB软件计算得出的理论值相近.采用摇瓶法测得两晶型在1∶1的正辛醇0.1 mmol L1盐酸溶液中的油水分配系数logP分别为0.505 4和0.495 7.多晶型虽然拥有同一分子结构式,但在分子构象上存在差异,影响其在水溶液中的解离行为,导致解离常数存在差异;阿折地平多晶型的脂溶性好,有利于跨膜转运.
- 李冬王敏王静任国栋
- 关键词：阿折地平多晶型解离常数
- 阿折地平与马来酸复合物的制备与表征被引量：1
- 2013年
- 采用溶剂辅助研磨法制备了阿折地平-马来酸复合物,应用XRD,DSC,IR,Raman,THz,ssNMR等手段对复合物进行表征,以探讨阿折地平与马来酸之间作用力的类型;采用溶解度方法推导和计算了二者在溶液中形成的热力学公式和参数;采用高效液相(HPLC)法测定了阿折地平的含量.在苯辅助研磨的条件下,阿折地平与马来酸以2∶1的物质的量比形成了新的复合物.热力学分析表明二者结合的强度较高,结合常数达105数量级.
- 李冬王敏赵厦张永乐王静任国栋
- 关键词：阿折地平复合物热力学
