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TM208与5-氟尿嘧啶联合应用对小鼠肝癌H_(22)移植瘤的抗肿瘤作用及其机制研究(英文): 2011年; 4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(TM208)是一种新合成的氨基二硫代甲酸酯类化合物,具有良好的体内抗肿瘤作用,且毒性较低。探讨TM208与临床已知抗癌药联用能否提高疗效并降低毒性,可为TM208的临床试验提供依据。本实验通过小鼠肝癌H_(22)移植瘤模型考察了TM208与顺铂(DDP)、环磷酰胺(CTX)、5-氟尿嘧啶(5-Fu)分别联合用药的体内抗肿瘤作用及毒性。体内实验结果证实,5-Fu(5 mg/kg/2d)与TM208(100 mg/kg/d)联用后可显著增强对H_(22)肿瘤的抑制作用(P<0.01),且几乎不增加毒性;而DDP和CTX则不能。进一步研究表明,TM208与5-Fu联用可通过下调cyclin B1,cdc2,cdk7和上调p21,p53的表达引起H_(22)实体瘤细胞发生G_2/M周期阻滞。同时此联合用药方案也可下调cyclin D1,cyclin E的表达,对cdk4,cdk2的表达则没有影响。Cdc2 mRNA的表达与其蛋白表达趋势一致,而cyclin B1mRNA表达在各组间没有差异。总之,TM208与5-Fu联用可提高抗肿瘤疗效,毒性不变,其抗肿瘤作用与细胞周期阻滞及其相关蛋白的表达变化有关。; 贾琳徐波郭维葛泽梅李润涛崔景荣; 关键词：5-氟尿嘧啶细胞周期相关蛋白

水相一锅煮合成1，3，4-噁二唑-5-硫醚类化合物(英文): 2008年; 此文报道了由酰肼,二硫化碳及卤代烃或α,β-不饱羰基化合物在水相中一锅煮反应合成1,3,4-噁二唑-5-硫醚类化合物的方法。该方法具有高效、反应条件温和、操作简单、适用范围广和环境友好等优点。; 闫旭葛泽梅程铁明李润涛; 关键词：水相酰肼磷酸钾

氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤药物研究Ⅱ:芳甲氨基二硫代甲酸酯类化合物的构效关系研究: ＜正＞基于我们发现的氨基二硫代甲酸酯的方便合成方法,利用液相组合化学技术,筛选出了结构新颖的具有抗肿瘤活性化合物A1;以化合物A1为先导化合物,首先对2-呋喃甲基部分进行结构优化,发现了抗肿瘤活性更好的吡啶甲氨基二硫代甲...; 闫旭李日东卫军王一强孙兴义葛泽梅崔景荣孙崎李润涛; 文献传递

氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤药物研究Ⅰ:先导物990207的结构优化: ＜正＞化合物990207,是本研究组发现的一种结构新颖,毒副作用小,抗肿瘤活性显著的氨基二硫代甲酸酯类化合物。为了进一步提高990207的抗肿瘤活性,并针对该化合物溶解度较差、有效剂量大等不足,我们利用药物优化设计的基本...; 韩方斌候雪玲谭海亮葛泽梅王欣崔景荣李润涛; 文献传递

TM208在大鼠肝微粒体中代谢产物与细胞色素P450亚型代谢酶鉴别研究(英文): 2008年; 在大鼠肝微粒体的体外代谢中研究作用于TM208的细胞色素P450亚型代谢酶。以不含细胞色素P450化学抑制剂的样品为对照,研究不同细胞色素P450亚型选择性化学抑制剂对TM208代谢转化率的影响。CYP2D和CYP2B的选择性抑制剂对TM208的代谢表现出浓度依赖性较强抑制作用,CYP1A的选择性抑制剂对TM208的代谢表现出一定抑制作用。CYP3A的选择性抑制剂对TM208的代谢没有表现出明显的抑制作用。TM208在大鼠肝微粒体体外代谢中主要通过CYP2D和CYP2B两种细胞色素P450亚型代谢酶参与代谢。; 孔德涛凌笑梅韩方斌龚京莉葛泽梅李润涛崔景荣; 关键词：代谢

Study on the dithiocarbamates with anticancer activityⅢ:Novel 4-Anilinoquinazolin-6-methylaminocarbodithioates as potent EGFR/ErbB2 dual inhibitors: ＜正＞Combining the SAR of quinazoline-based EGFR inhibitors and the research progress of dithiocarbamic acid est...; Ri-Dong Li,Xin Zhang,Peng Liu,Qi Sun,Run-Tao Li~*,Ze-Mei Ge~* State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,School of Pharmaceutical Sciences, Peking University,38 Xueyuan Road,Beijing 100191,PR China; 文献传递

Iodine-Triphenylphosphine Mediated Regioselective Sulfenylation of Imidazoheterocycles with Sodium Sulfinates: Imidazoheterocyclic derivatives have been found to be key structural units in many natural products and drugs ...; Huang Xu-HuWang XinGe Ze-MeiLi Run-Tao; 关键词：SODIUM REGIOSELECTIVE SULFENYLATION; 文献传递

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国家自然科学基金(20672009)